Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien ulkonäön; ne estävät trombien muodostumista, auttavat pysäyttämään jo muodostuneiden trombien kasvua, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta tromboihin.

Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumnadropariini, natriumenoksapariini jne.), Tehokkaat in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), vaikuttavat vain in vivo ja piilevän jakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska komplekseja muodostuu monilla hemokoagulaatiotekijöillä, ja se ilmenee hyytymisen I-, II- ja III-vaiheen estona. Itse hepariini aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuorat antikoagulantit - oksikumariinijohdannaiset, indandione, estävät kilpailevasti K-vitamiinireduktaasia estäen siten jälkimmäisen aktivoitumista kehossa ja pysäyttämällä K-vitamiinista riippuvien plasman hemostaasitekijöiden - II, VII, IX, X - synteesin.

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, verenohennuslääkkeet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samanaikaisesti verenkiertoa verisuonten läpi ei estetä, eikä liiallista trombin muodostumista esiinny, sekä avoimella verenvuodolla että verisuonikerroksessa..

Jos tämä tasapaino häiriintyy, luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa levitetyn suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan..

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin verihyytymien muodostumiseen väärin ja väärin aikaan, mikä tukkii eri kaliiperin laskimot ja valtimot.

Sairaudet, joissa hyytymiskyky on lisääntynyt

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen, flebiitti, taustalla leikkauksen jälkeisenä komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi alemmassa vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimotromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen, verisuonivaurion taustalla

Levinnyt intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • trauma
  • shokki
  • sepsis, koska kudoksista vapautuu suuri määrä hyytymistekijöitä.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon kuuluu antikoagulanttien käyttö, joita kutsutaan myös antikoagulanteiksi tai verenohennusaineiksi. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja palauttamaan siten sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suora - suora antikoagulantti
  • epäsuora - epäsuora antigoagulantti

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi suoritetaan antikoagulanttihoito niiden estämiseksi epävakaalla angina pectorisilla, erilaisilla sydämen rytmihäiriöillä (eteisvärinän jatkuva muoto), sydänläpän sydänsairaudella, obliteroiva endarteritis, hemodialyysipotilailla, korjaavien toimenpiteiden jälkeen, ei sydän (esimerkiksi, sepelvaltimon ohitussiirto).

Antikoagulanttien käytön kolmas suunta on veren komponenttien vakauttaminen, kun ne otetaan laboratoriotutkimuksiin tai niiden valmisteluun myöhempää verensiirtoa varten..

Suorat antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Niille on ominaista alhainen kudoksen läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien, hematoomien resorptioon paikalliseen hoitoon. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 ruplaa.

  • Lioton-geeli

30 gr. 400 rbl.

  • Puhdistamaton geeli

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum-geeli

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombiini

Hepariini + allantoiini + dekspanthenoli 40 g. 300ME voide 50 ruplaa, 500Me 40gr. geeli 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + essiini) hinta 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 280 rbl.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri suorien antikoagulanttien ryhmä on hepariinit, joiden toimintamekanismi perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden eston yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinin ja estävät fibriinien muodostumista..

Toisaalta ne vähentävät plasman veren hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasman proteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeitä annetaan ihon alle tai suonensisäisesti (ohjeiden mukaan). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiselle (toisin sanoen lääkkeet eivät ole samanarvoisia eikä vaihdettavissa keskenään). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2-4 tunnissa, ja aktiivisuus pysyy päivän aikana.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa Xa-hyytymistekijää. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttuvuutta vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariiniantikoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500 IU 10 kpl. 1300 RUB 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 ruplaa.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 hieroa., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariininatrium)

  • Tropariini

(Hepariininatrium)

  • Hepariinien keskimääräinen molekyylipaino

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, hepariinifereiini 5 amp. 500-600 hieroa.

Kuinka hepariinit valitaan?

  • Tromboosin ja tromboembolian (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen) estämiseksi Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epävakaa angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Veritulpan muodostumisen estämiseksi hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombiini III -lääke

Se on toiminnassaan samanlainen kuin hepariini: se estää trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiinin. Hoidon aikana veriplasman antitrombnia III -tasoa on seurattava.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin antitrombiini III: n synnynnäisen puutteen tai sen hankitun puutteen taustalla (maksakirroosin taustalla, jossa on maksan solujen vajaatoiminta ja vaikea keltaisuus, ja levitetty intravaskulaarinen hyytyminen, hemodialyysipotilailla, joilla on eri alkuperää oleva tromboembolia). Lääke annetaan laskimoon.
Vasta-aiheet: Cyberniniä ei käytetä intoleranssin yhteydessä lapsilla. Käytä varoen raskaana oleville naisille.

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat monimutkaista ihoallergiat (nokkosihottuma), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suorat antitromboottiset aineet

Ne toimivat estämällä suoraan trombiini (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän varat toimivat samalla tavalla kuin iilimien erittämä hirudiini ja estävät veren hyytymistä..

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (Desirudiini, Lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettisellä hirudiinillä (bivalirudiinilla) on samanlainen vaikutusmekanismi..
  • Melagatran ja Efegatran suorittavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen eston.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat suorittavat eristetyn ei-kovalenttisen trombiinin eston.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvausten ehkäisemisestä. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä ollut tehokkuudeltaan ja hyötyosuudeltaan heikompi kuin varfariini. Kuitenkin on kerätty lisätietoja siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinuuksi (Arixtra) on suoraan vaikuttava parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijä Xa: ta. Se voidaan antaa ilman APTT-kontrollia ihonalaisesti tavanomaisina annoksina potilaan paino huomioon ottaen. Keskimääräinen annos - 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilaille, joilla on suuria kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, pitkään liikkumattomille potilaille tai artroplastisille potilaille. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvä laskimotromboosin, PE: n, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrosytartti

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilyttämiseen. Hän lisätään koeputkiin verellä laboratoriossa, jotta se ei käpristy. Sitomalla vapaat kalsiumionit natriumvetysitraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on päinvastainen vaikutus K-vitamiiniin. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (C- ja S-proteiinien) muodostumista tai vaikeuttavat maksan protrombiini-, VII, IX- ja X-hyytymistekijöiden muodostumista.

Indaani-1-3-dionijohdannaisia ​​edustaa fenyyliini (fenidioni)

  • Lääke on saatavana 0,03 gramman tabletteina (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke toimii 8-10 tunnissa sisäänpääsystä. Suurin vaikutus tapahtuu 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariinia kertyy elimistöön, se ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettina neljänä annoksena ensimmäisenä päivänä, toisena kolmessa annoksessa, sitten tabletissa päivässä (PTI: n tasosta riippuen). PTI-seurannan lisäksi virtsakokeet tulisi suorittaa punasolujen esiintymisen varalta..
  • Huonosti yhdistetty antihyperglykeemisten aineiden (butamidi) kanssa.

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokereiden muodossa olevaa kumariinia esiintyy monissa kasveissa (asteri, makea apila, biisoni). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka tuoksuvat tuoreelta heinältä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mätänevästä makeasta apilasta ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon.

Tämän löydön saivat aikaan eläinlääkärit, jotka havaitsivat 1920-luvulla, että apilan apilailla kasvaneilla niityillä laiduntavat USA: n ja Kanadan lehmät alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotamyrkkynä, ja myöhemmin sitä alettiin käyttää antikoagulanttina. Myöhemmin dikumariini korvattiin lääkkeistä neodykumariinilla ja varfariinilla..

Luettelo lääkkeistä: Varfariini (Warfarex, Marevan, varfariininatrium), Neodikumariini (etyylibiscumacetate), Asenokumaroli (Sincumar).

On syytä muistaa, että varfariinin antaminen itse ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty suurten verenvuoto- ja aivohalvausriskien takia. Vain lääkäri, joka pystyy arvioimaan kliinisen tilanteen ja riskit oikein, voi määrätä antikoagulantteja ja titraa annoksia..

Nykyisin suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin

Huumeiden toiminta ja käyttöaiheet

Varfariinia on saatavana 2,5, 3 ja 5 mg tabletteina useilla kaupallisilla nimillä. Jos aloitat pillereiden ottamisen, ne alkavat vaikuttaa 36-72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmestyy 5-7 päivää hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu 5 päivän kuluttua. Kaikista tyypillisistä tromboosi- ja tromboemboliatapauksista tulee usein viitteitä varfariinin nimittämiselle..

Annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annoksen säätö tehdään 2-5 päivää hyytymisindeksien (INR) tarkkailun jälkeen. Ylläpitoannokset pidetään 1-3 tabletissa (2,5-7,5 mg) päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinän, sydämen vajaatoiminnan vuoksi lääkettä suositellaan jatkuvaan käyttöön, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin leikkauksella) tai suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtuu jalkojen laskimoiden tromboflebiitin taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (nokkosihottuma, ihon kutina, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, urolitiaasi, hiustenlähtö).

Vasta-aiheet

Varfariinia ei voida kategorisesti käyttää akuuttiin verenvuotoon, levinneeseen suonensisäiseen hyytymisoireyhtymään, vaikeaan maksa- tai munuaissairauteen kreatiniinipitoisuuden ollessa yli 140 μmol litrassa, trombosytopeniaan henkilöillä, joilla on taipumusta verenvuotoon (mahahaava, vakavat haavat, bakteeri-endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimon aneurysmat) 12 ensimmäisen ja viimeisen 4 viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöille, joilla on laktaasipuutos. Varfariinia ei ole tarkoitettu ja veriplasman proteiinien S ja C synnynnäisessä puutteessa.

Samanaikainen ruoan saanti:

On olemassa täydellinen luettelo elintarvikkeista, joita on käytettävä varoen tai jotka on kokonaan suljettava pois varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuotoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, joita löytyy tonisista, papaija, avokado, sipuli, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkkunahat, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soijapapu, vesikrassi, nauriit, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, juurisikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Mäkikuisma päinvastoin vähentää lääkkeen tehokkuutta, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa..

Lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia varfariinin kanssa

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamoli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Lääkkeet, jotka parantavat varfariinin vaikutuksia

Allopurinoli, Digoksiini, Amiodaroni, Kinidiini, Disopyramidi, Disulfiraami, Amitriptyliini, Sertraliini, Hepariini, Bezafibraatti, Klofibraatti, Fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, Glukagoni, Glibenklamidi, Gingo otosfidi, Efrekflust, Gingo otosfid Simetidiini, indometasiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetiini, Proguanil, Omepratsoli, Simvastatiini, Propafenoni, Sulindak, Sulfapyratsoni, Testosteroni, Danazoli, Tamoksifeeni, Fluoksetiini, Troglitatsoni, Fenyylibutatsoni, Flukanatsoli, Itrakonatsoli, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizaf Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se olisi määritettävä

INR (International Normalized Ratio) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden kontrolloimiseksi sekä annosten säätämiseksi ja hoitokomplikaatioiden riskien arvioimiseksi. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy) sekä PTI: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja standardin protrombiiniajan suhde. Mitä korkeampi INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-arvo 0,85-1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava 2-3 INR

INR tarkistetaan ennen varfariinin ottamista, sitten päivinä 2-5. Keskimäärin kestää jopa 10 päivää lääkeannoksen valitsemiseksi ja INR: n vakauttamiseksi tavoiteluvuissa (2-3). Lisävalvonta suoritetaan kerran 2-4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2, varfariiniannos on riittämätön, sitä lisätään 2,5 mg (1 tabletti viikossa), seuraamalla INR: ää joka viikko, kunnes indikaattorit ovat 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51–4,5, annosta pienennetään yhdellä tabletilla. INR-arvoa seurataan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, annosta pienennetään yhdellä tabletilla INR-kontrollilla joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Yleensä antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät ovat spontaanin verenvuodon (myös piilevän) ja aivojen onnettomuuksien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tässä yhteydessä antikoagulantteja tulisi ottaa vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa, ottaen huomioon kaikki taudin olosuhteet, potilaan riskit ja laboratoriotarkastustiedot, joiden on oltava varovaisia ​​ja säännöllisiä.

Uutta antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraus (annosten asteittainen valinta) ylläpitohoitoa varten käy läpi kaksi vaihetta: varsinainen annosvalinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat, riippuen herkkyydestä lääkkeelle, jaetaan kolmeen ryhmään.

  • Erittäin herkkä varfariinille. Ne saavuttavat nopeasti (muutaman päivän kuluessa) lääkkeen ottamisen alusta terapeuttisen tavoitteen INR-arvot. Lisäyritykset lisätä annosta johtavat suuriin verenvuotoriskeihin.
  • Normaalin herkkyyden omaavat henkilöt saavuttavat INR-tavoitearvot keskimäärin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joiden herkkyys varfariinille ei ole edes suurina annoksina, eivät anna riittävää INR-vastetta kahden tai kolmen viikon ajan.

Nämä varfariinin biologisen hyötyosuuden ominaisuudet eri potilailla saattavat edellyttää INR: n tarkempaa (toistuvaa) laboratorioseurantaa hoidon aikana, yhdistämällä potilaat laboratorioihin. Potilas voi säilyttää suhteellisen liikkumis- ja elämänvapauden ostamalla yksinkertaisen Koaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavalla kuin glukoometri testiliuskojen avulla. Itse laitteen hintalappu on noin 30000 ruplaa, ja tarvikkeet (sarja testiliuskoja) maksavat kuusi - seitsemän tuhatta.

Uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat menestyksekkäästi varfariinin monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvä laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, aivohalvausten hoidossa ja ehkäisy), auttavat pääsemään pois INR-kontrollin ongelmasta tänään..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa).

Kaksi ensimmäistä näistä korvaa parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa tänään matalan riskin PE-tilanteissa.

Rivaroksabaani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna varfariinin ja enoksapariinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti; INR-kontrollia ei tarvita. Keuhkoembolian tai alaraajojen syvä laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä 3 viikon ajan kahdesti päivässä. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixaban tulee 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, jota seuraa 5 mg kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia vähäriskisen keuhkoembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä sairaalassa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana oleville naisille,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksapatologiat.

Dabigatran

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja se määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saavilla henkilöillä). Iskeemisten aivohalvausten hoidossa Apixaban on turvallisin, ja sitä määrätään pienelle aivohalvaukselle 3-5 päivän ajan, keskimäärin 6 päivää (aivojen CT: n jälkeen), vaikean 12 päivän jälkeen..

On mielenkiintoista käyttää näitä aineita PE: n ehkäisyyn potilaille, joilla on lonkan ja polven nivelrikko. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Rivaroksabaania käytettäessä sitä käytetään 35 päivän ajan lonkan leikkaukseen ja 14 päivän ajan polven proteesiin.
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää.

Kardiologisessa käytännössä eteisvärinän taustalla aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa varfariinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin varfariini ja verenvuotoriskit ovat pienemmät niiden saannissa. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban, verrattuna varfariiniin näissä tilanteissa, antavat matalammat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuotohalvauksesta. Rivaroksabaanilla iskeemisen aivohalvauksen ehkäisemiseksi eteisvärinän yhteydessä 20 mg: n annoksina kerran päivässä ei ole etuja varfariiniin.

Sydämen venttiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa samoin kuin mitraalistenoosissa, siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole asianmukaista.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran esiintyvät termillä uudet antikoagulantit..

  • Jos varfariinista on vaihdettava uuteen antikoagulantteihin, varfariini peruutetaan ja pidetään ajanjaksoa, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, määrätään yksi uusista antikoagulanteista.
  • Jos uusi antikoagulantti on korvattava varfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes INR on 2-3. INR-arvoa on seurattava ennen uuden antikoagulantin seuraavaa saantia toistuvalla kontrollilla yhden päivän kuluttua uuden antikoagulantin viimeisestä annoksesta.
  • Jos siirtyminen antikoagulanttien parenteraalisista muodoista uusiin tapahtuu, ensimmäiset peruutetaan kerralla ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosteluohjelmassa tai unohtavat yksinkertaisesti, ottivatko ne lainkaan. Jotta ei pääse äärimmäisiin verenvuototilanteisiin tai tromboosiriskin jyrkkään lisääntymiseen, on olemassa tiettyjä sääntöjä virheiden korjaamiseksi uuden sukupolven antikoagulanttien käytössä.

  • Jos pilleri unohtuu, kaksinkertaista annosta ei voida missään tapauksessa ottaa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), unohtunut pilleri voidaan ottaa 6 tunnin kuluessa unohtuneesta ajasta. Xareltossa sama voidaan tehdä 12 tunnin kuluessa. Jos tämä on mahdotonta, annos tulisi ohittaa ja seuraava ottaa suunnitelman mukaisesti..
  • Jos potilas on vahingossa ottanut kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), seuraava suunnitelman mukainen lääkkeen saanti on ohitettava. Jos Xareltolle syöttiin kaksinkertainen annos, sinun ei tarvitse ohittaa, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, onko hän ottanut pilleriä, Pradaxalle ja Eliquisille lisäannosta ei tarvita, seuraavan lääkeannoksen tulisi olla vain 12 tuntia edellisen jälkeen. Xareltoa varten pilleri tulee ottaa, seuraava tulee ottaa 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto-ongelma

Kuten varfariinilla, uusilla antikoagulanteilla voi kehittyä vaihtelevaa verenvuotoa. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on peruutettava. Kohtuullisen vakavuuden tapauksessa tiputetaan lisäksi erytromeja, verihiutaleiden konsentraattia tai juuri jäädytettyä plasmaa. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksikonsentraatin tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (Vikasol tai Etamsilat eivät sovellu).

Tähän mennessä vasta-aine Idarucizumab on rekisteröity ja sitä on käytetty Dabigatranissa Euroopassa. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuonna 2017. Useimmiten lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon tai hätäleikkauksen yhteydessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtämistä varfariinista tai uusista antikoagulanteista parenteraalisiin pienimolekyylipainoisiin hepariineihin.

Pieni leikkaus voidaan kuitenkin antaa potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Erityisesti varfariinilla tai uusilla antikoagulanteilla potilaita voidaan hoitaa:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, parodontaalileikkaus, suuontelon paiseiden avaaminen),
  • silmälääkärit (kaihien poisto, glaukooma-leikkaus).
  • Ei vaadi antikoagulanttimuutosta ja diagnostista endoskopiaa.

Mitä ovat antikoagulantit, mitkä niistä luokitellaan suoriksi ja epäsuoriksi lääkkeiksi

Verihyytymien, vaarallisten verihyytymien, välttämiseksi huumeiden luokituksessa on farmakologinen ryhmä, jota kutsutaan antikoagulanteiksi - luettelo lääkkeistä on esitetty missä tahansa lääketieteellisessä viitekirjassa. Tällaiset lääkkeet säätelevät veren viskositeettia, estävät useita patologisia prosesseja ja hoitavat menestyksekkäästi tiettyjä hematopoieettisen järjestelmän sairauksia. Jotta palautuminen olisi lopullista, ensimmäinen vaihe on tunnistaa ja poistaa hyytymistekijät..

Mitä ovat antikoagulantit

Nämä ovat erillisen farmakologisen ryhmän edustajia, jotka on valmistettu tablettien ja injektioiden muodossa, jotka on suunniteltu vähentämään veren viskositeettia, estämään tromboosia, estämään aivohalvaus sydäninfarktin monimutkaisessa hoidossa. Tällaiset lääkkeet paitsi vähentävät tehokkaasti systeemisen verenkierron hyytymistä, mutta myös ylläpitävät verisuonten seinämien joustavuutta. Verihiutaleiden aktiivisuuden lisääntyessä antikoagulantit estävät fibriinin muodostumisen, mikä on merkitystä tromboosin onnistuneelle hoidolle.

Käyttöaiheet

Antikoagulantteja ei käytetä vain tromboembolian onnistuneeseen ehkäisyyn, vaan tällainen tapaaminen sopii lisääntyneellä trombiiniaktiivisuudella ja verisuonten seinämien systeemiselle verenvirtaukselle vaarallisten trombien muodostumisen mahdollisella uhalla. Verihiutaleiden pitoisuus pienenee vähitellen, veri saa sallitun virtausnopeuden, tauti vetäytyy. Luettelo hyväksytyistä lääkkeistä on laaja, ja asiantuntijat määräävät ne:

  • ateroskleroosi;
  • maksasairaudet;
  • laskimotromboosi;
  • verisuonisairaudet;
  • alemman vena cavan tromboosi;
  • tromboembolia;
  • hemorrhoidal-laskimoiden verihyytymät;
  • laskimotulehdus;
  • erilaisten etiologioiden vammat;
  • suonikohjut.
  • Kananmaksa hapankermassa: reseptit
  • Neulominen tossut
  • Sellakka lyhyille kynsille

Luokittelu

Luonnollisilla antikoagulanteilla on ilmeinen etu, joita keho syntetisoi ja jotka ovat riittävässä pitoisuudessa veren viskositeetin hallitsemiseksi. Luonnolliset hyytymisen estäjät voivat kuitenkin olla alttiita useille patologisille prosesseille, joten on välttämätöntä lisätä synteettisiä antikoagulantteja monimutkaiseen hoito-ohjelmaan. Ennen lääkeluettelon määrittämistä potilaan on otettava yhteyttä hoitavaan lääkäriin mahdollisten terveyskomplikaatioiden poissulkemiseksi.

Suorat antikoagulantit

Tällaisten lääkkeiden luettelo on suunniteltu tukahduttamaan trombiinin aktiivisuus, vähentämään fibriinisynteesiä ja normaalia maksan toimintaa. Nämä ovat paikallisesti vaikuttavia hepariineja, ihon alle tai laskimoon annettavia, välttämättömiä alaraajojen suonikohjujen hoidossa. Aktiiviset komponentit imeytyvät tuottavasti systeemiseen verenkiertoon, vaikuttavat koko päivän, tehokkaammin annettaessa ihon alle kuin suun kautta. Pienimolekyylipainoisten hepariinien joukossa lääkärit erottavat seuraavan luettelon lääkkeistä, jotka on tarkoitettu hepariinien antamiseen paikallisesti, suonensisäisesti tai sisällä:

  • Fraxipariini;
  • Lioton-geeli;
  • Clexane;
  • Hepariinivoide;
  • Fragmin;
  • Hepatrombiini;
  • Natriumvetysitraatti (hepariinia annetaan laskimoon);
  • Clevarin.

Epäsuorat antikoagulantit

Nämä ovat pitkävaikutteisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat suoraan veren hyytymiseen. Epäsuorat antikoagulantit edistävät protrombiinin muodostumista maksassa, sisältävät keholle arvokkaita vitamiineja kemiallisessa koostumuksessa. Esimerkiksi varfariinia määrätään eteisvärinään ja keinotekoisiin sydänventtiileihin, kun taas suositellut aspiriinin annokset ovat käytännössä vähemmän tuottavia. Lääkeluettelo on seuraava kumariinisarjan luokitus:

  • monokumariinit: varfariini, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandionit: feniliini, omefiini, dipaksiini;
  • dikumariinit: Dikumariini, Tromexan.
  • Kanakeitto: herkullisia reseptejä valokuvilla
  • Seerumi kurkkuille ja tomaateille
  • Kaali- ja munakakku: reseptit

Veren hyytymisen normalisoimiseksi nopeasti ja verisuonten tromboosin estämiseksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen jälkeen lääkärit suosittelevat voimakkaasti suun kautta otettavia antikoagulantteja, jotka sisältävät kemiallista koostumusta K-vitamiinia. Laajan munuaissairauden puuttuessa seuraava luettelo suun kautta otettavia antikoagulantteja on korostettava:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Asenokumaroli;
  • Neodikumariini;
  • Fenyliini.

PLA-antikoagulantit

Tämä on uuden sukupolven oraalisia ja parenteraalisia antikoagulantteja, joita modernit tutkijat ovat kehittäneet. Tällaisen reseptin etuja ovat nopea vaikutus, täydellinen turvallisuus verenvuotoriskin kannalta ja trombiinin palautuva esto. Tällaisilla oraalisilla antikoagulanteilla on kuitenkin myös haittoja, ja tässä on luettelo niistä: verenvuoto maha-suolikanavasta, sivuvaikutusten esiintyminen ja vasta-aiheet. Lisäksi pitkäaikaisen terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi trombiinin estäjiä on käytettävä pitkään, rikkomatta suositeltuja päivittäisiä annoksia..

Lääkkeet ovat yleismaailmallisia, mutta vaikutus sairastuneessa organismissa on valikoivampaa, väliaikaista ja vaatii pitkäaikaista käyttöä. Veren hyytymisen normalisoimiseksi ilman vakavia komplikaatioita on suositeltavaa ottaa yksi ilmoitetusta uuden sukupolven oraalisten antikoagulanttien luettelosta:

  • Apiksabaani;
  • Rivaroksabaani;
  • Dabigatran.

Antikoagulanttihinta

Jos veren hyytymistä on tarpeen vähentää mahdollisimman lyhyessä ajassa, lääkärit suosittelevat tiukasti lääketieteellisistä syistä antikoagulanttien ottamista - lääkeluettelo on laaja. Lopullinen valinta riippuu tietyn lääkkeen farmakologisista ominaisuuksista, apteekkien kustannuksista. Hinnat ovat erilaiset, mutta terapeuttiseen vaikutukseen tarvitaan enemmän huomiota. Alla voit tutustua Moskovan hintoihin tarkemmin, mutta älä unohda tällaisen ostoksen pääkriteerejä. Niin:

Antikoagulantin nimi - huumeiden luettelosta

Video

Arvostelut

Marina, 29-vuotias Lapsestani lähtien veren hyytyminen on heikentynyt. En tiennyt mitään antikoagulanteista farmakologisena ryhmänä. Lääkäri neuvoi ottamaan Aspirin-tabletin joka aamu. Joten olen jatkanut tätä menettelyä useita vuosia. Koska terveysongelmia ei ole, mielestäni tämä lääke toimii. Halpa ja iloinen.

Alexandra, 37 vuotias, Valitsin luettelosta itselleni lääkkeen Rivaroxaban. Lääke on uusi, mutta tehokas - se estää tehokkaasti tromboosin. Perheessämme tällainen tauti periytyy naislinjan kautta, joten olen huolissani julkisesti saatavilla olevista ennaltaehkäisevistä toimenpiteistä etukäteen. Lääke on halpa, ei valituksia.

Victoria, 32-vuotias, minulla on ollut suonikohjuja useita vuosia. Suonet eivät vain aiheuttaneet vahvaa alemmuuskompleksia, vaan myös satunnaisesti loukkaantuneet. Lioton-geeli lääke suorien antikoagulanttien luettelosta auttoi minua. Lääke toimii nopeasti, lisäksi lievittää raajojen lisääntynyttä väsymystä työpäivän jälkeen.

Valentina, 41-vuotias huumeluettelosta voin kehua varfariinia, joka vaikuttaa nopeasti ja tarkasti terveysongelmiin. Vuosi sitten lääkäri diagnosoi minulle mikrohyökkäyksen, ja minulle se oli täysin odottamatonta - ilmeisesti hän kärsi jaloillaan. Tämä lääke määrättiin välittömästi nopeaan kuntoutukseen. Lääke auttoi, sivuvaikutuksia ei ilmennyt, vaikka ne olivatkin uhattuna.

Antikoagulantit: luettelo lääkkeistä

Erilaiset verisuonisairaudet johtavat verihyytymien muodostumiseen. Tämä johtaa erittäin vaarallisiin seurauksiin, koska voi esimerkiksi esiintyä sydänkohtaus tai aivohalvaus. Veren ohentamiseksi lääkäri voi määrätä lääkkeitä, jotka auttavat vähentämään veren hyytymistä. Niitä kutsutaan antikoagulanteiksi ja niitä käytetään estämään verihyytymien muodostumista elimistössä. Ne auttavat estämään fibriinin muodostumista. Useimmiten niitä käytetään tilanteissa, joissa veren hyytyminen kehossa lisääntyy..

Se voi johtua ongelmista, kuten:

  • Suonikohjut tai laskimotulehdus;
  • Alempi vena cava -trombi;
  • Hemorrhoidal laskimotukos;
  • Aivohalvaus;
  • Sydäninfarkti;
  • Valtimovamma ateroskleroosin läsnä ollessa;
  • Tromboembolia;
  • Sokki, trauma tai sepsis voi myös johtaa verihyytymiin.

Veren hyytymisen tilan parantamiseksi käytetään antikoagulantteja. Jos aiemmin he käyttivät aspiriinia, nyt lääkärit ovat jättäneet tämän tekniikan, koska on olemassa paljon tehokkaampia lääkkeitä.

Mitä ovat antikoagulantit, farmaseuttiset. vaikutus

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka ohentavat verta ja vähentävät myös myöhemmin mahdollisesti esiintyvien muiden veritulppien riskiä. Erota suorat ja epäsuorat antikoagulantit.

Suorat ja epäsuorat antikoagulantit

Erota suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Ensimmäiset ohentavat nopeasti verta ja erittyvät kehosta muutamassa tunnissa. Jälkimmäiset kertyvät vähitellen, mikä tarjoaa terapeuttisen vaikutuksen pitkittyneessä muodossa..

Koska nämä lääkkeet vähentävät veren hyytymistä, on mahdotonta alentaa tai lisätä annosta itse, ja myös lyhentää antoaikaa. Lääkkeitä käytetään lääkärin määräämän järjestelmän mukaisesti.

Suorat antikoagulantit

Suorat antikoagulantit vähentävät trombiinisynteesiä. Lisäksi ne estävät fibriinin muodostumista. Antikoagulantit on suunnattu maksaan ja estävät veren hyytymistä.

Suorat antikoagulantit ovat kaikkien tiedossa. Nämä ovat hepariineja paikalliseen toimintaan ja ihonalaiseen tai laskimonsisäiseen antoon.Josta artikkelista löydät vielä enemmän tietoa hepariinivoiteista..

Esimerkiksi paikallinen toiminta:

  • Hepariinivoide;
  • Lyoton-geeli;
  • Hepatrombiini;
  • Tahmaton. Trombless-geeliä koskevia arvosteluja saat täältä.

Näitä lääkkeitä käytetään alaraajojen laskimotromboosiin taudin hoitoon ja ehkäisyyn.

Niillä on korkeampi levinneisyysaste, mutta niillä on vähemmän vaikutuksia kuin laskimoon annettavilla lääkkeillä.

Hepariinit annettavaksi:

  • Fraxipariini;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Antikoagulantit valitaan yleensä tiettyihin tarkoituksiin. Esimerkiksi Clivarinia ja Tropariinia käytetään estämään embolia ja tromboosi. Clexane ja Fragmin - angina pectoriksen, sydänkohtauksen, laskimotromboosin ja muiden ongelmien hoitoon.

Fragminia käytetään hemodialyysiin. Antikoagulantteja käytetään, kun on olemassa veritulppien vaara missä tahansa astiassa, sekä valtimoissa että laskimoissa. Lääkkeen aktiivisuus kestää koko päivän.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit nimetään niin, koska ne vaikuttavat protrombiinin muodostumiseen maksassa eivätkä vaikuta suoraan hyytymiseen. Tämä prosessi on pitkä, mutta tästä johtuen vaikutus pitkittyy..

Ne on jaettu kolmeen ryhmään:

  • Monokumariinit. Näitä ovat: varfariini, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumariinit ovat Dikumarin ja Tromexan;
  • Indandioita ovat feniliini, omefiini, dipaksiini.

Useimmiten lääkärit määräävät varfariinia. Näitä lääkkeitä määrätään kahdessa tapauksessa: eteisvärinällä ja keinotekoisilla sydänventtiileillä.

Potilaat kysyvät usein, mikä on ero aspiriinin ja varfariinin välillä, ja voidaanko yksi lääke korvata toisella?

Asiantuntijat vastaavat, että aspiriinia on määrätty, jos aivohalvauksen riski ei ole suuri.

Varfariini on paljon tehokkaampi kuin aspiriini, sen lisäksi on parempi ottaa sitä useita kuukausia tai jopa koko elämän ajan.

Aspiriini syö mahalaukun ja on myrkyllisempi maksalle.

Epäsuorat antikoagulantit vähentävät hyytymiseen vaikuttavien aineiden tuotantoa, vähentävät myös protrombiinin tuotantoa maksassa ja ovat K-vitamiinin antagonisteja..

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiinin antagonistit:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Fenyliini.

K-vitamiini on mukana veren hyytymisprosessissa, ja varfariinin vaikutuksesta sen toiminnot ovat heikentyneet. Se auttaa estämään verihyytymiä rikkomasta ja tukkemasta verisuonia. Tätä lääkettä määrätään usein sydäninfarktin jälkeen..

On olemassa suoria ja selektiivisiä trombiinin estäjiä:

Suoraan:

  • Angiox ja Pradaxa;

Valikoiva:

Suoran ja epäsuoran toiminnan antikoagulantit määrää vain lääkäri, muuten verenvuotoriski on suuri. Epäsuorat antikoagulantit kertyvät elimistöön vähitellen.

Niitä käytetään vain suullisesti. Hoitoa on mahdotonta lopettaa välittömästi, lääkkeen annosta on vähitellen vähennettävä. Lääkkeen äkillinen peruuttaminen voi aiheuttaa tromboosia. Tämän ryhmän yliannostuksen yhteydessä verenvuoto voi alkaa..

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien kliinistä käyttöä suositellaan seuraaville sairauksille:

  • Keuhko- ja sydäninfarkti;
  • Embolinen ja tromboottinen aivohalvaus (lukuun ottamatta verenvuotoa);
  • Flebotromboosi ja tromboflebiitti;
  • Eri sisäelinten alusten embolia.

Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä sitä voidaan käyttää:

  • Sepelvaltimoiden, aivoverisuonten ja perifeeristen valtimoiden ateroskleroosi;
  • Reumaattiset mitraaliset sydänviat;
  • Flebotromboosi;
  • Postoperatiivinen jakso verihyytymien estämiseksi.

Luonnolliset antikoagulantit

Verihyytymisprosessin ansiosta keho itse huolehti siitä, että veritulppa ei ylitä sairastunutta verisuonia. Yksi millilitra verta voi auttaa hyytämään kaiken fibrinogeenin kehossa.

Liikkumisensa vuoksi veri ylläpitää nestemäistä tilaa sekä luonnollisten koagulanttien ansiosta. Luonnollisia koagulantteja tuotetaan kudoksissa ja ne sitten pääsevät verenkiertoon, missä ne estävät veren hyytymisen aktivoitumisen.

Näitä antikoagulantteja ovat:

  • Hepariini;
  • Antitrombiini III;
  • Alfa-2-makroglobuliini.

Antikoagulantit - luettelo

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit imeytyvät nopeasti, ja niiden vaikutusaika on enintään päivä ennen uudelleen antamista tai käyttöä.

Epäsuorat antikoagulantit kertyvät vereen luoden kumulatiivisen vaikutuksen.

Niitä ei pitäisi peruuttaa heti, koska tämä voi edistää tromboosia. Kun niitä otetaan, niiden annostusta vähennetään vähitellen.

Suorat paikalliset antikoagulantit:

  • Hepariinivoide;
  • Lyoton-geeli;
  • Hepatrombiini;
  • Tahmaton

Antikoagulantit laskimonsisäiseen tai ihonsisäiseen antoon:

  • Fraxipariini;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Epäsuorat antikoagulantit:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatrobaani;
  • Warfarin Nycomed välilehdellä;
  • Fenyliini välilehdellä.

Vasta-aiheet

Antikoagulanttien käytössä on melko vähän vasta-aiheita, joten tarkista lääkäriltäsi varojen ottamisen tarkoituksenmukaisuus..

Ei voida käyttää seuraavien kanssa:

  • ICD;
  • Mahahaava;
  • Maksan ja munuaisten parenkymaaliset sairaudet;
  • Septinen endokardiitti;
  • Lisääntynyt verisuonten läpäisevyys;
  • Lisääntyneellä paineella sydäninfarktilla;
  • Onkologiset sairaudet;
  • Leukemia;
  • Akuutti sydämen aneurysma;
  • Allergiset sairaudet;
  • Hemorraginen diateesi;
  • Fibroidit;
  • Raskaus.

Varoen kuukautisten aikana naisilla. Ei suositella imettäville äideille.

Sivuvaikutukset

Epäsuorien lääkkeiden yliannostus voi aiheuttaa verenvuotoa.

Kun varfariinia käytetään yhdessä aspiriinin tai muiden steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (simvastiini, hepariini jne.) Kanssa, antikoagulatiivinen vaikutus paranee.

Ja K-vitamiini, laksatiivit tai parasetamoli heikentävät varfariinin vaikutusta..

Haittavaikutukset otettuna:

  • Allergia;
  • Lämpötila, päänsärky;
  • Heikkous;
  • Ihon nekroosi;
  • Munuaisten toiminnan häiriöt;
  • Pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
  • Kutina, vatsakipu;
  • Kaljuuntuminen.

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonten tromboosin aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein sydän- ja verisuonitautien kuolinsyy. Siksi nykyaikaisessa kardiologiassa verisuonten tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymisen ehkäisemiselle on annettu erittäin suuri merkitys. Veren hyytyminen yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmaan liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden konglomeraatista, johon on sekaisin fibriinilangat.

Verihyytymien estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden estäjät ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissamme tarkastelemme antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttöpaikasta riippuen on suoria ja epäsuoria antikoagulantteja. Suorat antikoagulantit estävät trombiinisynteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat koagulantit: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät ja tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiinin antagonisteja.

  1. K-vitamiinin antagonistit:
    • Fenindioni (fenyliini);
    • Varfariini (Warfarex);
    • Asenokumaroli (syncumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • Hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (Fragmin);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (fraksipariini);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, wessel-duetti f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatraanieteksilaatti (pradaxa).
  4. Selektiivisen tekijän Xa estäjät:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinuuksi (arixtra);
    • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden ehkäisemiselle. Niiden tabletteja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinällä ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnä ollessa..

Fenyliiniä ei tällä hetkellä käytetä haitallisten vaikutusten suuren riskin takia. Syncumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon hallinnan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiinin antagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulanteista varhaisen vaikutuksensa (10-12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopean lopettamisen jälkeen, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan.

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini osallistuu useiden veren hyytymistekijöiden synteesiin. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi häiriintyy.

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaiseen hoitoon eteisvärinässä ja sydämen sisäisen trombon läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivohalvausten riski, joka liittyy verisuonten tukkeutumiseen irtoavilla verihyytymillä, kasvaa merkittävästi. Varfariini auttaa estämään nämä vakavat komplikaatiot. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvien sepelvaltimotapahtumien estämiseksi.

Venttiilin vaihdon jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tätä lääkettä on tarpeen käyttää jatkuvasti joidenkin trombofilioiden, erityisesti fosfolipidien oireyhtymän, hoitoon.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajeneminen ja / tai sen seinämien hypertrofia, mikä luo edellytykset sydänonteloiden muodostumiseen.

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuutta ja turvallisuutta seuraamalla INR - kansainvälinen normalisoitu suhde. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon aikana INR: n tulisi olla 2,0-3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuodon ja lisääntyneen veren hyytymisen estämiseksi..

Tietyt elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Nämä ovat karpaloita, greippi, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Kaalin, ruusukaalin, kiinankaalin, punajuuren, persiljan, pinaatin, salaatin lehdissä olevat aineet heikentävät lääkkeen antikoagulanttivaikutusta. Varfariinia käyttävien potilaiden ei tarvitse luopua näistä tuotteista, mutta ottaa ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen lääkkeen äkilliset vaihtelut veressä..

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematoma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsäryn ja makuhäiriöiden kehittymisen myötä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipua, ripulia, epänormaalia maksan toimintaa. Joissakin tapauksissa iho vaikuttaa, varpaiden violetti väri, parestesiat, vaskuliitti, raajojen kylmyys. Mahdollinen allergisen reaktion kehittyminen kutinan, nokkosihottuman, angioedeeman muodossa.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä vuotoon liittyvään tilaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaumavauriot). Älä käytä sitä aneurysman, sydänpussitulehduksen, infektiivisen endokardiitin, vaikean valtimoverenpainetaudin hoitoon. Vasta-aiheena on riittävän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion pääsyn puuttuessa tai potilaan persoonallisuuden ominaisuuksien vuoksi (alkoholismi, organisoitumattomuus, seniili psykoosi jne.).

Hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena verihyytymien muodostumiseen tähtäävät reaktiot tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuoden ajan. Aikaisemmin se annettiin ihonalaisesti. Nykyään uskotaan, että fraktioimaton hepariini tulisi antaa laskimoon, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Subkutaaniseen antoon suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon 24-72 tunnissa hoidon taustalla sen tulisi olla 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös välttämätöntä kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittymistä ei menetetä. Yleensä hepariinihoitoa jatketaan 3-5 päivän ajan annosta vähitellen pienentämällä ja edelleen vetäytymällä.

Hepariini voi aiheuttaa hemorragista oireyhtymää (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina on todennäköisesti hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi, hypoaldosteronismi. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä veren alaniiniaminotransferaasipitoisuuden nousua.

Hepariini on vasta-aiheinen hemorragisen oireyhtymän ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, perikardiitin ja akuutin sydämen aneurysman yhteydessä.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodeksidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikoolla. Tämä lisää lääkkeiden turvallisuutta. Vaikutus muuttuu pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriotarkastusta. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus, kun niitä annetaan ihonalaisesti. Lisäksi heillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusten riski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset korvaavat hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita kirurgisten toimenpiteiden ja syvä laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat lepotilassa ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajalti epävakaalle angina pectorikselle ja sydäninfarktille..

Tämän ryhmän vasta-aiheet ja haittavaikutukset ovat samat kuin hepariinilla. Haittavaikutusten vakavuus ja taajuus ovat kuitenkin paljon pienemmät.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä käy ilmi, inaktivoivat trombiinin suoraan. Samalla ne tukahduttavat verihiutaleiden toiminnan. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriotarkastusta..

Bivalirudiinia annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Tätä lääkettä ei vielä käytetä Venäjällä..

Dabigatran (pradaxa) on pilleri tromboosiriskin vähentämiseksi. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvaa eteisvärinää varten. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiivisen tekijän Xa estäjät

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän, mikä vähentää trombin muodostumisen voimakkuutta. Sitä määrätään ihonalaisesti akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa tai osteoporoosia. Sen turvallisuutta ei tarvitse valvoa laboratoriossa.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini ovat erityisesti tarkoitettu potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä verihyytymien esiintymistä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta..

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastiaan, koska katetriin liittyvien veritulppien riski kasvaa..

Tekijä Xa: n estäjät tablettimuodossa kliinisissä tutkimuksissa.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, intoleranssi lääkekomponenteille ja infektiivinen endokardiitti.