Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien ulkonäön; ne estävät trombien muodostumista, auttavat pysäyttämään jo muodostuneiden trombien kasvua, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta tromboihin.

Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumnadropariini, natriumenoksapariini jne.), Tehokkaat in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), vaikuttavat vain in vivo ja piilevän jakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska komplekseja muodostuu monilla hemokoagulaatiotekijöillä, ja se ilmenee hyytymisen I-, II- ja III-vaiheen estona. Itse hepariini aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuorat antikoagulantit - oksikumariinijohdannaiset, indandione, estävät kilpailevasti K-vitamiinireduktaasia estäen siten jälkimmäisen aktivoitumista kehossa ja pysäyttämällä K-vitamiinista riippuvien plasman hemostaasitekijöiden - II, VII, IX, X - synteesin.

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, verenohennuslääkkeet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samanaikaisesti verenkiertoa verisuonten läpi ei estetä, eikä liiallista trombin muodostumista esiinny, sekä avoimella verenvuodolla että verisuonikerroksessa..

Jos tämä tasapaino häiriintyy, luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa levitetyn suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan..

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin verihyytymien muodostumiseen väärin ja väärin aikaan, mikä tukkii eri kaliiperin laskimot ja valtimot.

Sairaudet, joissa hyytymiskyky on lisääntynyt

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen, flebiitti, taustalla leikkauksen jälkeisenä komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi alemmassa vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimotromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen, verisuonivaurion taustalla

Levinnyt intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • trauma
  • shokki
  • sepsis, koska kudoksista vapautuu suuri määrä hyytymistekijöitä.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon kuuluu antikoagulanttien käyttö, joita kutsutaan myös antikoagulanteiksi tai verenohennusaineiksi. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja palauttamaan siten sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suora - suora antikoagulantti
  • epäsuora - epäsuora antigoagulantti

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi suoritetaan antikoagulanttihoito niiden estämiseksi epävakaalla angina pectorisilla, erilaisilla sydämen rytmihäiriöillä (eteisvärinän jatkuva muoto), sydänläpän sydänsairaudella, obliteroiva endarteritis, hemodialyysipotilailla, korjaavien toimenpiteiden jälkeen, ei sydän (esimerkiksi, sepelvaltimon ohitussiirto).

Antikoagulanttien käytön kolmas suunta on veren komponenttien vakauttaminen, kun ne otetaan laboratoriotutkimuksiin tai niiden valmisteluun myöhempää verensiirtoa varten..

Suorat antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Niille on ominaista alhainen kudoksen läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien, hematoomien resorptioon paikalliseen hoitoon. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 ruplaa.

  • Lioton-geeli

30 gr. 400 rbl.

  • Puhdistamaton geeli

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum-geeli

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombiini

Hepariini + allantoiini + dekspanthenoli 40 g. 300ME voide 50 ruplaa, 500Me 40gr. geeli 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + essiini) hinta 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 280 rbl.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri suorien antikoagulanttien ryhmä on hepariinit, joiden toimintamekanismi perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden eston yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinin ja estävät fibriinien muodostumista..

Toisaalta ne vähentävät plasman veren hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasman proteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeitä annetaan ihon alle tai suonensisäisesti (ohjeiden mukaan). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiselle (toisin sanoen lääkkeet eivät ole samanarvoisia eikä vaihdettavissa keskenään). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2-4 tunnissa, ja aktiivisuus pysyy päivän aikana.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa Xa-hyytymistekijää. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttuvuutta vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariiniantikoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500 IU 10 kpl. 1300 RUB 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 ruplaa.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 hieroa., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariininatrium)

  • Tropariini

(Hepariininatrium)

  • Hepariinien keskimääräinen molekyylipaino

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, hepariinifereiini 5 amp. 500-600 hieroa.

Kuinka hepariinit valitaan?

  • Tromboosin ja tromboembolian (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen) estämiseksi Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epävakaa angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Veritulpan muodostumisen estämiseksi hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombiini III -lääke

Se on toiminnassaan samanlainen kuin hepariini: se estää trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiinin. Hoidon aikana veriplasman antitrombnia III -tasoa on seurattava.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin antitrombiini III: n synnynnäisen puutteen tai sen hankitun puutteen taustalla (maksakirroosin taustalla, jossa on maksan solujen vajaatoiminta ja vaikea keltaisuus, ja levitetty intravaskulaarinen hyytyminen, hemodialyysipotilailla, joilla on eri alkuperää oleva tromboembolia). Lääke annetaan laskimoon.
Vasta-aiheet: Cyberniniä ei käytetä intoleranssin yhteydessä lapsilla. Käytä varoen raskaana oleville naisille.

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat monimutkaista ihoallergiat (nokkosihottuma), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suorat antitromboottiset aineet

Ne toimivat estämällä suoraan trombiini (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän varat toimivat samalla tavalla kuin iilimien erittämä hirudiini ja estävät veren hyytymistä..

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (Desirudiini, Lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettisellä hirudiinillä (bivalirudiinilla) on samanlainen vaikutusmekanismi..
  • Melagatran ja Efegatran suorittavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen eston.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat suorittavat eristetyn ei-kovalenttisen trombiinin eston.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvausten ehkäisemisestä. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä ollut tehokkuudeltaan ja hyötyosuudeltaan heikompi kuin varfariini. Kuitenkin on kerätty lisätietoja siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinuuksi (Arixtra) on suoraan vaikuttava parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijä Xa: ta. Se voidaan antaa ilman APTT-kontrollia ihonalaisesti tavanomaisina annoksina potilaan paino huomioon ottaen. Keskimääräinen annos - 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilaille, joilla on suuria kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, pitkään liikkumattomille potilaille tai artroplastisille potilaille. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvä laskimotromboosin, PE: n, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrosytartti

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilyttämiseen. Hän lisätään koeputkiin verellä laboratoriossa, jotta se ei käpristy. Sitomalla vapaat kalsiumionit natriumvetysitraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on päinvastainen vaikutus K-vitamiiniin. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (C- ja S-proteiinien) muodostumista tai vaikeuttavat maksan protrombiini-, VII, IX- ja X-hyytymistekijöiden muodostumista.

Indaani-1-3-dionijohdannaisia ​​edustaa fenyyliini (fenidioni)

  • Lääke on saatavana 0,03 gramman tabletteina (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke toimii 8-10 tunnissa sisäänpääsystä. Suurin vaikutus tapahtuu 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariinia kertyy elimistöön, se ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettina neljänä annoksena ensimmäisenä päivänä, toisena kolmessa annoksessa, sitten tabletissa päivässä (PTI: n tasosta riippuen). PTI-seurannan lisäksi virtsakokeet tulisi suorittaa punasolujen esiintymisen varalta..
  • Huonosti yhdistetty antihyperglykeemisten aineiden (butamidi) kanssa.

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokereiden muodossa olevaa kumariinia esiintyy monissa kasveissa (asteri, makea apila, biisoni). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka tuoksuvat tuoreelta heinältä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mätänevästä makeasta apilasta ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon.

Tämän löydön saivat aikaan eläinlääkärit, jotka havaitsivat 1920-luvulla, että apilan apilailla kasvaneilla niityillä laiduntavat USA: n ja Kanadan lehmät alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotamyrkkynä, ja myöhemmin sitä alettiin käyttää antikoagulanttina. Myöhemmin dikumariini korvattiin lääkkeistä neodykumariinilla ja varfariinilla..

Luettelo lääkkeistä: Varfariini (Warfarex, Marevan, varfariininatrium), Neodikumariini (etyylibiscumacetate), Asenokumaroli (Sincumar).

On syytä muistaa, että varfariinin antaminen itse ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty suurten verenvuoto- ja aivohalvausriskien takia. Vain lääkäri, joka pystyy arvioimaan kliinisen tilanteen ja riskit oikein, voi määrätä antikoagulantteja ja titraa annoksia..

Nykyisin suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin

Huumeiden toiminta ja käyttöaiheet

Varfariinia on saatavana 2,5, 3 ja 5 mg tabletteina useilla kaupallisilla nimillä. Jos aloitat pillereiden ottamisen, ne alkavat vaikuttaa 36-72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmestyy 5-7 päivää hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu 5 päivän kuluttua. Kaikista tyypillisistä tromboosi- ja tromboemboliatapauksista tulee usein viitteitä varfariinin nimittämiselle..

Annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annoksen säätö tehdään 2-5 päivää hyytymisindeksien (INR) tarkkailun jälkeen. Ylläpitoannokset pidetään 1-3 tabletissa (2,5-7,5 mg) päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinän, sydämen vajaatoiminnan vuoksi lääkettä suositellaan jatkuvaan käyttöön, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin leikkauksella) tai suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtuu jalkojen laskimoiden tromboflebiitin taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (nokkosihottuma, ihon kutina, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, urolitiaasi, hiustenlähtö).

Vasta-aiheet

Varfariinia ei voida kategorisesti käyttää akuuttiin verenvuotoon, levinneeseen suonensisäiseen hyytymisoireyhtymään, vaikeaan maksa- tai munuaissairauteen kreatiniinipitoisuuden ollessa yli 140 μmol litrassa, trombosytopeniaan henkilöillä, joilla on taipumusta verenvuotoon (mahahaava, vakavat haavat, bakteeri-endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimon aneurysmat) 12 ensimmäisen ja viimeisen 4 viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöille, joilla on laktaasipuutos. Varfariinia ei ole tarkoitettu ja veriplasman proteiinien S ja C synnynnäisessä puutteessa.

Samanaikainen ruoan saanti:

On olemassa täydellinen luettelo elintarvikkeista, joita on käytettävä varoen tai jotka on kokonaan suljettava pois varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuotoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, joita löytyy tonisista, papaija, avokado, sipuli, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkkunahat, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soijapapu, vesikrassi, nauriit, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, juurisikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Mäkikuisma päinvastoin vähentää lääkkeen tehokkuutta, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa..

Lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia varfariinin kanssa

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamoli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Lääkkeet, jotka parantavat varfariinin vaikutuksia

Allopurinoli, Digoksiini, Amiodaroni, Kinidiini, Disopyramidi, Disulfiraami, Amitriptyliini, Sertraliini, Hepariini, Bezafibraatti, Klofibraatti, Fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, Glukagoni, Glibenklamidi, Gingo otosfidi, Efrekflust, Gingo otosfid Simetidiini, indometasiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetiini, Proguanil, Omepratsoli, Simvastatiini, Propafenoni, Sulindak, Sulfapyratsoni, Testosteroni, Danazoli, Tamoksifeeni, Fluoksetiini, Troglitatsoni, Fenyylibutatsoni, Flukanatsoli, Itrakonatsoli, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizaf Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se olisi määritettävä

INR (International Normalized Ratio) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden kontrolloimiseksi sekä annosten säätämiseksi ja hoitokomplikaatioiden riskien arvioimiseksi. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy) sekä PTI: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja standardin protrombiiniajan suhde. Mitä korkeampi INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-arvo 0,85-1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava 2-3 INR

INR tarkistetaan ennen varfariinin ottamista, sitten päivinä 2-5. Keskimäärin kestää jopa 10 päivää lääkeannoksen valitsemiseksi ja INR: n vakauttamiseksi tavoiteluvuissa (2-3). Lisävalvonta suoritetaan kerran 2-4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2, varfariiniannos on riittämätön, sitä lisätään 2,5 mg (1 tabletti viikossa), seuraamalla INR: ää joka viikko, kunnes indikaattorit ovat 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51–4,5, annosta pienennetään yhdellä tabletilla. INR-arvoa seurataan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, annosta pienennetään yhdellä tabletilla INR-kontrollilla joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Yleensä antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät ovat spontaanin verenvuodon (myös piilevän) ja aivojen onnettomuuksien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tässä yhteydessä antikoagulantteja tulisi ottaa vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa, ottaen huomioon kaikki taudin olosuhteet, potilaan riskit ja laboratoriotarkastustiedot, joiden on oltava varovaisia ​​ja säännöllisiä.

Uutta antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraus (annosten asteittainen valinta) ylläpitohoitoa varten käy läpi kaksi vaihetta: varsinainen annosvalinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat, riippuen herkkyydestä lääkkeelle, jaetaan kolmeen ryhmään.

  • Erittäin herkkä varfariinille. Ne saavuttavat nopeasti (muutaman päivän kuluessa) lääkkeen ottamisen alusta terapeuttisen tavoitteen INR-arvot. Lisäyritykset lisätä annosta johtavat suuriin verenvuotoriskeihin.
  • Normaalin herkkyyden omaavat henkilöt saavuttavat INR-tavoitearvot keskimäärin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joiden herkkyys varfariinille ei ole edes suurina annoksina, eivät anna riittävää INR-vastetta kahden tai kolmen viikon ajan.

Nämä varfariinin biologisen hyötyosuuden ominaisuudet eri potilailla saattavat edellyttää INR: n tarkempaa (toistuvaa) laboratorioseurantaa hoidon aikana, yhdistämällä potilaat laboratorioihin. Potilas voi säilyttää suhteellisen liikkumis- ja elämänvapauden ostamalla yksinkertaisen Koaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavalla kuin glukoometri testiliuskojen avulla. Itse laitteen hintalappu on noin 30000 ruplaa, ja tarvikkeet (sarja testiliuskoja) maksavat kuusi - seitsemän tuhatta.

Uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat menestyksekkäästi varfariinin monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvä laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, aivohalvausten hoidossa ja ehkäisy), auttavat pääsemään pois INR-kontrollin ongelmasta tänään..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa).

Kaksi ensimmäistä näistä korvaa parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa tänään matalan riskin PE-tilanteissa.

Rivaroksabaani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna varfariinin ja enoksapariinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti; INR-kontrollia ei tarvita. Keuhkoembolian tai alaraajojen syvä laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä 3 viikon ajan kahdesti päivässä. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixaban tulee 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, jota seuraa 5 mg kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia vähäriskisen keuhkoembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä sairaalassa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana oleville naisille,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksapatologiat.

Dabigatran

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja se määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saavilla henkilöillä). Iskeemisten aivohalvausten hoidossa Apixaban on turvallisin, ja sitä määrätään pienelle aivohalvaukselle 3-5 päivän ajan, keskimäärin 6 päivää (aivojen CT: n jälkeen), vaikean 12 päivän jälkeen..

On mielenkiintoista käyttää näitä aineita PE: n ehkäisyyn potilaille, joilla on lonkan ja polven nivelrikko. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Rivaroksabaania käytettäessä sitä käytetään 35 päivän ajan lonkan leikkaukseen ja 14 päivän ajan polven proteesiin.
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää.

Kardiologisessa käytännössä eteisvärinän taustalla aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa varfariinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin varfariini ja verenvuotoriskit ovat pienemmät niiden saannissa. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban, verrattuna varfariiniin näissä tilanteissa, antavat matalammat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuotohalvauksesta. Rivaroksabaanilla iskeemisen aivohalvauksen ehkäisemiseksi eteisvärinän yhteydessä 20 mg: n annoksina kerran päivässä ei ole etuja varfariiniin.

Sydämen venttiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa samoin kuin mitraalistenoosissa, siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole asianmukaista.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran esiintyvät termillä uudet antikoagulantit..

  • Jos varfariinista on vaihdettava uuteen antikoagulantteihin, varfariini peruutetaan ja pidetään ajanjaksoa, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, määrätään yksi uusista antikoagulanteista.
  • Jos uusi antikoagulantti on korvattava varfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes INR on 2-3. INR-arvoa on seurattava ennen uuden antikoagulantin seuraavaa saantia toistuvalla kontrollilla yhden päivän kuluttua uuden antikoagulantin viimeisestä annoksesta.
  • Jos siirtyminen antikoagulanttien parenteraalisista muodoista uusiin tapahtuu, ensimmäiset peruutetaan kerralla ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosteluohjelmassa tai unohtavat yksinkertaisesti, ottivatko ne lainkaan. Jotta ei pääse äärimmäisiin verenvuototilanteisiin tai tromboosiriskin jyrkkään lisääntymiseen, on olemassa tiettyjä sääntöjä virheiden korjaamiseksi uuden sukupolven antikoagulanttien käytössä.

  • Jos pilleri unohtuu, kaksinkertaista annosta ei voida missään tapauksessa ottaa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), unohtunut pilleri voidaan ottaa 6 tunnin kuluessa unohtuneesta ajasta. Xareltossa sama voidaan tehdä 12 tunnin kuluessa. Jos tämä on mahdotonta, annos tulisi ohittaa ja seuraava ottaa suunnitelman mukaisesti..
  • Jos potilas on vahingossa ottanut kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), seuraava suunnitelman mukainen lääkkeen saanti on ohitettava. Jos Xareltolle syöttiin kaksinkertainen annos, sinun ei tarvitse ohittaa, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, onko hän ottanut pilleriä, Pradaxalle ja Eliquisille lisäannosta ei tarvita, seuraavan lääkeannoksen tulisi olla vain 12 tuntia edellisen jälkeen. Xareltoa varten pilleri tulee ottaa, seuraava tulee ottaa 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto-ongelma

Kuten varfariinilla, uusilla antikoagulanteilla voi kehittyä vaihtelevaa verenvuotoa. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on peruutettava. Kohtuullisen vakavuuden tapauksessa tiputetaan lisäksi erytromeja, verihiutaleiden konsentraattia tai juuri jäädytettyä plasmaa. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksikonsentraatin tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (Vikasol tai Etamsilat eivät sovellu).

Tähän mennessä vasta-aine Idarucizumab on rekisteröity ja sitä on käytetty Dabigatranissa Euroopassa. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuonna 2017. Useimmiten lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon tai hätäleikkauksen yhteydessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtämistä varfariinista tai uusista antikoagulanteista parenteraalisiin pienimolekyylipainoisiin hepariineihin.

Pieni leikkaus voidaan kuitenkin antaa potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Erityisesti varfariinilla tai uusilla antikoagulanteilla potilaita voidaan hoitaa:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, parodontaalileikkaus, suuontelon paiseiden avaaminen),
  • silmälääkärit (kaihien poisto, glaukooma-leikkaus).
  • Ei vaadi antikoagulanttimuutosta ja diagnostista endoskopiaa.

Antikoagulantit: tyypit, yleiskatsaus lääkkeisiin ja vaikutusmekanismi

Antikoagulantit edustavat erillistä kliinistä ja farmakologista ryhmää lääkkeitä, jotka ovat välttämättömiä patologisten tilojen hoidossa, johon liittyy suonensisäisten tromvien muodostuminen vähentämällä veren viskositeettia. Tromboosin ehkäisy antikoagulanteilla mahdollistaa vakavan sydän- ja verisuonikatastrofin välttämisen. Antikoagulantit on jaettu useisiin tyyppeihin, joilla on erilaiset ominaisuudet ja toimintamekanismi..

Päätyypit toimintamekanismin mukaan

Antikoagulanttien kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeiden jakautuminen perustuu niiden toimintaan, joten lääkkeitä on 2 päätyyppiä:

  • Suorat antikoagulantit ovat yhdisteitä, jotka estävät (tukahduttavat) pääentsyymit, nimittäin trombiinin, jotka katalysoivat suoraan veren hyytymistä ja hyytymien muodostumista. Tämän vuoksi ne vähentävät veren viskositeettia suoraan kehossa ja koeputkessa..
  • Epäsuorat antikoagulantit - vaikuttavat epäsuorasti hemostaasijärjestelmään (veren hyytymisjärjestelmään) johtuen vaikutuksesta sivuentsyymien toiminnalliseen aktiivisuuteen, jotka katalysoivat trombin muodostumisreaktioita. Lääkkeet vähentävät veren viskositeettia vain ihmiskehossa (in vivo). Ne eivät vaikuta verestä, joka vedetään laskimosta koeputkeen.

Kemiallisen rakenteen suhteen useimmat nykyaikaiset antikoagulanttivalmisteet ovat kemiallisesti syntetisoituja yhdisteitä, mukaan lukien luonnollisiin analogeihin perustuvat yhdisteet. Ainoa luonnollinen suoratoiminen antikoagulantti on hepariini.

Vaikutusmekanismi

Antikoagulanttien päätehtävänä on vähentää veren viskositeettia ja estää suonensisäisten trombien muodostuminen, jota ei aiheuta niiden vaurioituminen ja verenvuoto. Lääkkeillä on vaikutusta hemostaasin prosesseihin. Suorat antikoagulantit estävät pääentsyymin, trombiinin, toiminnallisen aktiivisuuden, joka katalysoi liukoisen fibrinogeenin muuntumisen fibriiniksi. Se saostuu lankojen muodossa.

Epäsuorien antikoagulanttien vaikutusmekanismina on tukahduttaa muiden entsyymien toiminnallinen aktiivisuus, jotka vaikuttavat epäsuorasti trombin muodostumisprosessiin.

Käyttöaiheet

Epäsuorien ja suorien antikoagulanttien käytön pääasiallinen lääketieteellinen käyttöaihe on vähentää suonensisäisten trombien muodostumisen todennäköisyyttä erilaisissa patologisissa olosuhteissa:

  • Synnytyksen jälkeinen tromboembolia (patologinen tila, jolle on tunnusomaista verihyytymien muodostuminen ja niiden myöhempi siirtyminen verenkiertoon).
  • Pitkäaikainen immobilisointi (henkilön immobilisointi), jonka aiheuttaa vakava trauma tai tilavuuskirurginen toimenpide.
  • Tromboflebiitti (laskimoiden tulehdus, johon liittyy suonensisäisten trombien muodostumista).
  • Tilavuusveren menetys yli 500 ml.
  • Komplikaatioiden ehkäisy verisuonileikkauksen jälkeen (angioplastia).
  • Lykätty sydäninfarkti (sydämen lihaksen osan kuolema ravitsemuksen jyrkän heikkenemisen vuoksi).
  • Lykätään sydänleikkausta mekaanisten venttiilien asennuksella.
  • Valtimoiden tromboembolia.
  • Parietaalinen verihyytymien muodostuminen sydämen onteloissa.
  • Kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen.
  • Henkilön vakava uupumus (kakeksia), jonka aiheuttaa somaattinen, tarttuva patologia tai aliravitsemus.

Koska antikoagulanttien käyttö merkitsee häiriötä hemostaasijärjestelmään, lääkkeitä määrää vain lääkäri asianmukaisen tutkimuksen jälkeen.

Vasta-aiheet

Koska kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeet, antikoagulantit, vaikuttavat veren hyytymiskykyyn ja vähentävät sitä, potilaan kehossa erotetaan joukko patologisia ja fysiologisia olosuhteita, joissa niiden käyttö on vasta-aiheista:

  • Pohjukaissuolen tai vatsan peptinen haava, johon liittyy limakalvon vian muodostuminen ja verenvuodon säännöllinen kehitys.
  • Yhden aivosuonen aneurysma (pussin kaltainen ulkonema seinämässä), jossa verenvuodon todennäköisyys aineeseen lisääntyy merkittävästi.
  • Portaalin hypertensio on verenpaineen nousu maksan läpi kulkevassa portaalilaskimojärjestelmän laskimoissa. Patologinen tila seuraa useimmiten maksakirroosia (korvautumisprosessi sidekudokudoksella).
  • Riittämätön K-vitamiinin määrä kehossa (mahdollinen hypovitaminoosi on erittäin tärkeää ottaa huomioon ennen epäsuorien antikoagulanttien ryhmän lääkkeiden määräämistä).
  • Trombosytopenia - verihiutaleiden määrän väheneminen veritilavuusyksikköä kohti (verihiutaleet, jotka ovat suoraan mukana veritulpan muodostumisessa).
  • Leukemia on kasvainpatologia, jossa vaikuttaa pääasiassa lymfoidisiin tai myeloidisiin hematopoieettisiin kasvoihin punaisessa luuytimessä.
  • Onkologinen prosessi, jolla on erilainen lokalisointi ihmiskehossa hyvänlaatuisen tai pahanlaatuisen kasvaimen muodostumisella.
  • Merkittävästi kohonnut systeeminen verenpaine.
  • Maksan tai munuaisten toiminnallisen toiminnan puute.
  • Crohnin tauti on epäspesifinen tulehdus, joka sijaitsee paksusuolen seinämissä ja jolle on tunnusomaista vikojen muodostuminen haavaumina.
  • Krooninen alkoholismi.

Ennen kuin määrätään suoria tai epäsuoria antikoagulantteja, lääkärin on varmistettava, että potilaalla ei ole vasta-aiheita.

Suorat antikoagulantit

Luettelo suorien antikoagulanttien lääkkeistä kemiallisen rakenteen mukaan sisältää 3 ryhmää:

  • Hepariinit ovat valmisteita, jotka perustuvat luonnon alkuperäisiin yhdisteisiin. Lääkkeitä on saatavana useina annosmuotoina, nimittäin voide tai voide ulkoiseen käyttöön sekä liuos ihonalaisena injektiona.
  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit ovat luonnollisen hepariinin kemiallinen muunnos, jolla on tiettyjä positiivisia ominaisuuksia. Lääkkeitä on saatavana myös annosmuodossa voiteena, voiteena tai liuoksena parenteraaliseen ihonalaiseen antamiseen. Edustaja on Fraxiparine.
  • Hirudiini on luonnossa esiintyvä yhdiste, jolla on samanlainen kemiallinen rakenne kuin hepariinilla..
  • Natriumvetysitraatti on kemiallisesti syntetisoitu yhdiste suolan muodossa, jota käytetään valmistamaan parenteraalisesti (subkutaanisesti tai lihaksensisäisesti) annettava liuos..
  • Lepirudiini on kemiallisesti syntetisoitu hepariinin analogi, jonka ominaisuus on mahdollisuus käyttää oraalisessa annosmuodossa tablettien tai kapseleiden muodossa.

Nykyään kliinisimmin käytetään hepariiniin ja sen pienimolekyylipainoisiin analogeihin perustuvia lääkkeitä. Fraksipariinia käytetään pääasiassa injektioiden muodossa, hepariinia määrätään paikalliseen ulkoiseen käyttöön (Lioton, Heparin voide, Hepatrombiini).

Epäsuorat antikoagulantit

Kemiallisen rakenteen osalta epäsuorat antikoagulantit sisältävät kaksi lääkkeiden pääedustajaa:

  • Monokumariinit ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät verihyytymien muodostumisen kannalta välttämättömän K-vitamiinin synteesiä. Ne ovat pääasiassa saatavana tablettien tai kapseleiden muodossa. Verenohennuslääkkeisiin kuuluvat tällaiset edustajat - varfariini, Marcumar, Sincumar. Niitä käytetään pääasiassa antikoagulantteina sydän- ja verisuonijärjestelmän patologian monimutkaisen hoidon aikana..
  • Dikumarin, kemiallisesti syntetisoitu monokumariinin analogi, tulee tabletin muodossa, jota kutsutaan myös Dikumariniksi. Niitä käytetään pääasiassa erilaisten verisuonisairauksien monimutkaiseen hoitoon ja ennaltaehkäisyyn, johon liittyy suuri riski suonensisäisten trombien muodostumisesta..

Epäsuorien antikoagulanttien ryhmästä eristetään erikseen indandioniyhdiste, jolla on melko korkea myrkyllisyys samoin kuin usein esiintyvien sivuvaikutusten kehittyminen.

Sivuvaikutukset

Kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeiden käytön taustalla antikoagulantit voivat kehittää negatiivisia reaktioita, jotka yleensä ilmenevät lisääntyneenä verenvuotona. Runsas voimakkaan verenvuodon riski kasvaa, varsinkin kun määrätään suoria tai epäsuoria antikoagulantteja ottamatta huomioon mahdollisia vasta-aiheita. Useimmiten antikoagulanttien käytön aloittamisen jälkeen voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia:

  • Verenvuoto valtimo- tai laskimoaluksista, joilla on erilainen sijainti ja voimakkuus.
  • Tulehdusreaktio suorien tai epäsuorien antikoagulanttien injektiomuotojen injektion alueella.
  • Trombosytopenia - verihiutaleiden määrän väheneminen veren tilavuusyksikköä kohti.
  • Maksan toiminnallisen tilan rikkominen kehittymällä tulehdusprosessi elimen kudoksiin.
  • Munuaisten toiminnan muutokset, jotka voivat ilmetä toiminnallisen toiminnan puutteesta.
  • Ihottuman esiintyminen, joka on usein seurausta fraktioimattomalle hepariinille (UFH) aiheutuvasta allergisesta reaktiosta, on siksi suositeltavaa käyttää moderneja, alhaisen molekyylipainon hepariinipohjaisia ​​antikoagulantteja. Vaikeaan allergiseen reaktioon voi liittyä angioedeema Quincke tai nokkosihottuma.

Suorien tai epäsuorien antikoagulanttien käytön taustalla kehittynyt runsas verenvuoto vaatii kiireellistä lääketieteellistä apua, koska ne ovat potilaan hengenvaarallisia tiloja..

Verihiutaleiden vastaiset aineet

Kyky vähentää veren viskositeettia on verihiutaleiden vasta-aineiden kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeillä. Lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu välittömään vaikutukseen verihiutaleisiin, mikä johtaa häiriöihin niiden aggregaatioprosessissa pienten verihyytymien muodostumisen myötä. Verihiutaleiden vastaisen aineen kliinisen ja farmakologisen ryhmän valmisteita käytetään yleensä kardiovaskulaarisen patologian monimutkaisessa hoidossa komplikaatioiden estämiseksi tromboembolian muodossa. Niitä voidaan käyttää yhdessä epäsuorien antikoagulanttien kanssa. Verihiutaleiden vastaisia ​​aineita ovat asetyylisalisyylihappo, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Antikoagulanttien käyttö nykyaikaisessa lääketieteessä on auttanut välttämään suuren määrän erilaisia ​​komplikaatioita, jotka liittyvät tromboembolian kehittymiseen. Niitä ei voida käyttää ilman lääkemääräyksiä, koska tämä voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia..

farmakologia - Antikoagulantit (lyhyt katsaus) Antikoagulanttien perusfarmakologia Verihiutaleiden vastaiset aineet. Antikoagulantit. Fibrinolyytit.

Suorat ja epäsuorat antikoagulantit ovat korvaamattomia lääkkeitä lääketieteessä

Antikoagulantit ovat kemikaaleja, jotka voivat muuttaa veren viskositeettia, erityisesti estää hyytymistä.

Antikoagulanttiryhmästä riippuen se vaikuttaa tiettyjen kehossa olevien aineiden synteesiin, jotka ovat vastuussa veren viskositeetista ja sen kyvystä tromboosiin..

On suoria ja epäsuoria antikoagulantteja. Antikoagulantit voivat olla tablettien, injektioiden ja voiteiden muodossa.

Jotkut antikoagulantit pystyvät toimimaan paitsi in vivo, ts. Suoraan kehossa, myös in vitro - näyttämään kykynsä verikoeputkessa.

Antikoagulantit lääketieteessä

Mitä antikoagulantit ovat lääketieteessä ja millainen paikka ne ovat?

Antikoagulantti lääkkeenä ilmestyi 1920-luvun jälkeen, jolloin havaittiin epäsuora antikoagulantti dikumaroli. Sittemmin on aloitettu tämän aineen ja muiden samanlaisten vaikutusten tutkiminen..

Tämän seurauksena tiettyjen kliinisten tutkimusten jälkeen tällaisiin aineisiin perustuvia lääkkeitä alettiin käyttää lääketieteessä ja niitä kutsutaan antikoagulanteiksi..

Antikoagulanttien käyttöä ei ole tarkoitettu yksinomaan potilaiden hoitoon.

Koska joillakin antikoagulanteilla on kyky käyttää vaikutustaan ​​in vitro, niitä käytetään laboratoriodiagnostiikassa verinäytteiden hyytymisen estämiseksi. Antikoagulantteja käytetään joskus deratisointiin.

Ryhmälääkkeiden vaikutus kehoon

Antikoagulantin ryhmästä riippuen sen vaikutus vaihtelee hieman..

Suorat antikoagulantit

Suorien antikoagulanttien pääasiallinen vaikutus on estää trombiinin muodostumista. Tekijät IXa, Xa, XIa, XIIa sekä kalekreiini inaktivoidaan.

Hyaluronidaasin aktiivisuus estyy, samaan aikaan aivojen ja munuaisten alusten läpäisevyys kasvaa.

Tämän lisäksi kolesterolin, beeta-lipoproteiinien taso laskee, lipoproteiinilipaasin aktiivisuus kasvaa, T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutus tukahdutetaan. Monet suoratoimiset antikoagulantit vaativat INR-seurantaa ja muita veren hyytymiskyvyn tarkistuksia sisäisen verenvuodon välttämiseksi.

Epäsuorat lääkkeet

Epäsuorilla antikoagulanteilla on taipumus estää protrombiinin, prokonvertiinin, joulutekijän ja stewart-voimakertoimen synteesi maksassa.

Näiden tekijöiden synteesi riippuu K1-vitamiinin pitoisuustasosta, joka voidaan muuntaa aktiiviseksi muodoksi epoksireduktaasin vaikutuksesta. Antikoagulantit voivat estää tämän entsyymin tuotannon, mikä johtaa yllä olevien hyytymistekijöiden tuotannon vähenemiseen.

Antikoagulanttien luokitus

Antikoagulantit on jaettu kahteen pääryhmään:

  • suoraan:
  • epäsuora.

Niiden ero on, että epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymistä säätelevien sivuentsyymien synteesiin; tällaiset lääkkeet ovat tehokkaita vain in vivo. Suorat antikoagulantit pystyvät vaikuttamaan suoraan trombiiniin ja ohentamaan verta missä tahansa väliaineessa..

Suorat antikoagulantit puolestaan ​​jaetaan:

  • hepariinit;
  • pienimolekyylipainoiset hepariinit;
  • hirudiini;
  • natriumhydrositraatti;
  • lepirudiini ja danaparoidi.

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät aineita, kuten:

  • monokumariinit;
  • indandions;
  • dikumariinit.

Ne johtavat kilpailuun liittyvään antagonismiin K1-vitamiinin kanssa. K-vitamiinisyklin häiritsemisen ja epoksidireduktaasiaktiivisuuden estämisen lisäksi niiden uskotaan myös estävän kinonireduktaasin tuotantoa.

On myös aineita, kuten antikoagulantteja, jotka muilla mekanismeilla vähentävät veren hyytymistä. Esimerkiksi natriumsitraatti, asetyylisalisyylihappo, natriumsalisylaatti.

epäsuora ja suora antikoagulanttiluokitus

Käyttöaiheet

Antikoagulantteja käytetään melkein kaikissa tapauksissa, joissa on veritulpan muodostumisen riski, raajojen sydän- ja verisuonisairauksiin.

Kardiologiassa niitä määrätään:

  • sydämen vajaatoiminta;
  • mekaanisten sydänventtiilien läsnäolo;
  • krooninen aneurysma;
  • valtimoiden tromboembolia;
  • sydämen onteloiden parietaalinen tromboosi;
  • makrofokaalinen sydäninfarkti.

Muissa tapauksissa antikoagulantit on tarkoitettu estämään verihyytymiä:

  • alaraajojen laskimoiden tromboflebiitti;
  • flebolismi;
  • synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • pitkä sängyssä leikkauksen jälkeen;
  • verenhukka (yli 500 ml);
  • kakeksia,
  • reokkluusion ehkäisy angioplastian jälkeen.

Jos Vasobralia määrätään sinulle, käyttöohjeet ovat pakollisia tutkimuksessa. Kaikki mitä sinun tarvitsee tietää lääkkeestä - vasta-aiheet, arvostelut, analogit.

Vasta-aiheet ryhmälääkkeiden käyttöön

Hänen on läpäistävä yleinen verikoe, yleinen virtsatesti, Nechiporenkon virtsatesti, ulosteen piilevä verikoe, biokemiallinen verikoe sekä koagulogrammi ja munuaisten ultraäänitutkimus..

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia seuraavissa sairauksissa:

  • aivojen sisäinen aneurysma;
  • maha-suolikanavan haavaumat;
  • K-vitamiinin hypovitaminoosi;
  • portahypertensio;
  • trombosytopenia;
  • leukemia;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
  • korkea verenpaine (yli 180/100);
  • alkoholismi;
  • Crohnin tauti.

Suorat antikoagulantit

Suorien antikoagulanttien pääedustaja on hepariini. Koostumuksessaan hepariini sisältää erikokoisia sulfatoitujen glykosaminoglykaanien ketjuja.

Hepariinin biologinen hyötyosuus on riittävän pieni lääkkeen riittävään annosteluun. Tämä riippuu ensisijaisesti siitä, että hepariini on vuorovaikutuksessa monien muiden kehossa olevien aineiden kanssa (makrofagit, plasman proteiinit, endoteeli).

Siksi hepariinihoito ei sulje pois veritulpan mahdollisuutta. On myös pidettävä mielessä, että ateroskleroottisen plakin trombi ei ole herkkä hepariinille..

On myös pienimolekyylipainoisia hepariineja: enoksapariininatrium, deltapariininatrium, nadropariinikalsium.

Sen lisäksi, että niillä on korkea antitromboottinen vaikutus suuren biologisen hyötyosuutensa (99%) vuoksi, tällaiset aineet eivät todennäköisesti aiheuta hemorrhoidal-komplikaatioita. Tämä johtuu siitä, että pienimolekyylipainoiset hepariinimolekyylit eivät ole vuorovaikutuksessa von Willebrandin tekijän kanssa.

Tutkijat ovat yrittäneet luoda synteettistä hirudiinia - ainetta, jota löytyy iilimatkan syljestä ja jolla on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää noin kaksi tuntia.

Mutta yritykset eivät onnistuneet. Kuitenkin luotiin lepirudiini, rekombinantti hirudiinijohdannainen.

Danaparoidi on glykosaminoglykaanien seos, jolla on myös antikoagulanttivaikutus. Aine syntetisoidaan sian suoliston limakalvosta.

Suun kautta otettavia antikoagulantteja ja suoratoistavia voiteita sisältävät valmisteet:

  • Hepariini-injektiot;
  • Hepariinivoide;
  • Clevarine;
  • Lyoton-geeli;
  • Venolife;
  • Xarelto;
  • Clexane;
  • Fluxum;
  • Hepatrombiini G;
  • Venitan N;
  • Pasuunaton;
  • Fragmin;
  • Dolabene.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit on jaettu kolmeen päätyyppiin:

  • monokumariinit;
  • dikumariinit;
  • indandions.

Tämän tyyppisiä epäsuoria lääkkeitä antikoagulantteja käytetään vähentämään veren hyytymistä pitkään.

Yhdellä näiden lääkkeiden alaryhmistä on vaikutus vähentämällä maksan K-riippuvaisia ​​tekijöitä (K-vitamiinin antagonistit). Tämä sisältää tekijöitä, kuten protrombiini II, VII, X ja IX. Näiden tekijöiden tason lasku johtaa trombiinitason laskuun..

Toisella epäsuorien antikoagulanttien alaryhmällä on kyky vähentää antikoagulanttijärjestelmän proteiinien (proteiinit S ja C) tuotantoa. Tämän menetelmän erikoisuus on, että vaikutus proteiiniin on nopeampi kuin K-riippuvaisiin tekijöihin..

Siksi näitä lääkkeitä käytetään, kun tarvitaan kiireellistä antikoagulanttivaikutusta..

Epäsuorien antikoagulanttien pääedustajat:

  • Sincumar;
  • Neodikumariini;
  • Fenindion;
  • Varfariini;
  • Fepromaron;
  • Pelentan;
  • Atsencumaroli;
  • Trombostoppi;
  • Etyylibiscumacetate.

Verihiutaleiden vastaiset aineet

Nämä ovat aineita, jotka kykenevät vähentämään verihiutaleiden muodostumista. Usein niitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, tehostamalla ja täydentämällä niiden vaikutusta. Verihiutaleiden vasta-aineen silmiinpistävä edustaja on asetyylisalisyylihappo (aspiriini).

Tähän ryhmään kuuluvat myös kihti- ja verisuonia laajentavat lääkkeet, kouristuslääkkeet ja veren korvaava reopolyglusiini.

Peruslääkkeet:

  1. Aspiriini. Johtaa arakidonihapon aineenvaihdunnan häiriöihin.
  2. Tiklopidiini. Lääke pystyy pilkkomaan FIF2: n (fosfatidyyli-inositoli-4, 5-difosfaatti) ja muuttamaan verihiutaleiden aggregaatiota.
  3. Klopidogreeli (tienopyridiini). Rakenne on samanlainen kuin tiklopidiini, mutta itse lääke on vähemmän myrkyllinen.
  4. Tirofiban. Pienimolekyylipainoinen glykoproteiinin IIb / IIIa estäjä. Sillä on lyhyt kesto.
  5. Dipyridamoli. Vasodilataattori.
  6. Abciksimabi. Koostuu glykoproteiini IIb / IIIa: n monoklonaalisten vasta-aineiden Fab-fragmenteista. On kyky sitoutua avβ3-integriiniin.
  7. Eptifibatiitti. Syklinen peptidi häiritsee verihiutaleiden aggregaatiota.

Sovelluksen ominaisuudet

Lääketieteellisessä käytännössä verihiutaleiden vastaisia ​​aineita käytetään rinnakkain muiden antikoagulanttien kanssa, esimerkiksi hepariinin kanssa.

Halutun vaikutuksen saavuttamiseksi lääkkeen annostus ja itse lääke valitaan tasoittamaan tai päinvastoin parantamaan toisen antikoagulanttilääkkeen vaikutusta..

Verihiutaleiden vasta-aineiden vaikutus alkaa myöhemmin kuin yksinkertaisten antikoagulanttien, erityisesti suoran toiminnan. Tällaisten lääkkeiden poistamisen jälkeen niitä ei eritä kehosta jonkin aikaa ja ne jatkavat vaikutusta..

johtopäätökset

1900-luvun puolivälistä lähtien käytännön lääketieteessä on käytetty uusia aineita, jotka voivat vähentää veren kykyä muodostaa veritulppa..

Kaikki alkoi, kun yhdessä asutuksessa lehmät alkoivat kuolla tuntemattomaan sairauteen, jossa karjan mahdolliset vammat johtivat heidän kuolemaansa jatkuvan verenvuodon vuoksi.

Tutkijat havaitsivat myöhemmin käyttäneensä ainetta - dikumarolia. Siitä lähtien antikoagulanttien aikakausi alkoi. Aikana pelastettiin miljoonia ihmisiä.

Tällä hetkellä kehitetään yleismaailmallisempia lääkkeitä, joilla on mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia ja jotka ovat mahdollisimman tehokkaita..

Suorat ja epäsuorat antikoagulantit

Hyytyneiden ja hyytymistä estävien verijärjestelmien asianmukaisella toiminnalla kehon sisäinen tasapaino normalisoituu. Verenkierrossa verisuonten läpi ei ole esteitä ja rajoituksia, ja trombien muodostuminen on oikealla tasolla. Kun järjestelmien toiminnan tasapaino häiriintyy veren hyytymisen aktivoitumisen hyväksi, syntyy olosuhteita, jotka voivat johtaa liialliseen hyytymien muodostumiseen.

Epäsuorat antikoagulantit ovat yksi lääkeaineiden ryhmistä, joita käytetään sisäisten häiriöiden palauttamiseen.

Mitä ovat antikoagulantit?

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on antikoagulanttivaikutus ja jotka aktivoivat veren ohenemista. Tämän avulla voit palauttaa reologiset piirteet ja vähentää tromboositasoa..

Varoja on saatavana tablettimuodoissa voiteiden, geelien ja injektioiden muodossa. Niitä ei määrätä vain sairauksien hoitoon, vaan myös verihyytymien lisääntyneen muodostumisen estämiseen..

Suurin osa tämän lääkeryhmän edustajista ei toimi muodostuneessa trombusissa, vaan hyytymisjärjestelmän aktiivisuudessa. Plasmatekijöihin ja trombiinituotantoon vaikuttaa prosessi, joka hidastaa trombien muodostumista.

Lääkkeet on jaettu kahteen ryhmään niiden toiminnan mukaan:

  • suorat antikoagulantit;
  • epäsuorat antikoagulantit.
Suoraan vaikuttavat lääkkeet, jotka perustuvat hepariiniin

Tällä lääkeaineiden ryhmällä on suora vaikutus plasman trombiinia estäviin kofaktoreihin. Tärkein edustaja on hepariini.

Sen perusteella on olemassa useita lääkkeitä, jotka toimivat samalla tavalla ja joilla on konsonanttinimi:

  • "Ardepariini".
  • "Nadroparin".
  • "Clevarin".
  • Longipariini.
  • "Sandoparin".

Hepariini tai sen johdannaiset yhdistyvät antitrombiini-III: n kanssa, mikä johtaa muutokseen sen molekyylien järjestelyssä. Tämä nopeuttaa kofaktorin kiinnittymistä trombiiniin ja sitten hyytymisprosessin inaktivaatioon..

"Hepariinin" käytön ominaisuudet

Aineen toiminnan tarkoituksena on estää verihyytymien kasvu ja leviäminen. Hepariinimolekyylit muodostavat kompleksin antitrombiinin kanssa, joka on hyytymistekijöiden estäjä. Aine on glykosaminoglykaanien ketju. Lääke ruiskutetaan ihonalaisesti ja se alkaa vaikuttaa muutaman tunnin kuluttua.

Jos tarvitset nopeaa toimintaa, "hepariinia" annetaan laskimonsisäisenä infuusiona tehokkuuden nopeuttamiseksi ja hyötyosuuden lisäämiseksi. Lääkkeen annostuksen valinta riippuu potilaan tilasta. Lisäksi otetaan huomioon samanaikaisten sairauksien esiintyminen, muiden lääkeryhmien samanaikainen saanti, kirurgisten toimenpiteiden tarve aluksiin..

Oligopeptidit

Lääkkeiden, jotka vaikuttavat suoraan trombiinin aktivaatiokeskukseen, katsotaan olevan voimakkaita spesifisiä trombin muodostumisjärjestelmän estäjiä. Lääkkeiden vaikuttavat aineet yhdistyvät itsenäisesti hyytymistekijöihin muuttamalla niiden konformaatiota.

Nämä ovat lääkkeitä "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" ja muita. Käytetään estämään angina pectoriksen, suonikohjujen sydänkohtausten kehittyminen tromboembolian, verisuonten muovien uudelleen sulkeutumisen estämiseksi.

Epäsuorat antikoagulantit (luettelo)

Ensimmäinen antikoagulantti saatiin 1900-luvulla Yhdysvalloissa, kun lehmille löydettiin uusi sairaus, joka aiheutti voimakasta verenvuotoa. Kun patologisen tilan syy selvitettiin, kävi ilmi, että rehussa olevan homeen saastuttama apila vaikuttaa eläinten organismiin. Tästä raaka-aineesta syntetisoitiin ensimmäinen verihiutaleiden vastaisen toiminnan lääke - "Dikumarol".

Tähän mennessä analogirahastoina on yli sata nimeä. Kaikki nämä lääkkeet ovat epäsuoria antikoagulantteja. Lääkeryhmän vaikutusmekanismi perustuu K-vitamiinin toiminnan estämiseen.

On hyytymistekijöitä, jotka riippuvat tästä vitamiinista. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymisproteiinien ja vitamiinista riippuvien kofaktorien aktivoitumisen. Tällaisten lääkkeiden hallitsematon käyttö on kielletty, koska verenvuotokomplikaatioiden riski kasvaa.

On olemassa kaksi pääryhmää, joihin kaikki epäsuorat antikoagulantit on jaettu. Varojen luokittelu perustuu vaikuttavaan aineeseen, joka on osa lääkkeitä.

  • kumariinijohdannaiset;
  • indandionipohjaiset tuotteet.
Indandionivalmisteet

Suoritettuaan suuren määrän tutkimuksia tutkijat ovat paljastaneet, että tähän vaikuttavaan aineeseen perustuvia varoja ei pitäisi käyttää terapiassa. Lääkkeillä oli merkittävä määrä sivuvaikutuksia allergisten reaktioiden muodossa. Antikoagulaatiojärjestelmään kohdistuvan vaikutuksen tehokkuus ei myöskään osoittanut vakaita tuloksia..

Tähän lääkeryhmään kuuluvat lääkkeet: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Päätettiin lopettaa toisen verihiutaleiden vastaisen ryhmän päävalinta, ja indandionijohdannaisista käytetään tällä hetkellä vain.

Lääkkeellä on alhaiset kustannukset ja sitä on saatavana tablettimuodoissa. Se toimii 10 tuntia, ja on erittäin tärkeää ylläpitää vaadittu hoidon kesto. Vaikutus tapahtuu vasta 24 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Varojen käyttö tapahtuu potilaan tilan seurannassa laboratorioveriparametrien avulla (koagulogrammi, yleiset testit, biokemia).

Lääkettä ei suositella otettavaksi samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka alentavat glukoosipitoisuutta kehossa..

Kumariinijohdannaiset

Kumariini on kasveissa esiintyvä aine, jota voidaan tuottaa synteettisesti laboratorio-olosuhteissa. Ensinnäkin aineen poistamisen jälkeen sitä käytettiin myrkkynä jyrsijöiden torjunnassa. Vasta ajan kuluttua lääkettä alettiin käyttää torjumaan liiallista trombusmuodostusta..

Epäsuoria antikoagulantteja - kumariinipohjaisia ​​lääkkeitä - edustavat seuraavat lääkkeet:

  • "Varfariini" (sen analogit - "Marevan", "Varfariininatrium", "Warfarex").
  • "Atsenokumarol" (analoginen - "Sinkumar").
  • "Neodikumariini" (analoginen - "Etyylibiskumasetaatti").
"Varfariini": sovelluksen ominaisuudet

Epäsuoran toiminnan antikoagulantteja (luettelo on saatavilla artikkelissa) edustaa useimmiten "varfariini". Tätä tablettia on saatavana 2,5, 3 tai 5 mg. Vaikutus ihmiskehoon kehittyy 1,5-3 päivän kuluttua ensimmäisen pillerin ottamisesta. Suurin vaikutus kehittyy ensimmäisen viikon loppuun mennessä.

Lääkkeen ottamisen jälkeen veren reologiset parametrit palautuvat normaaliksi 5 päivän kuluttua "varfariinin" lopettamispäivästä. Työkalua käytetään 2 kertaa päivässä samaan aikaan. 5. päivänä hoidon aloittamisesta verenkuvat tarkistetaan käytön tarkoituksenmukaisuuden ja tehokkuuden määrittämiseksi.

Hoitokurssin valitsee asiantuntija kussakin tapauksessa erikseen. Jotkut patologiset tilat (esimerkiksi eteisvärinä) vaativat jatkuvaa käyttöä. PE: n (keuhkoembolia) kehittymisen myötä verihiutaleiden vastaista ainetta määrätään vähintään kuudeksi kuukaudeksi tai koko eliniän.

Jos leikkaus on välttämätöntä, varfariini on peruutettava 5 päivää ennen leikkausta. Tämä antaa verenkuvien palata normaaliksi. Jos antikoagulanttihoidon jatkamiselle on suuri tarve, tämä aine korvataan ei-fraktioidulla hepariinilla. Viimeinen annos annetaan 4 tuntia ennen toimenpidettä.

Leikkauksen jälkeen, 4 tuntia myöhemmin, injektoidaan hepariinitonta hepariinia uudelleen. Epäsuorien verihiutaleiden estäjien vastaanotto voidaan palauttaa kahden päivän kuluttua, kun veren tilaa on seurattu laboratoriotesteillä.

Missä tapauksissa antikoagulantteja määrätään??

Suoria ja epäsuoria antikoagulantteja käytetään estämään tromboembolian, laskimoiden akuutin tromboosin esiintyminen sydänventtiilien mekaanisen proteesin ja eteisvärinän kehittymisen yhteydessä..

Tärkeimmillä sairauksilla, joiden kehittymisen yhteydessä määrätään suoria ja epäsuoria antikoagulantteja, on seuraava jako ryhmiin:

  1. Valtimotromboosi: sydäninfarkti;
  2. keuhkoveritulppa;
  3. Aivohalvaus, jossa ilmenee iskemiaa;
  4. Valtimoiden traumaattinen vaurio ateroskleroosin taustalla.
  5. Levinnyt suonensisäinen hyytyminen: sokkitilat;
  6. Traumaattinen vamma;
  7. Sepsiksen kehitys.
  8. Akuutti laskimotromboosi: trombin muodostuminen suonikohjujen taustalla;
  9. Hemorrhoidal laskimopunoksen tromboosi;
  10. Hyytymän muodostuminen alemmassa vena cavassa.
Tärkeimmät vasta-aiheet

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka on ehdottomasti kielletty laktoosipuutoksen, heikentyneen glukoosin tai galaktoosin imeytymisen yhteydessä. On olemassa useita lääkkeitä, joita ei voida käyttää samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien kanssa..

Lääkelista koostuu steroideista tulehduskipulääkkeistä: "Aspiriini", "Dipyridamoli", "Klopidogreeli", "Penisilliini", "Kloramfenikoli", "Simetidiini".

Olosuhteet, joissa suoria tai epäsuoria antikoagulantteja ei voida käyttää:

  • maha-suolikanavan mahahaava;
  • verisuonten aneurysmat;
  • maksasairaus;
  • akuutti verenvuoto;
  • trombosytopenia;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • I raskauskolmanneksen ja viimeisen raskauskuukauden;
  • korkeat kreatiniinitasot.
Verihiutaleiden käytön sivuvaikutukset

Jokaisella tämän lääkeryhmän lääkkeellä on samanlaiset sivuvaikutukset. Ne ilmenevät itselääkityksellä, väärin valitulla annoksella tai käyttösuositusten rikkomuksella.

Haittavaikutuksia ovat verenvuodon kehittyminen, dyspeptiset oireet oksentelun, pahoinvoinnin ja ripulin muodossa. Vatsassa on voimakasta kipua, allergisia ihottumia, kuten nokkosihottumaa tai ekseemaa. Nekroosi, hiustenlähtö, kutiava iho voi kehittyä.

Ennen hoidon aloittamista potilaan on läpäistävä sarja testejä tällaisten lääkkeiden käytön mahdollisuuden selvittämiseksi. Potilaalle tehdään yleinen verikoe, biokemia, yleinen virtsatesti, virtsa Nechiporenkon mukaan, koagulogrammi. On myös suositeltavaa tehdä ultraäänitutkimus munuaisista ja luovuttaa ulosteita piilevälle verelle.

Yliannostus epäsuorilla antikoagulanteilla

Tämän lääkeryhmän yliannostustapaukset ovat melko harvinaisia. Näin voi käydä, jos pieni lapsi löytää lääkkeen kotona ja maistaa sitä. Yleensä aineen pitoisuus on pieni, joten yksittäisten pillereiden saanti ei ole kauheaa. Erityisten tai tahattomien suurten aineannosten tapauksessa voi kehittyä koagulopatia ja verenvuoto.

Yliannostuksen klinikalla ei ole erityisiä oireita, joten on vaikea arvata, että suuri määrä lääkettä on otettu. Oireiden oireet ovat samanlaisia ​​kuin kehon erilaiset sairaudet ja patologiset olosuhteet. Potilaalla on:

  • helppo mustelma iholla;
  • veren esiintyminen virtsassa tai ulosteessa;
  • kohdun verenvuoto;
  • hematoomat kaulassa;
  • kallonsisäinen verenvuoto.

Aiempi aivohalvaus, korkea ikä, maha-suolikanavan verenvuoto ja matala hematokriitti ovat samanaikaisia ​​tekijöitä, jotka voivat vähentää lääkepitoisuuden kynnystä.

Verihiutaleiden yliannostushoito

  1. Ei ole mitään järkeä puhdistaa tai pestä vatsa muutama tunti lääkkeiden ottamisen jälkeen..
  2. Potilaalle annetaan aktiivihiiltä suolen imeytymistä varten.
  3. "Varfariinin" tai sen analogien yliannostuksen yhteydessä on määrätty "kolestyramiini".
  4. Potilas asetetaan traumaattiseen ympäristöön uusien hematoomien ja verenvuotojen välttämiseksi.
  5. Merkittävällä verihäviöllä suoritetaan verisolujen tai plasman, joskus kokoveren, verensiirto. Punasolujen massa, kryosaostus ja protrombiinikompleksi ovat tehokkaita käytössä.
  6. Määrätty "Fitomenadion", K-vitamiiniin perustuvat valmisteet.
  7. Jos verihiutaleiden vastaista hoitoa ei tarvitse määrätä, lääke "Fitomenadion" määrätään hoitokurssina eikä ensiapuna.

Jos potilaan tila on normalisoitunut, mutta hänen on jatkettava epäsuorien antikoagulanttien käyttöä, "Warfarin" on korvattava väliaikaisesti hepariinisarjan lääkkeillä..

Johtopäätös

Verihiutaleiden lääkkeiden käyttö paitsi normalisoi veren reologiset normit myös parantaa potilaan yleistä tilaa ja estää mahdollisuuden kehittää vakavia sairauksia.

Huolellinen antikoagulanttien käyttö, annoksen valinta ja potilaan tilan seuranta auttavat vähentämään komplikaatioiden riskiä ja saavuttamaan menestystä.

Asiantuntijoiden, jotka käyttävät tätä lääkeryhmää käytännössä, on parannettava tietämystään ja noudatettava tarkasti kansainvälisiä lääketieteellisiä suosituksia.