Gemax-ohjeet ja kuvaus

GEMAX / NEMAH
rekombinantti ihmisen erytropoietiini alfa;
Yleispiirteet, yleiset piirteet:
Kansainvälinen vapaa nimi: erytropoietiini;
annosmuodon pääominaisuudet: valkoinen lyofilisoitu jauhe injektionesteen valmistamiseksi.
Laadullinen ja määrällinen koostumus:
vaikuttavat aineosat: 1 pullo sisältää rekombinanttia ihmisen erytropoietiinialfaa (rHuEpoα) 1000 IU; 2000 IU 3000 IU 4000 IU 10000 IU 20000 IU tai 40 000 IU;
Apuaineet: mannitoli, vedetön natriumkloridi, yksisubstituoitu natriumfosfaatti, vedetön, natriumfosfaatti disubstituoitu 12 vesipitoista, ihmisen albumiini.
Julkaisumuoto. Lyofilisaatti injektionesteen valmistamiseksi.
PBX-koodi. B03X A01. Erytropoietiini.
Immunologiset ja biologiset ominaisuudet;
toimintamekanismi;
Erytropoietiini indusoi erytropoieesia stimuloimalla erytroidien esisolujen jakautumista ja erilaistumista, mikä johtaa punasolujen ja hematokriitin määrän lisääntymiseen. Erytropoietiini stimuloi myös retikulosyyttien vapautumista luuytimestä verenkiertoon, jossa ne kypsyvät punasoluiksi. Normaalisti erytropoietiinin pitoisuus veriseerumissa on 10-30 IU / ml, ja sitä säätelee kudosten hapetustaso. Kun kudosten happipitoisuus pienenee, erytropoietiinin pitoisuus nousee 100-1000 kertaa. Sama havaitaan anemian yhteydessä..
Farmakokinetiikka;
Gemaxia (vaikuttava aine - erytropoietiini alfa) käytetään parenteraalisesti (subkutaanisesti tai laskimoon). Retikulosyyttien sisältö kasvaa 7-10 päivää lääkkeen antamisen jälkeen. Punasolujen, hematokriitin ja hemoglobiiniarvojen pitoisuus kasvaa pääsääntöisesti 2-6 viikon kuluessa epoetiini alfan antamisesta. Vasteen suuruus ja nopeus riippuvat lääkeannoksesta ja seerumin rautavarastojen läsnäolosta. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 15 minuutin kuluttua yhden laskimonsisäisen annoksen ottamisesta ja 5-24 tuntia yhden ihonalaisen injektion jälkeen. Huippuseerumin erytropoietiinipitoisuudet voivat säilyä 12-16 tuntia ihonalaisen antamisen jälkeen, ja 24 tuntia antamisen jälkeen seerumin erytropoietiinia on edelleen läsnä.
Epoetiini alfan puoliintumisaika ihonalaisen tai laskimoon annon jälkeen on 4-13 tuntia. Lääkkeen ensimmäisten annosten puoliintumisaika ylittää yleensä sen, kun sitä käytetään vähintään kaksi viikkoa. Plasman erytropoietiinitasot palaavat yleensä lähtötasolle 24 tunnin kuluttua. Ihonalainen puoliintumisaika on yleensä pidempi.
Terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla epoetiinin puoliintumisaika oli 20% lyhyempi kuin kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tutkimuksessa terveillä vapaaehtoisilla, joille annettiin ihon alle Gemax, sen puoliintumisaika oli 20,8 ± 6,3 tuntia.
Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen hematokriitti alkaa laskea 2 viikon kuluttua.
Käyttöaiheet;
Kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta johtuvan anemian (CRF) hoito.
Hemax on tarkoitettu dialyysissä oleville aikuisille ja lapsille (loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta) sekä esidialyysipotilaille punasolujen tason lisäämiseksi tai ylläpitämiseksi (kriteerit ovat hematokriitti- ja hemoglobiinitasot) sekä verensiirtojen tarpeen vähentämiseksi. K-dialyysipotilaille tulisi määrätä Gemax, kun hemoglobiiniarvo on alle 10 g / dl. Gemaxia ei tule määrätä korvaushoitoksi tapauksissa, joissa vakavan verensiirron korjaamiseksi tarvitaan verensiirtoa hätätilanteessa.
Anemian hoito HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat tsidovudiinia.
Gemax on tarkoitettu HIV-tartunnan saaneiden potilaiden tsidovudiinihoidon aikana kehittyvien anemioiden hoitoon punasolujen tason lisäämiseksi tai ylläpitämiseksi (kriteerit ovat hematokriitin ja hemoglobiinin taso) sekä verensiirtojen tarpeen vähentämiseksi. Gemaxia ei ole tarkoitettu HIV-tartunnan saaneiden potilaiden hoitoon, joilla on muun etiologian anemioita (rauta- tai folaattipuuteanemia, hemolyyttinen anemia, maha-suolikanavan verenvuoto).
Anemian hoito syöpäpotilailla kemoterapian jälkeen.
Gemax on tarkoitettu kemoterapian aiheuttamien anemioiden hoitoon potilailla, joilla on metastaattisia pahanlaatuisia kasvaimia, jotka eivät ole myelooisia. Erytropoietiinin käyttö vähentää erytromassan tarvetta potilailla, jotka saavat kemoterapiaa vähintään kahden kuukauden ajan. Gemaxia ei ole tarkoitettu muun syöpäpotilaiden hoitoon, joilla on muu etiologinen anemia (rauta- tai folaattipuuteanemia, hemolyyttinen anemia, maha-suolikanavan verenvuoto). Gemaxia ei ole tarkoitettu potilaille, jotka saavat hormonihoitoa, biologista hoitoa tai sädehoitoa ilman samanaikaista myelosuppressiivista hoitoa.
Allogeenisten verensiirtojen riskin vähentämiseksi anemiapotilailla ennen valinnaisia ​​leikkauksia.
Gemax on tarkoitettu potilaille, joilla on anemia (hemoglobiiniarvot 10 - 10)

Gemax-ohje ja kuvaus

ATC-koodi

B Verijärjestelmään ja hematopoieesiin vaikuttavat lääkkeet

B03 Antianemiset aineet

B03X Muut antianemiset lääkkeet

B03XA Muut antianemiset lääkkeet

B03XA01 Erytropoietiini

Laadullinen ja määrällinen koostumus

Vaikuttavat aineosat: 1 injektiopullo sisältää rekombinanttia ihmisen erytropoietiinialfaa (rHuEpoα) 1000 IU 2000 IU 3000 IU 4000 IU 10000 IU 20 000 IU tai 40 000 IU, apuaineet: vedetön mannitoli, natriumkloridi, yksiosalla substituoitu natriumfosfaatti, kaksitoista vesipitoinen natriumfosfaatti, ihmisen albumiini.

Julkaisumuoto

Kylmäkuivattu aine, liuosta varten.

Immunologiset ja biologiset ominaisuudet

Erytropoietiini indusoi erytropoieesia stimuloimalla erytroidien esisolujen jakautumista ja erilaistumista, mikä johtaa punasolujen ja hematokriitin määrän lisääntymiseen. Erytropoietiini stimuloi myös retikulosyyttien vapautumista luuytimestä verenkiertoon, jossa ne kypsyvät punasoluiksi. Normaalisti erytropoietiinin pitoisuus veriseerumissa on 10-30 IU / ml, ja sitä säätelee kudosten hapetustaso. Kun kudosten happipitoisuus pienenee, erytropoietiinin pitoisuus nousee 100-1000 kertaa. Sama havaitaan anemian yhteydessä..

Gemaxia (vaikuttava aine - erytropoietiini alfa) käytetään parenteraalisesti (subkutaanisesti tai laskimoon). Retikulosyyttien pitoisuus kasvaa 7-10 päivää lääkkeen antamisen jälkeen. Punasolujen, hematokriitin ja hemoglobiiniarvojen pitoisuus kasvaa pääsääntöisesti 2-6 viikon kuluessa epoetiini alfan antamisesta. Vasteen suuruus ja nopeus riippuvat lääkeannoksesta ja seerumin rautavarastojen läsnäolosta. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 15 minuuttia yhden annoksen ottamisen jälkeen ja 5–24 tuntia yhden ihonalaisen injektion jälkeen. Huippuseerumin erytropoietiinipitoisuudet voivat säilyä 12-16 tuntia ihonalaisen antamisen jälkeen, ja 24 tuntia antamisen jälkeen seerumin erytropoietiini on edelleen ilmeinen. Epoetiini alfan puoliintumisaika ihonalaisen tai laskimoon annon jälkeen on 4-13 tuntia. Lääkkeen ensimmäisten annosten puoliintumisaika ylittää yleensä sen, kun sitä käytetään vähintään kaksi viikkoa. Plasman erytropoietiinitasot palaavat yleensä lähtötasolle 24 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika ihonalaisessa annostelussa on yleensä pidempi. Aikuisilla terveillä vapaaehtoisilla epoetiinin puoliintumisaika oli 20% lyhyempi kuin kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tutkimuksessa terveillä vapaaehtoisilla, joille annettiin ihon alle Gemax, sen puoliintumisaika oli 20,8 ± 6,3 tuntia. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen hematokriitti alkaa laskea 2 viikon kuluttua.

Antotapa ja annostus

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Sivuvaikutus

Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta

Yli 80%: lla hemodialyysipotilaista on ollut valtimon hypertensio. Siksi epoetiinihoidon alkaessa on tarpeen seurata verenpainetta, valita sopivat verenpainelääkkeet ja sopiva ruokavalio. Noin 25%: lla dialyysipotilaista ja epoetiinia saavista potilaista kehittyy valtimoiden hypertensio, joka vaatii asianmukaista verenpainetta alentavaa hoitoa. Tietyissä olosuhteissa hematokriitin kasvunopeuden ja valtimoverenpainetaudin pahenemisen välillä on yhteys. Siksi on suositeltavaa, että jos hematokriitti nousee yli 4 prosenttiyksikköä kahden viikon ajanjakson aikana, Gemax-annosta tulisi pienentää..

Todellinen punasolujen aplasia

Koska epoetiini alfa on proteiinivalmiste, joillekin potilaille voi kehittyä vasta-aineita sitä vastaan. Harvinaiset todelliset punasoluaplasiat, joita esiintyy munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka saavat lääkettä ihon alle, yhdistettynä epoetiini alfan neutraloiviin vasta-aineisiin. Tällaisissa tapauksissa kaikkien epoetiinia sisältävien valmisteiden käyttö on vasta-aiheista..

Dialyysipotilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, epoetiini alfa lisää tromboottisten tapahtumien (verisuonitukoksen tromboosi, akuutti sydäninfarkti jne.) Taajuutta. Näitä komplikaatioita havaittiin potilailla, joiden hematokriittiarvot olivat yli 40%. Tässä ryhmässä havaittiin myös lisääntynyt kuolleisuus. Hemodialyysin aikana hepariiniannoksen lisääminen voi olla tarpeen verisuonten pääsyn tromboosin estämiseksi. Hemoglobiinipitoisuuden nousu yli 12 g / dl voi liittyä lisääntyneeseen kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskiin.

Kliinisissä tutkimuksissa noin 2,5% epoetiini alfalla hoidetuista potilaista koki kohtauksia, joihin yleensä liittyi hypertensiivinen kriisi. Verenpainetta on seurattava huolellisesti ennen hoitoa ja hoidon aikana. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on ollut kouristuksia..

HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saivat tsidovudiinia

Toisin kuin potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, tässä potilasryhmässä ei ilmene valtimon hypertensiota, kouristuskohtauksia tai tromboottisia tapahtumia..

Syöpäpotilailla, jotka saavat kemoterapiaa

Solunsalpaajahoitoa saaneilla rintasyöpäpotilailla havaittiin tromboottisten tapahtumien lisääntymisen ja kuolleisuuden lisääntyminen käytettäessä epoetiini alfaa korkean hemoglobiiniarvon (12–14 g / l) ylläpitämiseksi..

Vasta-aiheet

Gemax on vasta-aiheinen:

• hallitsematon valtimon hypertensio;
• todellinen punasoluaplasia, joka on kehittynyt epoetiinin edellisen käytön jälkeen;
• yliherkkyys ihmisen albumiinille;
• yliherkkyys nisäkässoluista peräisin oleville tuotteille.

Yliannostus

Suurinta Gemax-annosta, joka voidaan antaa turvallisesti yhdellä annoksella tai infuusiolla, ei ole vielä määritelty. Kun aikuisilla potilailla annoksia annettiin korkeintaan 1500 IU / kg kolme kertaa viikossa tai 60 tuhatta IU / viikko, suoria toksisia vaikutuksia ei havaittu. Gemaxin käyttö voi aiheuttaa polysytemiaa ja siihen liittyviä oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta jne. Jos näin tapahtuu, flebotomia voidaan osoittaa alentamaan hematokriittiä. Yliannostustapauksissa ota yhteys lähimpään lääkäriin tai myrkytyskeskukseen..

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

Gemax-lääkkeen vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei havaittu.

Varastointiolosuhteet

Säilytä lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika

Pakkaus

Yksi pullo läpinäkyvää lasia, suljettu harmaalla bromobutyylikumitulpalla, joka on suljettu muovikannella varustetulla alumiinikorkilla, sekä käyttöohjeet, asetettu pahvilaatikkoon.

GEMAXAM (GEMAXAM)

KOOSTUMUS JA ANTAMISMUOTO

DIAGNOSIT

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

farmakodynamiikka. Traneksaamihappo on antifibrinolyyttinen aine, joka estää erityisesti profibrinolysiinin (plasminogeeni) aktivaation ja sen muuttumisen fibrinolysiiniksi (plasmiini). Sillä on paikallinen ja systeeminen hemostaattinen vaikutus lisääntyneeseen fibrinolyysiin (verihiutaleiden patologia, menorragia) liittyvään verenvuotoon. Traneksaamihapolla on myös anti-inflammatorisia, antiallergisia, infektioiden ja kasvainten vastaisia ​​vaikutuksia estämällä kiniinien ja muiden aktiivisten peptidien muodostumista, joihin liittyy allergisia ja tulehduksellisia reaktioita. Traneksaamihapon oma analgeettinen aktiivisuus samoin kuin kyky parantaa opiaattien analgeettista vaikutusta on kokeellisesti vahvistettu.

Farmakokinetiikka. Jakautuu kudoksiin suhteellisen tasaisesti (lukuun ottamatta CSF: ää, jossa pitoisuus on 1 /_kymmenen plasmasta); tunkeutuu BBB: n ja istukan esteisiin äidinmaitoon (~ 1% pitoisuus äidin plasmassa). Se määritetään siemennesteessä, jossa se vähentää fibrinolyyttistä aktiivisuutta, mutta ei vaikuta siittiöiden migraatioon. Alkuperäinen jakautumistilavuus on 9–12 litraa. Sitoutuu veriplasman proteiineihin (profibrinolysiini)

KÄYTTÖAIHEET

verenvuoto tai verenvuotoriski lisääntyneellä fibrinolyysillä yleistyneenä (verenvuoto leikkauksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana, synnytyksen jälkeinen verenvuoto, istukan manuaalinen erottaminen, kuorion irtoaminen, verenvuoto raskauden aikana, haiman ja eturauhanen pahanlaatuinen kasvain, hemofilia, verenvuotokomplikaatiot fibrinolyyttisen hoidon aikana, trombosytopeeninen purppura, leukemia, maksasairaus, aikaisempi streptokinaasihoito) ja paikallinen (kohdun, nenän, keuhkojen, ruoansulatuskanavan verenvuoto, hematuria, verenvuoto eturauhasen poiston jälkeen, kohdunkaulan kartio karsinoomaa varten, hampaiden poisto potilailla, joilla on verenvuotodiateesi). Kirurgiset toimenpiteet virtsarakossa. Kirurgiset manipulaatiot systeemisten tulehdusreaktioiden (sepsis, peritoniitti, haimatulehdus, vaikea ja kohtalainen gestoosi, eri etiologisten sokkien ja muiden kriittisten olosuhteiden) vuoksi.

SOVELTAMINEN

Gemax ruiskutetaan laskimoon (tippuminen, suihkutus).

Annostusohjelma on yksilöllinen kliinisestä tilanteesta riippuen.

Yleisessä fibrinolyysissä annetaan yksi annos 15 mg / kg ruumiinpainoa 6-8 tunnin välein, antonopeus on 1 ml / min..

Paikallisella fibrinolyysillä on suositeltavaa käyttää lääkettä 200-500 mg 2-3 kertaa päivässä.

Prostatektomian tai virtsarakon leikkauksen yhteydessä injektoidaan 1 g leikkauksen aikana, sitten 1 g 8 tunnin välein 3 päivän ajan, minkä jälkeen he siirtyvät tabletin ottamiseen, kunnes karkea hematuria katoaa.

Jos systeemisen tulehdusreaktion aikana on suuri verenvuotoriski, on suositeltavaa käyttää lääkettä annoksella 10-11 mg / kg 20-30 minuuttia ennen leikkausta..

Koagulopatiaa sairastaville potilaille annetaan ennen hampaanpoistoa lääke annoksena 10 mg / kg, hampaan uuttamisen jälkeen annetaan traneksaamihapon tablettimuoto suun kautta.

Munuaisten eritysfunktion heikkenemisen vuoksi annostusohjelmaa on tarpeen muuttaa veressä olevan kreatiniinipitoisuuden kohdalla:

• 120–250 μmol / l määrätään annoksella 10 mg / kg 2 kertaa päivässä;
• 250-500 μmol / l - 10 mg / kg kerran päivässä;
• > 500 μmol / l - 5 mg / kg kerran päivässä.

Lapset. Suurin yksittäinen annos ei saa ylittää 10 mg / kg ruumiinpainoa. Suurin päivittäinen annos on 20 mg / kg.

VASTA-AIHEET

tromboembolinen sairaus; suuri verihyytymien riski; makroskooppinen hematuria; koagulopatia diffuusi intravaskulaarisen hyytymisen (DICC-oireyhtymä) vuoksi ilman merkittävää fibrinolyysin aktivoitumista; sydäninfarkti; subaraknoidinen verenvuoto; vaikea munuaisten vajaatoiminta; värinäön rikkominen; yliherkkyys lääkkeelle.

SIVUVAIKUTUKSET

immuunijärjestelmästä: allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, nokkosihottuma).

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, närästys, ripuli.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, rintakipu, valtimon hypotensio (nopea laskimonsisäinen anto).

Näköelimen puolelta: heikentynyt värinäkö, näön hämärtyminen.

Verestä ja imukudoksesta: tromboosi tai tromboembolia (kehityksen riski on minimaalinen).

Yleisoireet: huimaus, heikkous, uneliaisuus.

ERITYISOHJEET

verenpainetaudin välttämiseksi lääke tulee antaa hitaasti enintään 1 mg / min annoksena..

Traneksaamihappo erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan annoksen ja injektioiden määrän pienentämistä. Lääkkeen laskimonsisäiseen antamiseen tarvitaan annoksen säätö (katso KÄYTTÖ).

Munuaisten hematurian hoidossa mekaanisen anurian riski kasvaa, koska virtsaputkeen muodostuu hyytymä.

Traneksaamihappoa käyttävillä potilailla on mahdollista laskimo- ja valtimotromboosia tai tromboemboliaa. Lisäksi traneksaamihappoa ei tule käyttää potilaille, joilla on tromboembolinen sairaus, koska laskimo- tai valtimotromboosin riski on lisääntynyt..

Traneksaamihappoa ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti tekijä IX -kompleksin tai estoa estävien hyytymiskompleksien kanssa, koska tromboosiriski kasvaa.

Yhdistelmähoito klooripromatsiinin ja traneksaamihapon kanssa potilailla, joilla on subaraknoidaalinen verenvuoto, voi johtaa aivoverisuonten kouristuksiin ja aivojen iskemiaan, ja aivoverenkierron väheneminen on myös mahdollista.

Useiden päivien hoidon aikana on välttämätöntä tarkkailla silmälääkäriä, jolla on näön terävyys, näkökentät ja värinäkö, ja silmänpohjan tutkiminen verkkokalvon verisuonten ja verkkokalvon laskimoiden mahdollisen tukkeutumisen yhteydessä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana. Traneksaamihapon turvallisuudesta raskauden aikana ei ole riittävästi kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia. On kuitenkin todisteita teratogeenisten ja embryotoksisten vaikutusten puuttumisesta. Traneksaamihapon käyttö hemostaattiseen hoitoon raskauden I-II raskauskolmanneksessa, jossa keskenmenon uhka on kuvattu, jonka avulla voit nopeasti poistaa raskauden lopettamisen uhan ja edistää onnistunutta raskauden kulkua.

Lääkettä käytetään synnytyksen ja keisarileikkauksen hallintaan tavanomaisina annoksina.

Pieninä määrinä (kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajaessasi tai työskennellessäsi muiden mekanismien kanssa. Kun käytetään lääkettä Gemaxam tavanomaisina annoksina, huimausta ja valtimoiden hypotensiota, värin havaitsemisen laadun heikkenemistä ja näön selkeyttä, ajamista tulisi siksi välttää hoidon aikana. tai työskentele monimutkaisilla mekanismeilla, mikä vaatii huomion keskittymistä ja reaktionopeutta.

VUOROVAIKUTUKSET

rajoitettujen tietojen, erittäin aktiivisten protrombiinikompleksien ja muiden antifibrinolyyttisten aineiden vuoksi estoa estäviä koagulaatiokomplekseja ei tule käyttää samanaikaisesti traneksaamihapon kanssa. Traneksaamihappo voidaan sekoittaa useimpien liuosten kanssa (elektrolyytit, glukoosiliuos, sokkiestoliuos).

Laskimonsisäisellä tiputuksella voidaan lisätä hepariinia.

Yhdistelmähoito klooripromatsiinin ja traneksaamihapon kanssa potilailla, joilla on subaraknoidaalinen verenvuoto, voi johtaa aivoverisuonten kouristuksiin ja aivojen iskemiaan, ja aivoverenkierron väheneminen on myös mahdollista.

Traneksaamihappo ei ole yhteensopiva urokinaasin, noradrenaliinibitartraatin, deoksiepinefriinihydrokloridin, dipyridamolin, diatsepaamin kanssa.

Yhteensopimattomuus. Hemaxam ei ole yhteensopiva verituotteiden, penisilliiniä sisältävien liuosten, verenpainelääkkeiden (noradrenaliini, deoksiepinefriinihydrokloridi), tetrasykliinien, dipyridamolin, diatsepaamin kanssa.

Yhteensopimaton urokinaasin kanssa, paitsi jos sitä käytetään vastalääkkeenä jälkimmäisen yliannostuksen jälkeen.

YLITOSI

yliannostustapauksissa pahoinvointi, oksentelu tai ortostaattinen hypotensio ovat mahdollisia.

Hoito on oireenmukaista, pakotettu diureesi on tarpeen. On välttämätöntä ylläpitää vesi-suolatasapaino.

VARASTOINTIOLOSUHTEET

alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

HEMAX-erytropoietiini-alfa-rekombinantti ihminen (HEMAX)

Kansainvälinen vapaa nimi: erytropoietiini;

annosmuodon pääominaisuudet: valkoinen lyofilisoitu jauhe injektionesteen valmistamiseksi.

vaikuttavat aineosat: 1 pullo sisältää rekombinanttia ihmisen erytropoietiinialfaa (rHuEpoα) 1000 IU; 2000 IU; 3000 IU; 4000 IU; 10000 IU; 20000 IU tai 40000 IU;

apuaineet: mannitoli, vedetön natriumkloridi, vedetön yksisubstituoitu natriumfosfaatti, kaksitoista veteen liuotettua natriumfosfaattia, ihmisen albumiini.

Lyofilisaatti injektionesteen valmistamiseksi.

B03X A01. Erytropoietiini.

Erytropoietiini indusoi erytropoieesia stimuloimalla erytroidien esisolujen jakautumista ja erilaistumista, mikä johtaa punasolujen ja hematokriitin määrän lisääntymiseen. Erytropoietiini stimuloi myös retikulosyyttien vapautumista luuytimestä verenkiertoon, jossa ne kypsyvät punasoluiksi. Normaalisti erytropoietiinin pitoisuus veriseerumissa on 10-30 mU / ml, ja sitä säätelee kudosten hapetustaso. Kun kudosten happipitoisuus pienenee, erytropoietiinin pitoisuus nousee 100-1000 kertaa. Sama havaitaan anemian yhteydessä..

Gemaxia (vaikuttava aine - erytropoietiini alfa) käytetään parenteraalisesti (subkutaanisesti tai laskimoon). Retikulosyyttien pitoisuus kasvaa 7-10 päivää lääkkeen antamisen jälkeen. Punasolujen, hematokriitin ja hemoglobiiniarvojen pitoisuus kasvaa pääsääntöisesti 2-6 viikon kuluessa epoetiini alfan antamisesta. Vasteen suuruus ja nopeus riippuvat lääkeannoksesta ja seerumin rautavarastojen läsnäolosta. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 15 minuutin kuluttua yhden laskimonsisäisen annoksen ottamisesta ja 5-24 tuntia yhden ihonalaisen injektion jälkeen. Huippuseerumin erytropoietiinipitoisuudet voivat säilyä 12-16 tuntia ihonalaisen antamisen jälkeen, ja 24 tuntia antamisen jälkeen seerumin erytropoietiini on edelleen.

Epoetiini alfan puoliintumisaika ihonalaisen tai laskimoon annon jälkeen on 4-13 tuntia. Lääkkeen ensimmäisten annosten puoliintumisaika ylittää yleensä sen, kun sitä käytetään vähintään kaksi viikkoa. Plasman erytropoietiinitasot palaavat yleensä lähtötasolle 24 tunnin kuluttua. Ihonalainen puoliintumisaika on yleensä pidempi.

Aikuisilla terveillä vapaaehtoisilla epoetiinin puoliintumisaika oli 20% lyhyempi kuin kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tutkimuksessa terveillä vapaaehtoisilla, joille annettiin ihon alle Gemax, sen puoliintumisaika oli 20,8 ± 6,3 tuntia.

Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen hematokriitti alkaa laskea 2 viikon kuluttua.

• Kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta johtuvien anemioiden hoito.

Hemax on tarkoitettu dialyysissä oleville aikuisille ja lapsille (munuaisten vajaatoiminnan loppuvaihe) sekä dialyysipotilaille punasolujen tason nostamiseksi tai ylläpitämiseksi (kriteerit ovat hematokriitti- ja hemoglobiinipitoisuudet) sekä verensiirtojen tarpeen vähentämiseksi. K-dialyysipotilaille tulisi määrätä Gemax, kun hemoglobiiniarvo on alle 10 g / dl. Gemaxia ei tule määrätä korvaushoitoksi tapauksissa, joissa vakavan verensiirron korjaamiseksi tarvitaan verensiirtoa hätätilanteessa.

• Anemian hoito HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat tsidovudiinia.

Gemax on tarkoitettu HIV-tartunnan saaneiden potilaiden tsidovudiinihoidon aikana kehittyvien anemioiden hoitoon punasolujen tason lisäämiseksi tai ylläpitämiseksi (kriteerit ovat hematokriitti- ja hemoglobiinitasot) sekä verensiirtojen tarpeen vähentämiseksi. Gemaxia ei ole tarkoitettu HIV-tartunnan saaneiden potilaiden hoitoon, joilla on muu etiologinen anemia (rauta- tai folaattipuuteanemia, hemolyyttinen anemia, maha-suolikanavan verenvuoto).

• Anemian hoito syöpäpotilailla kemoterapian jälkeen.

Gemax on tarkoitettu kemoterapian aiheuttamien anemioiden hoitoon potilailla, joilla on metastaattisia pahanlaatuisia kasvaimia, jotka eivät ole polygonaalisia. Erytropoietiinin käyttö vähentää erytromassan käyttöönoton tarvetta potilailla, jotka saavat kemoterapiaa vähintään kaksi kuukautta. Gemaxia ei ole tarkoitettu sellaisten syöpäpotilaiden hoitoon, joilla on muun etiologian anemioita (raudan tai folaatin puutosanemia, hemolyyttinen anemia, maha-suolikanavan verenvuoto). Gemaxia ei ole tarkoitettu potilaille, jotka saavat hormonihoitoa, biologista hoitoa tai sädehoitoa ilman samanaikaista myelosuppressiivista hoitoa.

• Allogeenisten verensiirtojen riskin vähentämiseksi anemiapotilailla ennen valinnaisia ​​kirurgisia toimenpiteitä.

Gemax on tarkoitettu potilaille, joilla on anemia (hemoglobiiniarvot 10 - 10)

Kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta johtuvien anemioiden hoito

CRF on tila, joka ilmenee munuaisten toimintaa kuvaavien indikaattorien progressiivisena ja peruuttamattomana vähenemisenä. Epoetiinin käyttö stimuloi erytropoieesia potilailla, joilla on anemia ja krooninen munuaisten vajaatoiminta, sekä dialyysipotilailla että dialyysipotilailla. Ensimmäinen merkki, joka osoittaa erytropoieesin stimulaation, on retikulosyyttien määrän kasvu 8 päivää hoidon aloittamisen jälkeen. Sitten 2-6 viikon kuluttua havaitaan hemoglobiinin ja hematokriitin nousu. Tämän nousun nopeus ja suuruus riippuvat alfaepoetiini alkuannoksesta, lähtötilanteen hematokriitti- ja hemoglobiinipitoisuuksista kehossa sekä kliinisistä olosuhteista, jotka voivat aiheuttaa vastustuskykyä hoidolle (tulehdus, infektiot)..

Ennen Gemax-hoidon aloittamista muut anemian syyt on suljettava pois (esimerkiksi foolihapon tai B-vitamiinin puute)₁₂). On välttämätöntä ryhtyä toimenpiteisiin eliminoimaan samanaikaiset tekijät, jotka voivat pahentaa tilaa hoidon aikana, esimerkiksi raudan puute. On tarpeen seurata raudan metaboliaa kuvaavia indikaattoreita (sіderemіya, transferriinin sitoutumiskyky ja kyllästyminen raudalla, ferritiinin pitoisuus seerumissa). Ennen Gemax-hoidon aloittamista on suositeltavaa, että transferriinisaturaatio on yli 20% ja ferritiinipitoisuus yli 100 ng / dl. Hoidon aikana rautatasoja on seurattava riittävän ylläpidon varmistamiseksi. Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana on myös seurattava verenpainetta..

Kroonista hemodialyysiä saaville aikuispotilaille suositeltu aloitusannos on 50 IU / kg laskimoon ja 40 IU / kg ihonalaisesti kolmesti viikossa. Neljän viikon kuluttua hoidon aloittamisesta annos on muutettava hemoglobiinitason mukaan:

a) Jos hemoglobiinipitoisuus on noussut vähintään 1 g / dl, hoitoa on jatkettava samalla annoksella.

b) Jos hemoglobiinipitoisuus on noussut alle 1 g / dl, kerta-annosta nostetaan vaiheittain 25 IU / kg. Suurin ehdotettu kerta-annos on 300 IU / kg kolme kertaa viikossa.

Hemoglobiinitavoitetason saavuttamisen jälkeen annosta voidaan pienentää 30%, ja lääke voidaan antaa ihon alle, jos hoidon alussa annettiin laskimoon. Ylläpitoannos tulisi yksilöidä jokaiselle potilaalle. 10%: lla dialyysipotilaista tarvitaan 25 IU / kg: n kerta-annos kolme kertaa viikossa ja 10%: ssa yksi 200 IU / kg: n annos kolmesti viikossa. Keskimääräinen ylläpitohoitoannos on 75 IU / kg kolme kertaa viikossa.

Annos voidaan nostaa korkeintaan kerran 4 viikossa, koska vastaus kuhunkin annosmuutokseen voi ilmetä vasta 2-6 viikon kuluttua.

Hemax-hoitovaste CRF-potilailla, jotka eivät tarvitse hemodialyysiä, ei eroa merkittävästi dialyysipotilaiden vastauksesta. Suositeltu annos on 75-100 IU / kg / viikko, ihonalaisen annostelun kanssa.

Pediatrisilla potilailla suositeltu aloitusannos on sama kuin aikuisilla. Ylläpitoannos riippuu ruumiinpainosta. Yleensä lääkettä käytetään sellaisina kerta-annoksina, kun sitä annetaan kolme kertaa viikossa:

a) alle 10 kg painavalla kerta-annoksella 75-150 IU / kg;

b) painolla 10-30 kg - yksittäinen annos 60-150 IU / kg;

c) joiden paino on yli 30 kg - kerta-annos 30-100 IU / kg.

Annos on vähitellen pienennettävä alimpaan hyväksyttävään tasoon, joka riittää ylläpitämään hematokriitti- ja hemoglobiiniarvot.

HIV-tartunnan saaneet potilaat, jotka saivat tsidovudiinia

Gemaxin käyttö HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat tsidovudiinia, vähentää verensiirtojen tarvetta ja lisää hematokriittitasoa, mikä johtaa merkittävästi elämänlaadun parantumiseen. Ennen hoidon aloittamista on suositeltavaa määrittää endogeenisen erytropoietiinin määrä, koska potilaat, joiden indikaattori on alle 500 mU / ml, reagoivat paremmin Gemax-hoitoon.

Suositeltu aloitusannos aikuisille on 100 IU / kg ja 150 IU / kg lapsille, kun sitä annetaan 3 kertaa viikossa laskimoon tai ihon alle 8 viikon ajan. Vaste voidaan arvioida 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen. Jos vaste on epätyydyttävä, kerta-annosta voidaan lisätä asteittain 50 IU / kg, enintään 300 IU / kg kolme kertaa viikossa..

Vastaus epoetiinihoitoon voi heikentyä infektion tai tulehduksen takia. Jos hematokriittitaso ylittää 40%, lääke voidaan lopettaa, kunnes hematokriitti saavuttaa 36%. Hoitoa jatkettaessa Gemax-annosta tulisi pienentää 25%, ylläpitoannos tulisi säätää hematokriitin tavoitetason mukaan.

Anemia syöpäpotilailla, jotka saavat kemoterapiaa

Epoetiinin käyttö tässä potilasryhmässä vähentää verensiirtojen tarvetta ja lisää hematokriittia hoidon ensimmäisestä neljänteen kuukauteen. Kaksi hoito-ohjelmaa voidaan soveltaa:

a) Käyttö kolme kertaa viikossa: Suositeltu alkuannos on 150 IU / kg. Jos vastetta ei saada 8 viikon kuluttua, yhtä annosta voidaan suurentaa asteittain 50 IU / kg, enintään 300 IU / kg. Jos hemoglobiinipitoisuus saavuttaa 12 g / dl tai nousee yli 1 g / dl kahden viikon kuluessa, annosta on pienennettävä 25%.

Jos hematokriitti ylittää 40%, lääke tulee lopettaa, kunnes hematokriitti saavuttaa 36%. Lääkehoitoa jatkettaessa annosta tulisi pienentää 25%, ylläpitoannos tulisi säätää hematokriitin tavoitetason mukaan. 6 kuukauden - 18 vuoden ikäisillä lapsilla lääkkeen annos on 25-300 IU / kg laskimoon tai ihon alle 3-7 kertaa viikossa.

b) Käyttö kerran viikossa: Aloitusannos aikuisille on 40 tuhatta IU ihonalaisena tai laskimoon annettuna kerran viikossa. Jos hemoglobiinipitoisuuden nousu 4 viikon hoidon jälkeen on alle 1 g / dl, Gemax-annos voidaan nostaa 60 tuhanteen IU: aan kerran viikossa. Jos hemoglobiinipitoisuuden nousu ylittää 1 g / dl kahden viikon aikana, annosta on pienennettävä 25%. Jos hemoglobiinipitoisuus ylittää 13 g / dl, hoito on lopetettava, kunnes hemoglobiinipitoisuus laskee alle 12 g / dl, ja jatka sitten annostelua 25% pienemmällä annoksella kuin alkuperäinen. Gemaxin käyttö lopetetaan noin 4 viikkoa kemoterapiakurssin päättymisen jälkeen..

Jos 4 viikon hoidon jälkeen annoksella 60 tuhatta IU kerran viikossa ei havaita tyydyttävää vastetta lääkkeelle, tuskin pitäisi odottaa vastausta annoksen lisäyksellä.

Lapsilla lääkettä käytetään kerran viikossa annoksina 10-20 tuhatta IU. Potilaat, jotka osallistuvat autologiseen veren keräysohjelmaan ennen leikkausta

Potilailla, jotka osallistuvat autologisen veren keräämisohjelmaan ennen valinnaisia ​​leikkauksia, Gemaxin käyttö vähentää verensiirtoihin liittyvää riskiä. Paras tulos käytettäessä tätä toimenpidettä saavutetaan potilailla, joiden preoperatiivinen hemoglobiiniarvo on 10–13 g / dl. Suositeltu Gemax-annos on tällaisissa tapauksissa 300 IU / kg / vrk ihonalaisesti 10 päivän ajan ennen leikkausta ja 4 päivän ajan leikkauksen jälkeen. Vaihtoehtoisesti on mahdollista suositella Gemaxin käyttöä 600 IU / kg: n annoksena ihon alle kerran viikossa 21, 14 ja 7 päivää ennen leikkausta ottamalla käyttöön neljäs annos leikkauspäivänä..

Kaikkien potilaiden tulisi saada riittävästi rautalisiä koko hoidon ajan.

Ennenaikaisen vastasyntyneen anemian hoito

Gemaxin käyttö keskosilla vähentää verensiirtojen tarvetta (vähentää verensiirtojen määrää ja verensiirron määrää). Toisesta viikosta syntymän jälkeen ja seuraavien kahdeksan viikon ajan lääkkeen suositeltu annos on 250 IU / kg kolme kertaa viikossa ihonalaisesti..

Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta

Yli 80%: lla hemodialyysipotilaista on ollut valtimon hypertensio. Siksi epoetiinihoidon alkaessa on tarpeen seurata verenpainetta, valita sopivat verenpainelääkkeet ja sopiva ruokavalio. Noin 25% dialyysipotilaista ja epoetiinia saavista potilaista sairastaa hypertensiota, mikä vaatii asianmukaista verenpainetta alentavaa hoitoa. Tietyissä olosuhteissa hematokriitin kasvunopeuden ja valtimoverenpainetaudin pahenemisen välillä on yhteys..

Siksi on suositeltavaa, että jos hematokriitin määrää nostetaan yli 4 prosenttiyksikköä kahden viikon ajanjakson aikana, Gemax-annosta tulisi pienentää..

Todellinen punasolujen aplasia

Koska epoetiini alfa on proteiinilääke, joillekin potilaille voi kehittyä vasta-aineita sitä vastaan. Harvinaiset todelliset punasoluaplasiat, joita esiintyy munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka saavat lääkettä ihon alle, yhdistettynä epoetiini alfan neutraloiviin vasta-aineisiin. Tällaisissa tapauksissa kaikkien epoetiinia sisältävien valmisteiden käyttö on vasta-aiheista..

Dialyysipotilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, epoetiini alfa lisää tromboottisten tapahtumien (verisuonitukoksen tromboosi, akuutti sydäninfarkti jne.) Taajuutta. Näitä komplikaatioita havaittiin potilailla, joiden hematokriittiarvot olivat yli 40%. Tässä ryhmässä havaittiin myös lisääntynyt kuolleisuus. Hemodialyysissä voidaan vaatia hepariiniannoksen suurentamista verisuonten pääsyn tromboosin estämiseksi. Hemoglobiinipitoisuuden nousu yli 12 g / dl voi liittyä kardiovaskulaaristen komplikaatioiden lisääntyneeseen riskiin.

Kliinisissä tutkimuksissa noin 2,5% epoetiini alfaa saaneista potilaista koki kohtauksia, joihin yleensä liittyi hypertensiivinen kriisi. Verenpainetta on seurattava huolellisesti ennen hoitoa ja hoidon aikana. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on ollut kouristuksia. HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saivat tsidovudiinia

Toisin kuin potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, tässä potilasryhmässä ei ilmene valtimon hypertensiota, kouristuskohtauksia tai tromboottisia tapahtumia..

Syöpäpotilailla, jotka saavat kemoterapiaa

Rintasyöpäpotilailla, jotka saivat solunsalpaajahoitoa, kun epoetiini alfaa käytettiin korkean hemoglobiiniarvon (12–14 g / dl) ylläpitämiseen, tromboottisten tapahtumien esiintyvyys lisääntyi ja kuolleisuus lisääntyi..

Gemax sisältää koostumuksessaan ihmisverestä saatua albumiinia. Virusinfektioiden leviämisriski on erittäin vähäinen, kun otetaan huomioon tekniikka tämän komponentin saamiseksi. Creutzfeldt-Jakobin taudin taudinaiheuttajan riski ja mahdollisesti leviäminen on myös erittäin epätodennäköistä. Viruspatogeenien leviämistä albumiinin kanssa ei tunneta.

Alla olevassa taulukossa luetellaan Gemaxin käyttöön liittyvät haittavaikutukset, joissa potilaat saattavat tarvita pätevää lääkärin hoitoa..

Seuraavassa taulukossa luetellaan haittavaikutukset, jotka vaativat lääkärin hoitoa, jos ne ovat pitkittyneet tai jos ne häiritsevät potilaan päivittäistä toimintaa.

Gemax on vasta-aiheinen:

• hallitsematon valtimon hypertensio;
• todellinen punasoluaplasia, joka on kehittynyt epoetiinin alustavan käytön jälkeen;
• yliherkkyys ihmisen albumiinille;
• yliherkkyys nisäkässoluista peräisin oleville tuotteille.

Sovellus pediatriassa

Huolimatta siitä, että lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa Gemaxin käytöstä vastasyntyneillä, ensimmäisen elinvuoden lapsilla ja vanhemmilla ikäryhmillä, sen turvallisuutta anemian ehkäisyyn ja hoitoon on osoitettu, mutta tämän lääkkeen turvallisuutta ei ole vielä osoitettu pitkäaikaisissa tutkimuksissa..

Laboratorioparametrien hallinta

Hoidon alusta alkaen hemoglobiini- ja hematokriittiarvot tulisi mitata kahdesti viikossa, kunnes ne saavuttavat tavoitearvot (vastaavasti 10–12 g / dl tai 30–36%). Kun nämä arvot saavutetaan, hemoglobiini ja hematokriitti tulisi mitata kerran viikossa neljän viikon ajan, kunnes todetaan, että nämä arvot pysyvät vakaina. Tulevaisuudessa hemoglobiinin ja hematokriitin määrittäminen tulisi suorittaa säännöllisesti. Verihiutaleiden, punasolujen ja leukosyyttien laskeminen sekä hemoglobiinipitoisuuden määrittäminen tulee suorittaa säännöllisesti (4 viikon välein). Gemaxia käytettäessä potilailla verihiutaleiden määrä nousi hieman. Huolimatta siitä, että nämä muutokset olivat tilastollisesti merkitseviä, niillä ei ole kliinistä merkitystä..

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla urea-, kreatiniini-, kalium-, fosfori- ja virtsahappopitoisuus on mitattava säännöllisesti, koska näillä potilailla näiden parametrien arvot saattavat nousta hieman riippumatta siitä, ovatko he dialyysissä vai eivät..

Kun hematokriitti kasvaa, ruokahalu lisääntyy potilailla, minkä seurauksena potilaat kuluttavat enemmän ruokaa. Tässä tapauksessa on välttämätöntä ryhtyä toimenpiteisiin kaliumpitoisuuden lisääntymisen estämiseksi kehossa..

Dialyysipotilaat

Hemax-hoito johtaa hematokriitin lisääntymiseen ja plasmatilavuuden laskuun, mikä voi vaikuttaa dialyysin tehokkuuteen. Dialyysiparametrit on tarpeen säätää urean, kreatiniinin, kaliumin, fosforin pitoisuuden lisääntymisen estämiseksi. Joissakin tapauksissa dialyysin aikana tarvitaan suurempia hepariiniannoksia dialyysifistulan tromboosin estämiseksi. Karsinogeeniset ja mutageeniset ominaisuudet

Gemaxin karsinogeenisia ominaisuuksia ei ole testattu. Epoetiini ei aiheuta geneettisiä mutaatioita bakteereissa eikä kromosomaalisia poikkeamia nisäkässoluissa.

Vaikutus hedelmällisyyteen

Raskaana olevilla rotilla alkiokuoleman ilmaantuvuudessa oli taipumus hieman lisääntyä, kun epoetiinia annettiin laskimoon 100 - 500 IU / kg: n annoksena..

Gemaxin parenteraaliseen käyttöön ja minkä tahansa lääkkeen parenteraaliseen käyttöön on oltava varovainen mahdollisten allergisten reaktioiden kehittymisen estämiseksi. Kliinisissä tutkimuksissa monissa tapauksissa havaittiin heikkoja ja nopeasti ohimeneviä allergisia reaktioita. Epoetiinin käytön yhteydessä ei havaittu anafylaktisia tai vakavia allergisia reaktioita.

Kun epoetiinia käytetään dialyysipotilailla, porfyrian paheneminen tai uusiutuminen on mahdollista. Vaikka tämä komplikaatio on harvinaista, se on pidettävä mielessä potilailla, joilla on ollut porfyria..

Lääkkeen tehon heikkeneminen tai ei vastausta

Jos potilailla, jotka saavat epoetiinia ylläpitoannoksina, vaste lääkkeeseen tai sen täydellinen puuttuminen vähenee, seuraavat syyt on suljettava pois:

• Raudanpuute
• Infektio, tulehdus, kasvaimet
• Piilevä verenhukka
• Hematologiset sairaudet (talassemia, myelodysplasia jne.)
• Hemolyysi
• Alumiinimyrkytys
• B-vitamiinin puute₁₂ tai foolihappo
• Kystinen fibroosi
• Todellinen punasolujen aplasia

Rautavalmisteiden käyttö

Jos kehossa olevat rautavarastot kulutetaan erytropoieesiin, raudan saannin tarve kehossa kasvaa. Jos rautavarastot eivät ole riittäviä, on suositeltavaa käyttää rautalisäaineita riittävän rautatason ylläpitämiseksi. Joissakin tapauksissa oraalisten rautavalmisteiden käyttö voi olla riittämätöntä ja sakkaroosirautayhdisteiden laskimonsisäinen anto on tarpeen.

Raskaus (luokka C)

Riittävää määrää tutkimuksia Gemaxin käytöstä raskauden aikana ei ole tehty. Siksi tätä lääkettä tulisi käyttää vain, kun mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle. Tiineillä rotilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin alkion kuoleman ilmaantuvuuden vähäinen kasvu, kun taas tiineillä kaneilla, kun lääkettä käytettiin annoksella 500 IU / kg, ei havaittu sivuvaikutuksia..

Äidit, jotka imettävät

Ihmisen erytropoietiinia esiintyy normaalisti äidinmaidossa, vaikka äidinmaitoon tulevan erytropoietiinin rooli on edelleen epäselvä. Ei kuitenkaan tiedetä, erittyykö Gemax äidinmaitoon eksogeenisen annon jälkeen. Ottaen kuitenkin huomioon, että monet lääkkeet erittyvät maitoon, on välttämätöntä käyttää Hemaxia imettäville äideille varoen..

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

Kahdessa kliinisessä tutkimuksessa verrattiin potilasryhmiä, jotka saivat punasolujen stimulantteja ja asettivat korkeat tai matalat tavoitehemoglobiiniarvot (13,5 vs. 11,3 g / dl yhdessä tutkimuksessa ja 14 vs. 10 g / dl toisessa tutkimuksessa)., osoitettiin, että suurilla tavoitehemoglobiiniarvoilla vakavien kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja kuoleman riski oli lisääntynyt.Näiden tietojen perusteella on suositeltavaa valita lääkeannos erikseen, jotta voidaan keskittyä tavoitehemoglobiinitasoon välillä 10-12 g / dl.

Useiden kliinisten tutkimusten mukaan, jotka on tehty potilailla, joilla on rintasyöpä, pään ja kaulan kasvaimet, imusolmukkeen pahanlaatuiset kasvaimet, ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, kohdunkaulan syöpä, erytropoieesia stimuloivien aineiden käyttöön liittyy kokonaiselossaolojen lasku ja / tai lisääntynyt etenemisriski. tai toistuvat kasvaimet.

Tämän sekä vakavien sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskin vähentämiseksi on suositeltavaa käyttää pienintä annosta, joka välttää erytromassansiirron. Edellä mainittujen riskien minimoimiseksi hemoglobiiniarvot eivät saisi ylittää 12 g / dl.

Gemaxia on suositeltavaa käyttää vain anemian hoitoon myelosuppressiivisen kemoterapian aikana. Kemoterapiasyklin lopussa Gemaxin käyttö on lopetettava.

Potilaat, jotka saavat erytropoieesia stimuloivia lääkkeitä ennen leikkausta allogeenisten punasolujen verensiirtojen riskin vähentämiseksi

Potilailla, jotka eivät saa antikoagulantteja ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin, kun käytetään erytropoieesia stimuloivia lääkkeitä, syvä laskimotromboosi on lisääntynyt. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen määrätä antikoagulantteja ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin. Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä lisääntyneen vaaran aiheuttavien mekanismien kanssa.

Erikoistutkimuksia tästä asiasta ei ole tehty, mutta kun otetaan huomioon, että Gemax-lääkkeen käytöstä voi kehittyä haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä, uupumusta ja muita, tätä lääkettä käyttävien ihmisten tulisi pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskentelemästä lisääntyneiden vaarojen kanssa.

Suurinta Gemax-annosta, joka voidaan antaa turvallisesti yhdellä annoksella tai infuusiolla, ei ole vielä määritelty. Kun aikuisilla potilailla annoksia annettiin korkeintaan 1500 IU / kg kolme kertaa viikossa tai 60 tuhatta IU / viikko, suoraa toksista vaikutusta ei havaittu. Gemaxun käyttö voi aiheuttaa polysytemiaa ja siihen liittyviä oireita, kuten päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta jne. Jos näin tapahtuu, flebotomia voidaan osoittaa alemmalle hematokriitille..

Huumeiden yliannostustapauksissa ota yhteys lähimpään hoitolaitokseen tai myrkytyskeskukseen..

Gemax-lääkkeen vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei havaittu.

Säilytä lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa.

Yksi pullo läpinäkyvää lasia, suljettu harmaalla bromobutyylikumitulpalla, joka on suljettu muovikorkilla varustetulla alumiinikorkilla, sekä käyttöohjeet, asetettu pahvilaatikkoon.

Bio Sidus S.A., Argentiina.

Constitucion 4234, Buenos Aires, Argentiina.

Valmistajan edustaja Pharmaceuticals Ukraine Inc..

Osoite. 01030, Ukraina, Kiova, st. Pirogov 10-B, toimisto 5.

Jos MIBP: n käytön jälkeen ilmenee komplikaatioita, on lähetettävä kiireellinen viesti:

Ukrainan terveysministeriön terveydenhuollon lääketeollisuuden kehittämisen osasto (01021, Kiova, st. Hrushevsky, 7, puh. (044) 200-07-93);

Valtion yritys "Ukrainan terveysministeriön valtion asiantuntijakeskus" (03151, Kiova, 40 Ushinsky St., puh. (044) 393-75-86);

valmistajan edustajalle Ukrainassa ja valmistajan osoitteeseen.

Gemaxam: käyttöohjeet

Annostusmuoto

Injektioneste, liuos 50 mg / ml 5 ml

Sävellys

1 ml lääkettä sisältää

vaikuttava aine - traneksaamihappo - 50 mg

apuaine - injektionesteisiin käytettävä vesi

Kuvaus

Läpinäkyvä tai melkein läpinäkyvä, väritön tai vaaleanruskea neste

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hemostaatit. Aminohappoja. Traneksaamihappo

ATX-koodi B02AA02

Farmakologiset ominaisuudet

Jaettu kudoksiin suhteellisen tasaisesti (lukuun ottamatta aivo-selkäydinnestettä, jossa pitoisuus on 1/10 plasmasta); tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteisiin äidinmaitoon (noin 1% äidin plasman pitoisuudesta). Se määritetään siemennesteessä, jossa se vähentää fibrinolyyttistä aktiivisuutta, mutta ei vaikuta siittiöiden migraatioon. Alkuperäinen jakautumistilavuus on 9-12 litraa. Alle 3% yhdistetään plasman proteiineihin (profibrinolysiini).

Antifibrinolyyttistä pitoisuutta eri kudoksissa ylläpidetään 17 tuntia, plasmassa - jopa 7-8 tuntia.

Annostelun jälkeen pieni osa metaboloituu. Pitoisuus-aika-käyrällä on kolmivaiheinen muoto, jonka puoliintumisaika terminaalivaiheessa on 2 tuntia. Munuaisten kokonaispuhdistuma on yhtä suuri kuin plasma (7 l / h).

Erittyy munuaisten kautta (pääreitti on glomerulaarinen suodatus): noin 95% muuttumattomana 12 ensimmäisen tunnin aikana.

Traneksaamihapon kaksi metaboliittia on tunnistettu (N-asetyloitu ja deaminoitu). Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on olemassa traneksamiinihapon kasautumisen vaara.

Traneksaamihappo on antifibrinolyyttinen aine, joka estää erityisesti profibrinolysiinin (plasminogeeni) aktivaation ja sen muuttumisen fibrinolysiiniksi (plasmiini). Sillä on paikallinen ja systeeminen hemostaattinen vaikutus lisääntyneeseen fibrinolyysiin liittyvään verenvuotoon (verihiutaleiden patologia, menorragia).

Käyttöaiheet

Lyhytaikaiseen käyttöön verenvuodossa ja profylaksissa olosuhteissa, joissa on suuri verenvuotoriski:

- verenvuoto tai verenvuodon riski lisääntyneellä fibrinolyysillä yleistyneenä (verenvuoto leikkauksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana, synnytyksen jälkeinen verenvuoto, istukan manuaalinen erottaminen, kuoren irtoaminen, verenvuoto raskauden aikana, haiman ja eturauhanen pahanlaatuinen kasvain, hemofilia, verenvuotokomplikaatiot fibrinolyyttisen hoidon aikana, trombosytogeeni purppura, leukemia, maksasairaus, edellinen streptokinaasihoito) ja paikallinen (kohdun, nenän, keuhkojen, ruoansulatuskanavan verenvuoto, hematuria, verenvuoto eturauhasen poiston jälkeen, kohdunkaulan konisaatio karsinoomalle, hampaiden poisto potilailla, joilla on verenvuotodiateesi);

- kirurgiset toimenpiteet virtsarakossa

Antotapa ja annostus

Hemax annetaan laskimonsisäisesti (tippuminen, hidas suihku). Ei pidä antaa lihakseen.

Annostusohjelma on yksilöllinen kliinisestä tilanteesta riippuen.

Yleistetyssä fibrinolyysissä annetaan yksi annos 15 mg / kg ruumiinpainoa 6-8 tunnin välein, antonopeus on 1 ml / min..

Paikallisella fibrinolyysillä on suositeltavaa käyttää lääkettä 200-500 mg: lla 2-3 kertaa päivässä.

Prostatektomian tai virtsarakon leikkauksen yhteydessä injektoidaan 1 g leikkauksen aikana, sitten 1 g 8 tunnin välein 3 päivän ajan, minkä jälkeen he siirtyvät tabletin ottamiseen, kunnes karkea hematuria katoaa.

Jos systeemisen tulehdusreaktion aikana on suuri verenvuotoriski, on suositeltavaa käyttää lääkettä annoksella 10-11 mg / kg 20-30 minuuttia ennen leikkausta..

Koagulopatiaa sairastaville potilaille annetaan ennen hampaanpoistoa lääke annoksena 10 mg / kg ruumiinpainoa, hampaan uuttamisen jälkeen annetaan traneksaamihapon tablettimuoto.

Munuaisten eritysfunktion heikkenemisen vuoksi annostusohjelmaa on tarpeen muuttaa:

- kreatiniinipitoisuudessa veressä 120-250 μmol / l määrätään 10 mg / kg 2 kertaa päivässä;

- pitoisuutena 250-500 μmol / l - 10 mg / kg kerran päivässä;

- pitoisuutena yli 500 μmol / l - 5 mg / kg kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Immuunijärjestelmästä:

- allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, nokkosihottuma)

Ruoansulatuskanavasta:

Sydämestä:

- rintakipu

- valtimon hypotensio (nopea laskimonsisäinen anto)

Näköelinten puolelta:

- värinäön rikkominen

Veri- ja imukudosjärjestelmä:

- tromboosi tai tromboembolia (kehittymisen riski on minimaalinen)

Vasta-aiheet

- tromboembolinen sairaus

- suuri verihyytymien riski

- diffuusi intravaskulaarinen hyytyminen (DICC-oireyhtymä) johtuu koagulopatiasta ilman fibrinolyysin merkittävää aktivoitumista

- vaikea munuaisten vajaatoiminta

- värinäön rikkominen

- yliherkkyys lääkkeelle

- kouristusoireyhtymä

Huumeiden vuorovaikutus

Rajoitettujen tietojen, erittäin aktiivisten protrombiinikompleksien ja muiden antifibrinolyyttisten aineiden vuoksi estäjiä estäviä hyytymiskomplekseja ei tule käyttää samanaikaisesti traneksaamihapon kanssa. Traneksaamihappo voidaan sekoittaa useimpien liuosten kanssa (elektrolyytit, glukoosiliuos, sokkiestoliuos).

Laskimonsisäisellä tiputuksella voidaan lisätä hepariinia.

Yhdistetty hoito klooripromatsiinilla ja traneksaamihapolla potilailla, joilla on subaraknoidinen verenvuoto, voi johtaa aivoverisuonten kouristuksiin ja aivoiskemiaan, on myös mahdollista vähentää aivoverenkiertoa.

Traneksaamihappo ei ole yhteensopiva urokinaasin kanssa (paitsi jos sitä käytetään yliannostuksen jälkeen vastalääkkeenä), verivalmisteiden, noradrenaliinibitartraatin, penisilliiniä sisältävien liuosten, hypertensiivisten lääkkeiden (noradrenaliini, deoksiepinefriinihydrokloridi), tetrasykliinien, dipyridamolin, diatsepamolin kanssa.

erityisohjeet

Valtimoverenpainetaudin välttämiseksi lääke tulee antaa hitaasti, enintään 1 mg: n minuuttiannoksella..

Traneksaamihappo erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita kehotetaan pienentämään annosta ja injektioiden määrää. Lääkkeen laskimonsisäistä antamista varten annosta on muutettava (katso kohta "Annostus ja antaminen").

Munuaisten hematurian hoidossa mekaanisen anurian riski kasvaa, koska virtsaputkeen muodostuu hyytymä.

Traneksaamihappoa käyttävillä potilailla on mahdollista laskimo- ja valtimotromboosia tai tromboemboliaa. Lisäksi traneksaamihappoa ei tule käyttää potilaille, joilla on tromboembolinen sairaus, koska laskimo- tai valtimotromboosin riski on lisääntynyt..

Traneksaamihappoa ei tule käyttää samanaikaisesti tekijä IX -kompleksin tai estoa estävien hyytymiskompleksien kanssa, koska tromboosiriski voi kasvaa.

Yhdistelmähoito klooripromatsiinilla ja traneksaamihapolla potilailla, joilla on subaraknoidinen verenvuoto, voi johtaa aivoverisuonten kouristuksiin ja aivoiskemiaan, ja aivoverenkierron väheneminen on myös mahdollista..

Useiden päivien hoidon aikana on välttämätöntä tarkkailla silmälääkäriä tarkastamalla näöntarkkuus, kentät ja värinäkö, tutkimalla silmänpohjaa verkkokalvon verisuonten ja verkkokalvon laskimoiden mahdollisen tukkeutumisen yhteydessä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Traneksaamihapon turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa riittävistä ja hyvin kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista. On kuitenkin todisteita teratogeenisten ja embryotoksisten vaikutusten puuttumisesta. Traneksaamihappoa tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Pienenä määränä (

Yliannostus

Oireet: Yliannostuksen, pahoinvoinnin, oksentelun, ortostaattisen hypotension yhteydessä kouristukset ovat mahdollisia.

Hoito: lääkkeen peruuttaminen, oireenmukainen hoito, pakotettu diureesi on osoitettu. On välttämätöntä ylläpitää vesi-suolatasapaino.

Vapautuslomake ja pakkaus

5 ml lääkettä polyetyleeniampulleissa.

10 ampullia sekä lääketieteellistä käyttöä koskevat ohjeet valtion ja venäjän kielellä asetetaan pahvilaatikkoon kuluttajapakkauksia varten.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta!

Varastointiaika

Kestoaika ampullin avaamisen jälkeen

Ampullin käyttämätön sisältö on hävitettävä; sitä ei tule varastoida jatkokäyttöä varten..