Budesonidi

Budesonidi

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Budesonide

Kemiallinen nimi

Brutto kaava

Budesonidin farmakologinen ryhmä

  • Glukokortikosteroidit

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Budesonidiaineen ominaisuudet

Hajuton valkoinen tai melkein valkoinen jauhe, käytännöllisesti katsoen liukenematon veteen ja heptaaniin, liukenee kohtalaisesti etanoliin, liukenee hyvin kloroformiin. Oktanoli / vesi-jakaantumiskerroin pH-arvossa 7,4 on 1,6-103. Molekyylipaino 430,54.

Farmakologia

Glukokortikosteroidit, joilla on voimakas glukokortikoidi ja heikko mineralokortikoidiaktiivisuus. Tavallisissa in vitro -tutkimuksissa ja eläinmalleissa on osoitettu, että budesonidin affiniteetti spesifisiin glukokortikoidireseptoreihin on 200 kertaa korkeampi kuin kortisolilla, ja budesonidin paikallinen tulehdusta estävä vaikutus on 1000 kertaa korkeampi kuin kortisolilla. Budesonidin systeemisen aktiivisuuden tutkimuksessa eläinkokeissa osoitettiin, että s / c-antamisen yhteydessä budesonidin vaikutus oli 40 kertaa vahvempi kuin kortisolin, ja suun kautta annettuna - 25 kertaa.

Estää leukotrieenien ja PG: n synteesiä, estää sytokiinien tuotantoa, estää migraatiota ja tulehdussolujen aktivaatiota.

Lisää aktiivisten beeta-adrenergisten reseptorien määrää, palauttaa kehon vastauksen beeta-adrenergisiin keuhkoputkia laajentaviin aineisiin pitkäaikaisen käytön jälkeen.

Se imeytyy nopeasti keuhkoista ja maha-suolikanavasta. Nenänsisäisen antamisen yhteydessä nenäontelon limakalvosta imeytyy hyvin vähän (vain 20% tulee systeemiseen verenkiertoon). Inhalaation jälkeen noin 25% annoksesta pääsee alveoleihin. Ruoansulatuskanavaan päässyt osa tuhoutuu melkein kokonaan (90%) (muodostuu inaktiivisia metaboliitteja) maksan "ensimmäisen läpikulun" aikana. Biologinen hyötyosuus on 10% mahaan syötetystä määrästä, 25–30% alveoleihin pääsevästä budesonidista imeytyy. Cenint veressä saavutetaan 15–45 minuuttia inhalaation ja intranasaalisen annon jälkeen. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 88%. Sen systeeminen puhdistuma on korkea (84 l / h). T1/2 plasmasta - 2,8 tuntia Se erittyy virtsaan, osittain sappeen metaboliittien muodossa.

Nielemisen jälkeen C-arvotenint ja Tenint muuttuja (Tenint joillakin potilailla - 30-600 minuuttia). Systeeminen saatavuus yhden annoksen jälkeen on korkeampi Crohnin tautia sairastavilla potilailla verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin (vastaavasti 21% ja 9%), mutta lähestyy terveiden vapaaehtoisten vastaavaa annosta toistuvien annosten jälkeen. Noin 90% imeytyneestä budesonidista metaboloituu maksan "ensimmäisen läpikulun" aikana mikrosomaalisten entsyymien (pääasiassa CYP3A4) mukana kahdeksi päämetaboliitiksi - 6-beeta-hydroksi-budesonidiksi ja 16-alfa-hydroksiprednisoloniksi (metaboliittien glukokortikoidiaktiivisuus on alle 1/100 budesonidin aktiivisuudesta). noin loput noin 90% sitoutuu albumiiniin ja on inaktiivisessa tilassa.

Budesonidin (oraalinen annosmuoto) teho on osoitettu tulehduksellisissa suolistosairauksissa, mukaan lukien. kollageenisen koliitin kanssa.

Nenänsisäinen muoto on tehokas hoidettaessa ei-infektiivisiä tulehdusprosesseja nenäontelossa estämään polyyppien uusiutumisen nenäontelossa niiden kirurgisen poistamisen ja limakalvon täydellisen paranemisen jälkeen.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutukset hedelmällisyyteen

Budesonidin mahdollista karsinogeenisuutta on arvioitu pitkäaikaisissa tutkimuksissa rotilla ja hiirillä. Budesonidin karsinogeenista vaikutusta ei paljastettu hiirillä suun kautta otettuna 91 viikon ajan annoksilla, jotka olivat korkeintaan 200 mcg / kg / vrk (600 mcg / m 2 / vrk, noin 0,1 MRDC muutettuna kehon pinta-alaksi)..

Kaksivuotisessa tutkimuksessa Sprague-Dawley-rotilla havaittiin tilastollisesti merkittävä kasvu glioomien esiintyvyydessä urosrotilla, jotka saivat suun kautta annettua budesonidiannosta 50 μg / kg / päivä (300 μg / m2 / päivä); samanlaisia ​​muutoksia ei havaittu miehillä annoksilla 10 ja 25 μg / kg / päivä (60 ja 150 μg / m2 / päivä) eikä naisilla kaikilla tutkituilla annoksilla. Kahdessa ylimääräisessä kahden vuoden tutkimuksessa Fischer- ja Sprague-Dawley-linjojen urosrotilla annoksilla 50 μg / kg / vrk (kehon pinta-alaltaan vähemmän kuin MRSA) glioomien ilmaantuvuus ei lisääntynyt verrattuna muihin glukokortikoideihin (prednisoloni ja triamcinoloni). Kaikkien kolmen tutkitun glukokortikoidin taustalla havaittiin kuitenkin tilastollisesti merkittävä lisääntyminen maksasolujen kasvainten esiintyvyydessä rotilla..

Budesonidin mutageenisia ja klastogeenisiä ominaisuuksia ei havaittu useissa vakiotesteissä.

Myöhempi budesonidin antaminen rotille annoksina, jotka olivat enintään 80 μg / kg / vrk (pienempi kuin MRDC kehon pinta-alaan muunnettuna), ei osoittanut haitallista vaikutusta hedelmällisyyteen, mutta naisen painonnousu laski yhdessä pentujen elinkelpoisuuden heikkenemisen edeltävänä aikana. syntymän ja ruokinnan aikana. Annoksilla 5 μg / kg / päivä (30 μg / m2 / päivä) ei havaittu vastaavia vaikutuksia.

Raskaus

Kuten muut kortikosteroidit, budesonidi oli teratogeeninen ja alkiotoksinen kaneilla ja rotilla. Eläimillä (rotilla, kaneilla) tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa on osoitettu, että budesonidin SC-antaminen johtaa synnynnäisiin epämuodostumiin sikiössä (lähinnä luuston vaurioita)..

Budesonidin käyttö

Hengitys: keuhkoastma, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus.

Suun kautta: Crohnin tauti, johon liittyy ileum ja / tai nouseva paksusuoli (remission indusoimiseksi lievissä tai kohtalaisissa muodoissa).

Intranasaalinen: kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys inhalaatioon: keuhkotuberkuloosin aktiivinen muoto, hengityselinten sieni-infektiot; oraaliseen antoon: maha-suolikanavan infektiot (bakteeri-, sieni-, amebi-, virus-), vaikea maksan vajaatoiminta, lapsuus; nenänsisäiseen käyttöön: hengityselinten sieni-, bakteeri- ja virusinfektiot, hengitysteiden tuberkuloosi.

Käyttörajoitukset

Suun kautta: tuberkuloosi, valtimoverenpainetauti, diabetes mellitus, osteoporoosi, peptinen haavauma, glaukooma, kaihi, suvussa ollut diabetes mellitus tai glaukooma.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana se on mahdollista vain, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia raskauden aikana ei ole tehty). Lapsia, joiden äidit saivat merkittäviä kortikosteroidiannoksia raskauden aikana, on seurattava tarkoin (lisämunuaisen vajaatoiminta on mahdollista). Hedelmällisessä iässä oleva mahdollinen raskaus on suljettava pois ennen hoidon aloittamista, ja hoidon aikana on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Imetys on lopetettava hoidon aikana.

Budesonidin aineen sivuvaikutukset

Hengitys: dysfonia, kurkkukipu, suun tai nielun kuivuminen tai ärsytys, yskä; harvemmin - suun limakalvon kandidiaasi, pahoinvointi, nielutulehdus, paradoksaalinen bronkospasmi.

Suun kautta

Hermostosta ja aistielimistä: masennus, euforia, ärtyneisyys, glaukooma, kaihi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenkierron puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): kohonnut verenpaine, lisääntynyt veritulpan muodostumisen riski, vaskuliitti (vieroitusoireyhtymä pitkäaikaisen hoidon jälkeen).

Ruoansulatuskanavasta: kipu epigastrisella alueella, dyspeptiset ilmiöt, pohjukaissuolihaava, haimatulehdus.

Hormonaalisista elimistä: Cushingin oireyhtymä, ml. kuun kasvot, kehon liikalihavuus; diabetes mellitus, heikentynyt glukoositoleranssi, natriumpitoisuus, johon liittyy turvotuksen muodostumista, hypokalemia, heikentynyt lisämunuaisen kuoren toiminta tai atrofia, heikentynyt sukupuolihormonien eritys (amenorrea, hirsutismi, impotenssi).

Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: lihasheikkous, osteoporoosi, luiden aseptinen nekroosi (reisiluun pää ja olkapää).

Ihon puolelta: allerginen eksanteema, punaiset striat, petekiat, ekkymoosi, steroidiakne, heikentynyt haavan paraneminen, kosketusihottuma.

Muut: lisääntynyt tartuntatautien riski.

Nenänsisäinen anto: polttaminen, nenän limakalvon ärsytys, aivastelu, kandidomykoosi.

Vuorovaikutus

Sytokromi P450: n estäjät (mukaan lukien ketokonatsoli, erytromysiini, syklosporiini) voivat hidastaa aineenvaihduntaa ja lisätä glukokortikoidivaikutusta. Budesonidi voi tehostaa sydämen glykosidien vaikutusta (kaliumpuutoksesta johtuen); saluretit voivat lisätä hypokalemiaa. Simetidiinin ja budesonidin samanaikainen määrääminen voi johtaa budesonidin tason pieneen nousuun plasmassa (sillä ei ole kliinistä merkitystä). Omepratsoli (samanaikaisesti annettuna) ei vaikuta budesonidin farmakokinetiikkaan.

Yhteisvaikutus CYP3A4: n estäjien kanssa

Koska budesonidi metaboloituu isoentsyymin CYP3A4 kautta, CYP3A4: n estäjät voivat hidastaa sen aineenvaihduntaa, lisätä veren tasoja ja tehostaa vaikutusta..

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä budesonidia pitkäaikaisessa hoidossa CYP3A4: n estäjillä (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, atatsanaviiri, indinaviiri, sakinaviiri, nelfinaviiri, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini jne.).

Tietolähde

Yhteisvaikutus ketokonatsolin kanssa

Ketokonatsoli lisää merkittävästi budesonidin plasmakonsentraatiota ja lisää sen glukokortikoidivaikutusta. Ketokonatsolin ja budesonidin yhdistetty oraalinen anto lisäsi budesonidin systeemistä altistusta 3-8 kertaa.

Siten ketokonatsoli (200 mg: n annoksena kerran päivässä) kasvatti budesonidin plasmakonsentraatiota suun kautta otettuna (annoksella 3 mg kerran päivässä) keskimäärin 6 kertaa. Kun ketokonatsolia otetaan 12 tuntia budesonidin ottamisen jälkeen, viimeksi mainitun pitoisuus veriplasmassa kasvoi keskimäärin 3 kertaa. Jos otat 100 mg ketokonatsolia kahdesti päivässä, oraalisesti annetun budesonidin (10 mg kerran) pitoisuus plasmassa kasvoi keskimäärin 7,8 kertaa.

Ei ole tietoa tällaisesta yhteisvaikutuksesta ketokonatsolin kanssa, kun otetaan budesonidia inhalaationa, mutta oletetaan, että tällöin budesonidin pitoisuuden pitäisi kasvaa veriplasmassa..

Jos on välttämätöntä määrätä ketokonatsolia ja budesonidia yhdessä, lääkkeiden käytön välistä aikaa on pidennettävä mahdollisimman suureksi, ja mahdollisuutta pienentää budesonidiannosta tulisi harkita..

Tiedon lähteet

Tutkatietokanta

Yliannostus

Krooniset yliannostusoireet: hyperkortisolisuuden ilmenemismuodot.

Hoito: budesonidin peruuttaminen pienentämällä annosta asteittain.

Antoreitti

Hengitys, suun kautta, nenän kautta.

Budesonidin varotoimet

Pitkäaikaisessa käytössä kandidiaasi voi kehittyä..

Budesonidi voi estää hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen toiminnan. Ennen leikkausta tai altistumista toiselle stressitekijälle suositellaan systeemisten glukokortikoidien lisäannostelua.

Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Kauppanimet

NimiVyshkovsky Index ®: n arvo
Pulmicort ®0,0871
Tafen ® nenä0,0381
Budeniitti Steri-Neb0,0202
Budenofalk0,0105
Budesonidi0,0065
Budesonidi-syntyperäinen0,0064
Pulmicort ® Turbuhaler ®0,0062
Budoster ®0,0046
Benacort ®0,0024
Budesonide Easyhailer0,0018
Benarin0,0012
Lajitelma0,0012
Budair0,0008
Apulein0,0007
Novopulmon E Novolizer ®0,0007
Benacap0,0007
Pulmibud0
  • Lääkkeet ja aineet
    • Lääkkeiden ja aineiden indeksi
    • Vaikuttavien aineiden indeksi
    • Valmistajat
    • Farmakologiset ryhmät
      • Farmakologisten ryhmien luokitus
      • Farmakologisten ryhmien indeksi
    • ATX-luokitus
    • Annostusmuotojen luokitus
    • Sairauksien hakemisto
      • Kansainvälinen tautiluokitus (ICD-10)
      • Sairauksien ja sairauksien indeksi
    • Lääkkeiden (vaikuttavien aineiden) vuorovaikutus
    • Farmakologisen vaikutuksen indeksi
    • Pakettien aitouden tarkistus 3D: llä
    • Etsi rekisteröintitodistuksia
  • Lisäravinteet ja muut TAA
    • Ravintolisät
      • Ravintolisien indeksi
      • Ravintolisien luokitus
    • Muut TAA: t
      • Hakemisto muihin TAA: hin
      • Muiden TAA-luokitusten luokitus
  • Hinnat
    • VED-hinnat
    • Lääkkeiden ja muiden TAA-aineiden hinnat Moskovassa
    • Lääkkeiden ja muiden TAA: n hinnat Pietarissa
    • Lääkkeiden ja muiden TAA: n hinnat alueilla
  • Uutiset ja tapahtumat
    • uutiset
    • Kehitykset
    • Lääkeyhtiöiden lehdistötiedotteet
    • Tapahtumien arkisto
  • Tuotteet ja palvelut
    • VED-hinnat
    • 3D-pakkaus
    • Yhdenmukaistaminen
    • Hylkääminen
    • Vuorovaikutus
    • Lääkevastaavuus
    • Elektroniset versiot lääkäreiden viitekirjoista
    • Mobiilisovellukset
    • Etsi lääketieteellisiä laitoksia Venäjän federaatiosta
  • Kirjasto
    • Kirjat
    • Artikkelit
    • Normatiiviset säädökset
  • Tietoja yrityksestä
  • Ensiapupakkaus
  • Verkkokauppa

Kaikki oikeudet pidätetään. Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua. Terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitetut tiedot.

Budesonidi

Käyttöohjeet

Kansainvälinen nimi

Ryhmään kuuluminen

Vaikuttavan aineen (INN) kuvaus

Annostusmuoto

farmaseuttinen vaikutus

GCS paikalliseen käyttöön, sillä on tulehdusta, allergiaa ja immunosuppressiivisia vaikutuksia. Lisää fosfolipaasi A2: n estäjän, lipokortiinin tuotantoa, estää arakidonihapon vapautumista, estää arakidonihapon - syklisten endoperoksidien ja Pg - metabolisten tuotteiden synteesiä. Estää neutrofiilien marginaalisen kertymisen, vähentää tulehduksellista erittymistä ja sytokiinien tuotantoa, estää makrofagien migraatiota, vähentää tunkeutumis- ja granulaatioprosessien vakavuutta, kemotaksiaineen muodostumista (mikä selittää "myöhäisten" allergisten reaktioiden tehokkuuden); estää tulehdusvälittäjien vapautumista syöttösoluista ("välitön" allerginen reaktio).

Lisää "aktiivisten" beeta-adrenergisten reseptorien määrää, palauttaa potilaan reaktion keuhkoputkia laajentaviin aineisiin, mikä vähentää niiden käytön tiheyttä, vähentää keuhkoputkien limakalvon turvotusta, liman muodostumista, yskön muodostumista ja vähentää hengitysteiden hyperreaktiivisuutta. Lisää mukosiliaarista kuljetusta. On fungisidinen vaikutus. Hyvin siedetty pitkäaikaisella hoidolla, ei ole ISS-aktiivisuutta, käytännössä ei ole resorptiivista vaikutusta.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy keskimäärin 5-7 päivän kuluttua.

Budesonidin hengittäminen voi estää keuhkoastman hyökkäyksen, mutta ei vähennä akuuttia bronkospasmia.

Käyttöaiheet

Vasta-aiheet

Sivuvaikutukset

Yleisempi: yskä, suun kuivuminen, dysfonia, kurkun ärsytys.

Harvinaiset: Candida-suutulehdus, nielun limakalvon kuivuminen, päänsärky, pahoinvointi, mustelmat tai ihon oheneminen, epämiellyttävä maku.

Harvoin: vaikea bronkospasmi, ruokatorven kandidiaasi, henkiset muutokset (hermostuneisuus, levottomuus, masennus tai käyttäytymisen muutokset), allergiset reaktiot (ihottuma, kontaktidermatiitti, nokkosihottuma).

Käyttö ja annostus

Hengitys käyttämällä erityistä inhalaattoria (turbuhaleri, syklohaleri jne.). Yksi inhalaattorin kapseli sisältää 200 annosta, yksi osa jauhetta, joka on erotettu kapselista inhalaattorin annostelijalla, sisältää 200 μg budesonidia. Hengitettiin 200-800 mcg / vrk 2-4 hengitystä.

Inhalaatiojauhe. Jos edellinen keuhkoastman hoito suoritettiin vain beeta2-adrenostimulaattoreilla tai inhalaatiossa GCS - 200-400 μg (1-2 inhalaatiota) 2 kertaa päivässä; jos käytettiin systeemisiä kortikosteroideja - 400-800 mcg (2-4 inhalaatiota) 2 kertaa päivässä.

Suurin annos potilaille, jotka saivat vain beeta2-adrenostimulantteja, on 800 mikrog / päivä; potilaille, joita on aiemmin hoidettu inhaloitavilla tai systeemisillä kortikosteroideilla - 1600 mikrog / päivä.

Yli 6-vuotiaat lapset: 1 inhalaatio (200 μg / vrk), enintään - 2 inhalaatiota 2 kertaa päivässä (400 μg / vrk).

Suspensio hengitettynä. Aikuiset - 1-2 mg, 3 kuukauden - 12-vuotiaat lapset - 0,25-1 mg, tarvittaessa laimennettu 2-4 ml NaCl-liuosta, 2 kertaa päivässä. Tehon saavuttamisen jälkeen annos pienennetään pienimpään tehokkaaseen annokseen, joka tarvitaan vakaan tilan ylläpitämiseksi..

Tapauksissa, joissa potilas otti GCS: n sisälle, siirtyminen budesonidihoitoon on mahdollista taudin stabiilissa vaiheessa (10–14 vuorokauden ajan inhalaatio ja GCS yhdistetään sisällä, sitten suun kautta annettavia annoksia pienennetään vähitellen täydelliseen peruuttamiseen asti).

erityisohjeet

Suositellaan silmäkosketuksen välttämiseksi.

Alle 6-vuotiaat lapset: Turvallisuutta ja tehoa ei ole määritelty. Suuret lääkeannokset voivat hidastaa kasvunopeutta ja hidastaa hydrokortisonin eritystä lapsilla, joten on suositeltavaa seurata näitä indikaattoreita jatkuvasti hoidon aikana.

Lääkkeen käytön jälkeen on suositeltavaa huuhdella suu vedellä kandidiaalisen suutulehduksen riskin vähentämiseksi..

Jos annos jää väliin, käytä lääkettä mahdollisimman pian ja käytä kaikki jäljellä olevat annokset samana päivänä säännöllisin väliajoin..

Lääkettä ei saa pakastaa eikä altistaa suoralle auringonvalolle. Tölkkiä ei saa puhkaista, purkaa tai heittää tuleen, vaikka se olisi tyhjä. Kun jäähdytät patruunaa, on suositeltavaa ottaa se pois muovikotelosta ja lämmittää sitä käsillä (alhaisissa lämpötiloissa lääkkeen teho heikkenee).

Potilaille, jotka saavat myös systeemisiä kortikosteroideja, annosta on pienennettävä hyvin hitaasti ja pieninä annoksina, jos potilas oli pitkäaikaisessa hoidossa systeemisillä kortikosteroideilla (pseudoreuma-oireyhtymä on mahdollinen). Täydellisen peruutuksen jälkeen suositellaan potilaan pitkäaikaista tarkkailua (lisämunuaisen vajaatoiminta) sekä ulkoisen hengityksen toiminnan arviointia.

Vuorovaikutus

Beeta-adrenostimulaattoreiden esihengitys laajentaa keuhkoputkia, parantaa budesonidin virtausta hengitysteihin ja parantaa sen terapeuttista vaikutusta.

Kun otetaan 200 mg ketokonatsolia kerran päivässä, oraalisesti annetun budesonidin pitoisuus plasmassa kasvaa 3 mg: n annoksella keskimäärin 6 kertaa. Kun ketokonatsolia määrätään 12 tuntia budesonidin ottamisen jälkeen, jälkimmäisen pitoisuus plasmassa kasvaa 3 kertaa. Ei ole tietoa tällaisesta yhteisvaikutuksesta budesonidin inhaloitavien annosmuotojen kanssa, mutta lääkeaineen pitoisuuden plasmassa pitäisi odottaa huomattavan lisääntyvän.

Fenobarbitaali, fenytoiini, rifampisiini ja muut mikrosomaalisen hapettumisen induktorit vähentävät systeemisen GCS: n tehokkuutta (mikrosomaalisen hapettumisen entsyymien induktio).

Methandrostenolone, estrogeenit lisäävät budesonidin vaikutusta.

Budesonidi

Sävellys

Yksi Budesonide Easyhaler -annos sisältää:

  • 200 mcg budesonidia vaikuttavana aineena;
  • 7,8 mg laktoosimonohydraattia apuaineena.

Julkaisumuoto

Lääke on inhalaatiota varten homogeenisen jauheen muodossa, jonka väri voi vaihdella valkoisesta melkein valkoiseen. Jokainen jauheannos sisältää 200 mcg budesonidia. Yksi budesonidipakkaus on suunniteltu 200 annokselle.

Jokainen lääkepakkaus on täydennetty inhalaattorilla, joka on valmistettu polymeerimateriaalista. Annosteluosassa on korkki, jossa on lukko, etupuolella merkintä "Easyhaler", sivuosassa on laskuri jäljellä olevista lääkeannoksista.

farmaseuttinen vaikutus

Lääke kuuluu farmakoterapeuttiseen ryhmään "Paikalliset glukokortikosteroidit" ja on hormonaalinen lääke, jota käytetään keuhkoputkien astman hoitoon ja ehkäisyyn..

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus johtuu sen koostumuksen aktiivisuudesta budesonidina, joka on lisämunuaiskuoren tuottaman kortisolihormonin (hydrokortisoni) synteettinen analogi, joka on vastuussa hiilihydraattien ja mineraalien aineenvaihdunnan säätelystä kehossa..

Kerran kehossa, budesonidi:

  • sillä on glukokortikoidivaikutus;
  • lievittää tulehduksen oireita;
  • eliminoi allergisten reaktioiden ilmenemismuodot.

Inhalaatiomenetelmällä voimakas kliininen vaikutus kehittyy kurssiterapian viidenteen - seitsemänteen päivään mennessä.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Budesonidi kuuluu ei-halogenoitujen glukokortikosteroidien luokkaan. Paikallisesti käytettynä se lievittää hengitysteiden limakalvon tulehduksen oireita.

Keuhkoputkia sairastavien potilaiden tilan parantuminen voidaan havaita jo 24 tuntia lääkkeen ensimmäisen inhalaation jälkeen. Kuitenkin kestää useita viikkoja jatkuvaa hoitoa maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi..

Glukokortikosteroidien vaikutusmekanismia keuhkoputkien astman tulehdusprosessissa ei ole tarkkaan tutkittu. Tutkimukset ovat osoittaneet, että budesonidi aiheuttaa useita inhiboivia vaikutuksia soluihin (mukaan lukien eosinofiiliset granulosyytit, lymfosyytit, makrofagosyytit, syöttösolut ja neutrofiiliset granulosyytit) sekä välittäjiin, jotka ovat mukana allergisen ja ei-allergisen hengitystietulehduksen (mukaan lukien sytokiinit) kehittymisessä, leukotrieenit, eikosanoidit ja histamiini).

Budesonidilla on voimakas glukokortikoidi ja heikosti ilmaistu mineralokortikoidiaktiivisuus. Tavalliset in vitro -tutkimukset sekä koe-eläimillä tehdyt tutkimukset johtivat johtopäätökseen, että aineen affiniteetti (affiniteetti) spesifisiin glukokortikoidireseptoreihin on 200 kertaa korkeampi kuin kortisolilla..

Budesonidin paikallinen anti-inflammatorinen vaikutus on tuhat kertaa suurempi kuin kortisolin anti-inflammatorinen vaikutus. Eläintutkimukset ovat myös osoittaneet, että budesonidin systeeminen aktiivisuus, kun lääkettä annetaan ihon alle, ylittää kortisolin systeemisen aktiivisuuden 40 kertaa ja suun kautta annettuna - 25 kertaa.

Kerran kehossa, budesonidi:

  • lisää proteiinilipokortiinin tuotantoa, joka on fosfolipaasi A2: n entsymaattisen aktiivisuuden estäjä;
  • estää arakidonihapon vapautumisen ja estää sen aineenvaihdunnan tuotteiden (prostaglandiinit ja sykliset endoperoksidit) synteesin;
  • estää neutrofiilisten granulosyyttien marginaalisen kertymisen;
  • estää nesteen ja proteiinin erittymisen tulehduskohtaukseen;
  • vähentää sytokiinien tuotantoa;
  • estää makrofagosyyttien migraatiota;
  • auttaa vähentämään tunkeutumis- ja rakeistumisprosesseja;
  • vähentää kemotaksiaineen muodostumisen intensiteettiä, toisin sanoen leukosyyttien kulkeutumista tulehduskohtaukseen (tämä ominaisuus selittää budesonidin käytön tehokkuuden niin sanotuissa "myöhäisissä" allergiareaktioissa);
  • estää adaptiiviseen immuniteettiin osallistuvien sidekudosten (ns. syöttösolut), tulehdusprosessin välittäjien, vapautumisen pitkälle erikoistuneista immuunisoluista;
  • vähentää ääreiskudosten herkkyyttä histamiinille ja serotoniinille ja lisää samalla herkkyyttä adrenaliinille;
  • lisää aktiivisten beeta-adrenergisten reseptorien määrää;
  • auttaa palauttamaan kehon vastauksen beeta-adrenergisiin keuhkoputkia laajentaviin lääkkeisiin pitkäaikaisen hoidon jälkeen;
  • vähentää kudosesteiden ja verisuonten seinämien läpäisevyyttä;
  • estää sidekudoksen lisääntymisen tulehduksen keskipisteessä;
  • auttaa vakauttamaan solukalvoja;
  • estää vapaiden radikaalien muodostumisen tulehduksen keskipisteessä ja estää lipidien oksidatiivisen hajoamisen prosessit niiden vaikutuksen alaisena.

Tällöin aineelle on ominaista hyvä sietokyky (jopa pitkäaikaisessa käytössä), sillä ei ole ISS-aktiivisuutta eikä se aiheuta resorptiivisia vaikutuksia.

Budesonidille on ominaista kyky imeytyä nopeasti keuhkoista, mahasta ja suolistosta, mikä määräytyy sen voimakkaiden lipofiilisten ominaisuuksien ja hyvän kudoksen läpäisevyyden perusteella..

Annettuaan nenäonteloon hyvin pieninä määrinä se imeytyy nenäontelon limakalvosta (vain viidesosa aineesta tulee systeemiseen verenkiertoon)..

Kun budesonidia on käytetty inhalaatioon, noin neljäsosa aineen yksittäisestä annoksesta tulee alveoleihin.

Noin 90% budesonidiannoksesta, joka on tullut vatsaan ja suolistoon, sytokromi P450 -entsyymijärjestelmä tuhoaa kokonaan jo maksan läpi tapahtuvan "ensimmäisen siirron" aikana, johon liittyy kahden inaktiivisen metaboliitin muodostuminen (niiden aktiivisuus on alle 0,01 lähtöaineen aktiivisuudesta)..

Pieninä määrinä budesonidi metaboloituu veriseerumissa ja keuhkoissa. Mahaan ja suolistoon tulevan aineen hyötyosuusindeksi on 10%. Alveolien budesonidi imeytyy noin 25-30% sen määrästä.

Lääkkeen enimmäispitoisuus veriplasmassa havaitaan noin 15-45 minuuttia inhalaation tai lääkkeen injektion jälkeen nenäonteloon..

Budesonidin sitoutumisindeksi plasman proteiinialbumiinin kanssa on 85-95%. Lääkkeen systeeminen puhdistuma, eli siitä puhdistetun plasman tilavuus tietyn ajan munuaisten läpi kulkiessa, arvioidaan erittäin suureksi (84 litraa tunnissa).

Puoliintumisaika (puoliintumisaika) on hieman alle kolme tuntia (noin 2,8 tuntia). Aine erittyy pääasiassa virtsaan ja ulosteisiin konjugoitujen ja konjugoitumattomien metaboliittien muodossa (osittain yhdessä sapen kanssa metaboliittien muodossa)..

Plasman puoliintumisaika lapsilla on yleensä suuruusluokkaa pienempi kuin aikuisilla potilailla. Aikuisilla potilailla, joilla on maksasairaus, budesonidin hyötyosuus voi lisääntyä.

Suun kautta annon jälkeen korkeimman plasmapitoisuuden Cmax arvot ja aika saavuttaa maksimipitoisuus lääkeannoksen jälkeen voivat vaihdella. Joten Tmax-indikaattori eri potilasryhmissä voi vaihdella 30-600 minuutista.

Aineen systeemisen saatavuuden indikaattorille yhden annoksen jälkeen on ominaista vaihtelu: esimerkiksi potilailla, joilla on diagnosoitu granulomatoottinen enteriitti (Crohnin tauti), se on yli kaksinkertainen terveiden vapaaehtoisten ryhmään verrattuna.

Joten granulomatoottista enteriittiä sairastavilla potilailla se on 21% ja terveillä vapaaehtoisilla - vain 9%. Toistuvan budesonidiannoksen ottamisen jälkeen toisen ryhmän potilaille se kuitenkin lähestyy indikaattorin arvoa ensimmäisessä ryhmässä..

Käyttöaiheet

Budesonidi on tarkoitettu potilaille, joilla on diagnosoitu:

  • bronkiaalinen astma (sekä lievissä että keskivaikeissa ja vaikeissa muodoissa);
  • krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD).

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet lääkkeen määräämiseen ovat:

  • yksilöllinen yliherkkyys budesonidille;
  • lapsen ikä enintään kuusi vuotta;
  • laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasipuutos (tämä johtuu siitä, että lääke sisältää apuaineena laktoosia).

Budesonidia määrätään varoen potilaille, joilla on:

  • keuhkotuberkuloosi;
  • maksakirroosi;
  • sieni-, bakteeri- ja virusperäiset hengitystieinfektiot;
  • glaukooma;
  • kilpirauhasen vajaatoiminta;
  • osteoporoosi.

Sivuvaikutukset

Hoito inhaloitavalla budesonidilla voi joissakin tapauksissa aiheuttaa orofarynxin kandidiaattitartunnan. Lääkkeen käytöstä saatu kokemus osoittaa, että kandidiaasin oireita esiintyy paljon harvemmin, jos inhalaatio suoritetaan ennen ateriaa ja sen jälkeen huuhdellaan suuontelo huolellisesti.

Jos sikiöinfektiota ei kuitenkaan voitu välttää, inhalaatiohoitoa ei tarvitse lopettaa, mutta potilaalle määrätään lisäksi tehokas Candida spp. ajankohtaiset sienilääkkeet.

Kuten useimmat muut inhaloitavat glukokortikosteroidit, budesonidi voi aiheuttaa systeemisten haittavaikutusten kehittymisen, mukaan lukien:

  • lisämunuaisen normaalin toiminnan rikkominen;
  • lasten ja nuorten kasvun hidastuminen;
  • luun mineraalitiheyden väheneminen;
  • kaihi ja glaukooma;
  • lisääntynyt alttius erilaisille tartuntatauteille;
  • heikentynyt kyky sopeutua stressitilanteisiin.

On kuitenkin huomattava, että tällaisten haittavaikutusten todennäköisyys ottaa lääke inhalaation muodossa on paljon pienempi kuin suun kautta annettavilla lääkkeillä..

Budesonide Easyhaler -valmisteen täyteaineena käytetään laktoosia, joka sisältää pienen määrän maitoproteiineja ja joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita intoleranssipotilailla..

Budesonidin ottamisen mahdolliset kielteiset seuraukset jakautuvat niiden kehitystiheyden mukaan. Yleisimpiä reaktioita ovat käheys, yskä, suun ja nielun ärsytys, nielemisvaikeudet.

Harvoin voi esiintyä yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien ihottumat, kosketusihottuma, nokkosihottuma, angioedeema ja anafylaktinen sokki.

Hormonaalinen järjestelmä reagoi harvinaisissa tapauksissa budesonidin vastaanottoon hypo- tai hyperkortikismilla, toisin sanoen lisämunuaishormonien tuotannon vähenemisellä tai lisääntymisellä. Erittäin harvoissa tapauksissa lisämunuaisen toiminta voidaan tukahduttaa.

Myös mielenterveyden reaktioiden kehittymisen todennäköisyys, joka voidaan ilmaista masennustilana, aggressiivisuuden tason nousu, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, erityyppisten psykoosien esiintyminen, lasten käyttäytymisen muutokset, ahdistuneisuus ja lisääntynyt motorinen aktiivisuus.

Äärimmäisen harvoissa tapauksissa hermoston häiriöt voivat ilmetä liiallisena hermostuneisuutena, ärtyneisyytenä ja erilaisina unihäiriöinä.

Lisäksi harvoissa tapauksissa on mahdollista:

  • bronkospasmin oireiden ilmaantuminen;
  • ihon ja ihonalaisen kudoksen vaurion oireiden ilmaantuminen, jotka ilmenevät nokkosihottumana, dermatiittina, punoituksena, hematoomina, angioedeemana jne.;
  • kasvun hidastuminen.

Erittäin harvoissa tapauksissa silmäsairaudet ja vähentynyt luun tiheys.

Budesonidi: käyttöohjeet ja annostusohjelma

Budesonidi on tarkoitettu inhalaatioon. On suositeltavaa ottaa se säännöllisesti optimaalisen vasteen varmistamiseksi lääkehoitoon..

Kun siirrytään Easyhaler Budesonidin käyttöön muista inhalaatiolääkkeistä, hoito-ohjelma valitaan yksilöllisesti taudin kulun ominaisuuksien perusteella. Samalla kiinnitetään huomiota myös aiemmin määrättyjen lääkkeiden ominaisuuksiin, hoito-ohjelmiin ja lääkkeen käyttötapaan..

Aloitusannos muutetaan myös taudin vakavuuden tai hallinnan tason mukaan. Näkyvä terapeuttinen vaikutus havaitaan pääsääntöisesti muutama päivä hoidon alkamisen jälkeen, ja se saavuttaa maksimiarvonsa useita viikkoja lääkkeen ensimmäisen saannin jälkeen..

Budesonidiannosta säädetään, kunnes tauti saadaan täysin hallintaan, minkä jälkeen se pienenee vähitellen minimiin, jolloin tehokas hallinta keuhkoastman aikana säilyy..

Budesonidin aloitusannos lasketaan seuraavasti:

  • 200-400 mcg päivässä - aikuispotilaille, joilla on diagnosoitu lievä keuhkoastma (korkeintaan 2. vaihe), mukaan lukien vanhukset ja yli 12-vuotiaat nuoret (lääkärin ohjeiden mukaan annoksen nostaminen 800 mcg: aan päivässä on sallittua) ;
  • 200-400 mcg päivässä - 6-12-vuotiaille lapsille (lääkärin ohjeiden mukaan annoksen nostaminen 800 mcg: iin päivässä on sallittua);
  • jopa 1600 mcg päivässä - aikuispotilaille, joilla on diagnosoitu kohtalainen ja vaikea keuhkoastma (vaiheet 3 ja 4).

Annos ylläpitohoidon aikana valitaan taudin vakavuuden ja potilaan määräämän hoidon kliinisen vasteen perusteella. Astman hallinnan saavuttamisen jälkeen annos pienennetään pienimpään sallittuun, mikä ylläpitää haluttua kliinistä vaikutusta.

Annettaessa lääkettä kahdesti päivässä, yksi ylläpitoannos lääkettä on 200-400 mikrog aikuisille potilaille, joilla on diagnosoitu lievä keuhkoastma (korkeintaan vaihe 2), mukaan lukien vanhukset ja yli 12-vuotiaat nuoret.

Lääkärin ohjeiden mukaan taudin pahenemisvaiheiden aikana lääkkeen päivittäinen annos voidaan nostaa 1600 mikrogrammaan päivässä. Se jaetaan kahteen annokseen ja pienennetään potilaan tilan vakautumisen jälkeen..

Lääkkeen annosteluohjelma päivässä ylläpitohoitoa määrättäessä sisältää aikuispotilaiden, joilla on diagnosoitu lievä keuhkoastma (korkeintaan 2. vaihe), mukaan lukien vanhukset ja yli 12-vuotiaat nuoret:

  • 200-400 mcg kerran päivässä, jos he eivät ole aiemmin ottaneet glukokortikosteroidilääkkeitä;
  • enintään 800 mikrogrammaa kerran päivässä, jos taudin kulku oli aiemmin hallittu glukokortikosteroidien inhalaatiolääkkeillä, jotka oli määrätty annettavaksi kahdesti päivässä.

6–12-vuotiaille lapsille, joilla on diagnoosi ”keuhkoastma lievässä tai kohtalaisen vaikeassa muodossa”, määrätään päivittäisenä ylläpitoannoksena 200–400 mikrogrammaa budesonidia, jos:

  • tämän luokan potilaat eivät ole aiemmin saaneet steroidihoitoa;
  • inhaloitavat glukokortikosteroidilääkkeet, jotka on aiemmin määrätty otettavaksi kahdesti päivässä, mahdollistivat taudin kulun täydellisen hallinnan.

Kun potilas on siirretty yksittäiseen päivittäiseen annokseen, joka vaihtelee välillä 200-400 μg, annos pienennetään mahdollisimman pieneksi, jolloin taudin kulku pysyy tehokkaana..

Optimaalista pidetään lääkkeen ottamista kerran päivässä samaan aikaan iltaisin. On tärkeää, että se on samalla säännöllinen.

Tähän mennessä ei ole riittävästi tietoa optimaalisen järjestelmän kehittämiseksi sellaisten potilaiden siirtämiseksi Easyhaler Budesonidelle kerran päivässä, joille ei ole aiemmin suoritettu glukokortikosteroidilääkkeiden inhalaatiohoitoa..

Kun taudin kulku pahenee ja potilaan tila heikkenee, lääkkeen ottaminen kerran päivässä, ohje suosittelee päivittäisen annoksen kaksinkertaistamista siirtämällä potilas inhalaatioon kahdesti päivässä säilyttäen aiemmin määritetty kerta-annos.

Samanaikaisesti potilaita suositellaan ottamaan välittömästi yhteyttä lääkäriinsä..

Potilaita kehotetaan myös pitämään aina käsillä lyhytvaikutteisia keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä, jotka on suunniteltu lievittämään keuhkoastman akuuttien kohtausten oireita..

Kroonista obstruktiivista keuhkosairautta (COPD) sairastaville potilaille budesonidin annos valitaan yksilöllisesti taudin vakavuuden perusteella. Aloitusannos, jota lääkkeen ohjeiden mukaan suositellaan, on 100-400 mcg ainetta kahdesti päivässä.

Suurin siedetty annos on 800 mikrogrammaa budesonidia kahdesti päivässä.

Yliannostus

Akuuttien toksisten reaktioiden esiintyvyys Budesonidille on luokiteltu harvinaiseksi. Suurten lääkeannosten pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa systeemisten reaktioiden kehittymisen glukokortikosteroidilääkkeille, mukaan lukien:

  • lisääntynyt alttius erilaisille infektioille;
  • hyper- tai hypokortismin oireiden ilmaantuminen;
  • lisämunuaisen normaalin toiminnan estäminen.

Harvoissa tapauksissa potilas voi aloittaa lisämunuaisen kuoren atrofian..

Kun ilmenee akuutin yliannostuksen oireita, erityistä hoitoa ei tarvita. Budesonidihoitoa jatketaan käyttämällä terapeuttisia annoksia, joita suositellaan taudin kulun hallitsemiseksi..

Hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen kuoren toiminnan palauttaminen kestää yleensä useita päiviä..

Stressitilanteissa glukokortikosteroidien systeeminen anto (esimerkiksi suuret annokset hydrokortisonia) voi olla välttämätöntä ehkäisevänä toimenpiteenä.

Potilaat, joilla on lisämunuaisen atrofian oireita, luokitellaan steroidiriippuvaisiksi ja siirretään riittävään tukihoitoon systeemisten glukokortikosteroidien avulla, kunnes heidän tilansa on täysin vakiintunut..

Vuorovaikutus

Budesonidin kanssa samanaikaisesti annettavat lääkkeet, jotka ovat vuorovaikutuksessa sytokromi P450 3A4 -järjestelmän isoentsyymien kanssa, mukaan lukien itrakonatsoli, ketokonatsoli, nelfinaviiri, etinyyliestradioli jne., Johtavat budesonidin metabolisen muutoksen häiriöihin ja aiheuttavat sen plasmapitoisuuden nousun.

Lyhytaikaisella Budesonide-hoidolla (enintään 1-2 viikkoa) tällainen muutos plasmapitoisuudessa ei ole ollenkaan merkittävä. Kuitenkin, jos pitkä hoitojakso on tarpeen, se on otettava huomioon epäonnistumatta..

Koska tarvittavan annoksen varmistamisesta tällaisissa tapauksissa ei ole tietoja, ei ole suositeltavaa yhdistää yllä mainittuja lääkkeitä. Jos tällaista yhdistelmää ei kuitenkaan voida millään tavalla välttää, lääkeannosten välillä ne kestävät mahdollisimman pitkät välit ja Budesonide-annosta pienennetään.

Systeemisten glukokortikosteroidilääkkeiden teho heikkenee merkittävästi, kun niitä määrätään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat mikrosomaalisia hapetusprosesseja (esimerkiksi fenobarbitaali tai rifampisiini)..

Budesonidin vaikutus lisääntyy, kun sitä annetaan yhdessä anabolisten steroidien Methandrostenolone tai estrogeenisten lääkkeiden kanssa..

Budesonidin pitoisuuden nousu havaittiin naisilla, jotka ottivat myös estrogeeneja ja steroidisia ehkäisyvalmisteita tämän lääkehoidon aikana. Samanaikaisesti aineen yhdistelmällä ei ollut vaikutusta oraalisten yhdistelmäehkäisyvalmisteiden pieninä annoksina..

Lisämunuaisfunktion tukahduttamisen todennäköisyyden vuoksi aivolisäkkeen vajaatoiminnan havaitsemiseksi tehty testi, joka viittaa adrenokortikotropisen hormonin stimulointiin, voi antaa vääriä tuloksia.

Myyntiehdot

Lääke on luokiteltu reseptilääkkeeksi.

Varastointiolosuhteet

Säilytä budesonidia lasten ulottumattomissa, suojattuna valolta ja kosteudelta. Optimaalinen lämpötilajärjestelmä - enintään 30 ° С.

Kestoaika

Alkuperäispakkauksessa sitä voidaan käyttää 3 vuoden ajan. Alumiinipussin avaamisen jälkeen jauhe on käytettävä kuuden kuukauden kuluessa.

Tämän ajanjakson jälkeen lääkkeen käyttö on kielletty..

erityisohjeet

Kun otetaan huomioon, että glukokortikosteroidien käytön yhteydessä on kasvun hidastumisen riski lapsilla ja nuorilla, potilaiden kasvua on pidettävä jatkuvasti hallinnassa..

Jos kasvun hidastuminen havaitaan, hoito-ohjelmaa tarkistetaan budesonidiannoksen pienentämiseksi tehokkaimpaan minimiin. Lisäksi potilaalle osoitetaan konsultointi lasten pulmonologin kanssa.

Lääkettä ei ole tarkoitettu bronkospasmin tai astma-astman hoitoon akuutissa muodossa. Näitä sairauksia hoidetaan lääkärin suositusten mukaisesti..

Koska Budesonide Easyhaler on ennaltaehkäisevä aine, säännöllinen käyttö on välttämätöntä halutun kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi (jopa ilman astman oireita). Sinun ei myöskään pitäisi lopettaa lääkkeen ottamista äkillisesti..

Jos on tarpeen siirtää suun kautta otettavia glukokortikosteroideja käyttävät potilaat budesonidin inhaloitaviin muotoihin, jatkohoitoon kuuluu lisäterapeuttisten toimenpiteiden määrääminen.

Ennen suurten glukokortikosteroidiannosten määräämistä inhalaatioon, jotka otetaan kahdesti päivässä, potilaan taudin kulku on vakautettava.

Inhalaatioiden osalta ne suoritetaan systeemisten glukokortikosteroidien tavallisen ylläpitoannoksen lisänä..

Noin kymmenen päivän kuluttua he alkavat lopettaa systeemisten glukokortikosteroidien käytön vähentämällä päivittäistä annosta vähitellen pienimmälle mahdolliselle tasolle. Joissakin tapauksissa suun kautta otettavien glukokortikosteroidien korvaamista kokonaan inhaloitavalla lääkkeellä ei ole suljettu pois.

Kun siirrytään inhaloitaviin lääkkeisiin, lisämunuaiskuoren vajaatoimintaa sairastavat potilaat sekä lisääntyneen stressin aikana (esimerkiksi jos on tarpeen tehdä leikkaus, tartuntatauti, astman paheneminen jne.), Saattavat vaatia systeemisesti vaikuttavien glukokortikosteroidien lisäannostelua..

Tämä koskee myös potilaita, joita on hoidettu pitkään suurilla annoksilla glukokortikosteroideja inhalaatioon..

Kun siirrytään suun kautta otettavista glukokortikosteroideista inhaloitaviin lääkkeisiin, potilaalla voi olla oireita, jotka aiemmin tukahdutettiin systeemisen glukokortikosteroidihoidon vuoksi. Näitä oireita ovat:

  • lihaskipu;
  • allergisen alkuperän nuha;
  • nivelkipu;
  • ekseema.

Näiden oireiden lopettamiseksi potilaalle määrätään lisäksi erityisiä hoitomenetelmiä..

Glukokortikosteroidien systeemisen hoidon peruuttamisen jälkeen ei ole myöskään suljettu pois yleisen huonovointisuuden merkkejä, joita esiintyy vaikka huolimatta siitä, että hengitystoiminta ei vain säily, vaan joissakin tapauksissa jopa paranee.

Tällaisissa tilanteissa inhalaatiohoitoa jatketaan ja oraaliset glukokortikosteroidit lopetetaan huolimatta siitä, että on olemassa kliinisiä viitteitä budesonidin inhalaation peruuttamisesta (esimerkiksi oireista, jotka viittaavat lisämunuaisen vajaatoimintaan)..

Kehitettäessä ns. Paradoksaalisen bronkospasmin oireita, joihin voi joskus liittyä inhalaatiohoitoa, hengitettäviä nopeasti vaikuttavia bronkodilataattoreita käytetään välittömästi niiden lievittämiseen..

Budesonidin käyttö lopetetaan, ja potilaalle määrätään tutkimus ja mahdollisesti vaihtoehtoiset hoitomenetelmät.

Tapauksissa, joissa hengenahdistuksia esiintyy huolimatta hoidon asianmukaisesta hallinnasta, niiden estämiseksi käytetään nopeavaikutteista bronkodilataattoria ja sitten hoito-ohjelmaa tarkistetaan.

Joissakin tapauksissa, jos potilaan tila ei parane edes määrättäessä budesonidin suurimmat sallitut annokset inhalaatiota varten, hoitoa täydennetään nimittämällä lyhyt hoitojakso systeemisesti vaikuttavien glukokortikosteroidien avulla..

Joskus erityisesti määrättäessä suurempia lääkeannoksia sekä jos se on välttämätöntä pitkäaikaiselle lääkehoidolle, hengitettävien glukokortikosteroidilääkkeiden käytöstä voi olla systeemisiä seurauksia..

Näitä seurauksia ovat:

  • hyperkortisolismi-oireyhtymä (Cushingin oireyhtymä);
  • ulkonäön muutos vaimennustyypin mukaan, jolle on tunnusomaista tyypillisen liikalihavuuden oireiden esiintyminen liiallisella rasvakudoksella kasvoilla, raajojen määrän väheneminen lihasten surkastumisen vuoksi ja venytysmerkkien ulkonäkö;
  • lisämunuaisen tukahduttaminen;
  • lasten ja nuorten kasvun hidastuminen;
  • glaukooma;
  • kaihi;
  • vähentynyt luun tiheys.

Erittäin harvoissa tapauksissa käyttäytymis- ja psykologiset poikkeavuudet ovat mahdollisia, mukaan lukien unihäiriöt, psykomotoriset häiriöt (erityisesti hyperaktiivisuus), ahdistuneisuus, masennus. Lapsilla voi olla aggressiota.

Tällaisia ​​seurauksia glukokortikosteroidien inhalaation jälkeen pidetään kuitenkin paljon epätodennäköisempinä kuin näiden lääkkeiden suun kautta ottamisen jälkeen..

Budesonidia määrätään kuitenkin niiden ulkonäön välttämiseksi pienimmällä terapeuttisella annoksella, jolla havaitaan tarvittava kliininen vaikutus ja taudin kulku voidaan hallita..

Tapauksissa, joissa suurten inhaloitujen budesonidiannosten käyttö ei hallitse riittävästi keuhkoastmaa, potilaille määrätään inhalaation lisäksi lyhyt hoitojakso systeemisesti vaikuttavilla glukokortikosteroideilla.

Potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, inhaloitujen glukokortikosteroidihoidon aloittamiseen voi liittyä lisääntynyt keuhkokuume..

Suun kandidiaasin ja äänen käheyden kehittymisen välttämiseksi potilaiden tulee huuhdella suu perusteellisesti tai harjata hampaat jokaisen inhalaation jälkeen. Suun kandidiaasin hoitoon liittyy paikallisia sienilääkkeitä ja joskus hengitetyn glukokortikosteroidin väliaikainen lopettaminen.

Potilailla, joilla on aiemmin ollut riippuvuutta suun kautta otettavista glukokortikosteroideista, on yleensä joitain lisämunuaisen toimintahäiriöitä, jotka edellyttävät pitkäaikaista toipumista..

Kun ne siirretään inhaloitaviin glukokortikosteroideihin, lisämunuaisen toiminnan heikkenemisen riski jatkuu pitkään, minkä vuoksi potilaiden on jatkuvasti valvottava "hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen kuoren" toimintaa..

Jos taudin kulun paheneminen liittyy bakteerien mikroflooran aiheuttamiin hengitysteiden vaurioihin, jatkohoitoa täydennetään antibioottien nimittämisellä. Tällöin inhaloitavien glukokortikosteroidien annoksen riittävä lisääminen ja systeemisten glukokortikosteroidien määrääminen ovat usein tarpeen..

Käytä tarvittaessa hätäapuna keuhkoputkia laajentavia aineita akuuttien astmakohtausten oireiden lievittämiseen..

Ennen Budesonide Easyhaler -hoidon aloittamista keuhkotuberkuloosipotilaat (sekä aktiiviset että inaktiiviset) tarvitsevat diagnostisia ja erityisiä terapeuttisia toimenpiteitä taudin hallinnan varmistamiseksi..

Lisäksi tarvitaan perusteellinen tutkimus, seuranta ja erityishoito potilaille, joilla on sieni-, virus- tai muuta alkuperää olevia hengitysteiden tartuntatauteja..

Budesonide Easyhalerin käyttö on sallittua vain, jos infektiot hoidetaan kokonaan.

Tiloissa, joille on ominaista lisääntynyt liman tuotanto hengitysteissä, tarvitaan lyhyt suun kautta otettavien glukokortikosteroidien annos.

Potilailla, joilla on vakavia maksasairauksia, Budesonide-hoito voi johtaa lääkkeen erittymisnopeuden hidastumiseen ja vastaavasti sen systeemisen hyötyosuuden lisääntymiseen..

Erilaisia ​​systeemisiä vaikutuksia voidaan myös havaita, mikä puolestaan ​​vaatii "hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja lisämunuaisen kuoren" toiminnan jatkuvaa seurantaa..

Budesonidin käyttö on kielletty potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssioireyhtymiä, laktaasipuutos (Lapp-oireyhtymä) tai heikentynyt glukoosin ja galaktoosin imeytyminen.

Tapauksissa, joissa tiettyjä haittavaikutuksia kehittyy lääkkeen ottamisen taustalla, kyky ajaa autoa ja muut mekanismit voivat heikentyä.