Varfarin Nycomed (2,5 mg)

Varfarin Nycomed (2,5 mg)

Ohjeet

  • Venäjän kieli
  • қazaқsha

Kauppanimi

Kansainvälinen vapaa nimi

Annostusmuoto

Sävellys

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - natriumvarfariini 2,5 mg,

apuaineet: laktoosi, maissitärkkelys, kalsiumvetyfosfaatti, indigotiini (E 132), povidoni 30, magnesiumstearaatti.

Kuvaus

Pyöreät, kaksoiskupera, vaaleansinisen tabletit, joissa on ristiinmuotoinen halkeama murtamiseen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antikoagulantit. Antikoagulantit ovat epäsuoria. Varfariini.

ATX-koodi B01AA03

Farmakologiset ominaisuudet

Pharmacokinet

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 97-99%. Metaboloituu maksassa. Varfariini on raseeminen seos, jossa R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeereistä muuttuu kahdeksi päämetaboliitiksi. Varfariinin S-enantiomeerin tärkein metabolinen katalysaattori on CYP2C9-entsyymi ja varfariinin CYP1A2 ja CYP3A4 R-enantiomeeri. Varfariinin kääntyvällä isomeerillä (S - varfariini) on 2 - 5 kertaa enemmän antikoagulanttiaktiivisuutta kuin dekstrotoratorioisomeerillä (R-enantiomeeri), mutta jälkimmäisen puoliintumisaika on pidempi. Potilailla, joilla on CYP2C9-entsyymipolymorfismeja, mukaan lukien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3-alleelit, voi olla suurempi herkkyys varfariinille ja lisääntynyt verenvuotoriski..

Varfariini erittyy sappeen inaktiivisten metaboliittien muodossa, jotka imeytyvät uudelleen ruoansulatuskanavaan ja erittyvät virtsaan. Puoliintumisaika on 20-60 tuntia. R-enantiomeerin puoliintumisaika on 37-89 tuntia ja S-enantiomeerin 21-43 tuntia.

Farmakodynamiikka

Varfariini on epäsuora antikoagulantti, joka estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden, nimittäin tekijän II, VII, IX ja X, synteesin maksassa. Nämä tekijät muodostuvat prekursoriproteiinien karboksyloinnista, jossa K-vitamiini hapetetaan 2,3- K-vitamiiniepoksidi Suun kautta otettavat antikoagulantit estävät epoksidin pelkistymisen K-vitamiiniksi ja aiheuttavat siten K-vitamiini 2,3-epoksidin kertymistä.Tämä voi heikentää K-vitamiinivarastoja ja hidastaa hyytymistekijöiden muodostumista. Tämän seurauksena näiden komponenttien pitoisuus veressä pienenee, mikä johtaa hyytymisprosessin tukahduttamiseen tai vähenemiseen. Antikoagulanttivaikutus havaitaan 36 - 72 tuntia Warfarin Nycomed -hoidon aloittamisen jälkeen, jolloin maksimaalinen vaikutus kehittyy 5-7 päivänä käytön aloittamisesta. Warfarin Nycomed -hoidon lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 päivän kuluessa.

Käyttöaiheet

Verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy, mukaan lukien:

akuutti laskimotromboosi ja keuhkoembolia (yhdessä hepariinin kanssa)

postoperatiivisen tromboosin ehkäisy ja hoito

toistuva sydäninfarkti

verisuonten ja sydänventtiilien proteesointiin (myös yhdessä atesyylisalisyylihapon kanssa)

tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä

perifeeristen, sepelvaltimo- ja aivovaltimoiden tromboosi

ohimenevät iskeemiset hyökkäykset ja aivohalvaukset.

Lääkettä käytetään tromboosin ja tromboembolian toissijaiseen ehkäisyyn sydäninfarktin ja eteisvärinän jälkeen.

Antotapa ja annostus

Varfarin Nycomedia määrätään kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan. Hoidon keston määrää lääkäri käyttöaiheiden mukaisesti..

Kontrolli hoidon aikana:

Koagulogrammi on tehtävä ennen hoidon aloittamista. Koska varfariinin terapeuttinen indeksi on pieni, hoitoa on seurattava säännöllisesti. Herkkyys varfariinille vaihtelee potilaasta toiseen ja potilaasta toiseen. Joillakin yksilöillä herkkyys voi olla korkea geneettisten tekijöiden, maksan toimintahäiriön, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan tai lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi.

Terapeuttiset INR-tasot

Mekaanisten sydänventtiilien läsnä ollessa ja komplikaatioiden aiheuttamassa akuutissa sydäninfarktissa antikoagulanttivaikutus saavutetaan INR: llä 2,5-3,5.

Laskimotromboosin ja keuhkoembolian, eteisvärinän (ei liity venttiilivirheisiin), vakavan laajentuneen kardiomyopatian, monimutkaisen sydänsairauden ja kaksisuuntaisten sydänventtiilien läsnä ollessa saavutetaan kohtalainen antikoagulanttivaikutus INR-arvolla 2,0 - 3,0.

Potilaat, jotka eivät ole aiemmin ottaneet varfariinia:

Aloitusannos on 5 mg / vrk (2 tablettia päivässä) neljän ensimmäisen päivän ajan. Hoidon 5. päivänä määritetään INR ja tämän indikaattorin mukaisesti määrätään lääkkeen ylläpitoannos. Lääkkeen tavanomainen ylläpitoannos on 2,5-7,5 mg / vrk (1-3 tablettia päivässä).

Potilaat, jotka ovat aiemmin ottaneet varfariinia:

Suositeltu aloitusannos on kaksinkertainen lääkkeen tiedossa olevaan ylläpitoannokseen ja se annetaan kahden ensimmäisen päivän aikana. Hoitoa jatketaan tunnetulla ylläpitoannoksella. Hoidon 5. päivänä INR-arvoa seurataan ja annosta säädetään tämän indikaattorin mukaisesti.

Edellä kuvatut suuremmat annokset eivät lyhennä antikoagulanttivaikutuksen aikaa, mutta lisäävät verenvuotoriskiä.

Ei ole erityisiä suosituksia Warfarin Nycomed -valmisteen ottamisesta ja annoksen muuttamisesta vanhuksilla.

Iäkkäitä potilaita on kuitenkin seurattava tarkasti, koska heillä on suurempi sivuvaikutusten riski..

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

Maksan toimintahäiriö lisää herkkyyttä varfariinille, koska maksa tuottaa hyytymistekijöitä ja metaboloi myös varfariinia. Tämä potilasryhmä vaatii INR-arvojen huolellista seurantaa..

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on tarpeen vähentää Warfarin Nycomed -annosta ja seurata huolellisesti.

Sivuvaikutukset

Esimerkkejä haittavaikutuksista ovat nenäverenvuodot, hemoptysis (hemoptysis), hematuria (veri virtsassa), ikenien verenvuoto, mustelmat iholla, emättimen verenvuoto, subjunktivaalinen verenvuoto, peräsuolen ja muiden ruoansulatuskanavan osien verenvuoto, aivoverenvuoto, pitkäaikainen tai raskas verenvuoto loukkaantumisen tai leikkauksen jälkeen. Verenvuoto, jopa voimakas verenvuoto, voi kehittyä missä tahansa elimessä. Verenvuotoa on raportoitu potilailla, jotka saavat pitkäaikaista antikoagulanttihoitoa, mikä on johtanut kuolemaan, sairaalahoitoon tai verensiirron tarpeeseen..

Riippumattomia riskitekijöitä merkittävälle verenvuodolle Warfarin Nycomed -valmisteen käytön aikana ovat: iäkäs, korkea antikoagulaatiotaso, aivohalvauksen historia, ruoansulatuskanavan verenvuoto, samanaikaiset sairaudet ja eteisvärinä. CYP2C9-polymorfismia sairastavilla potilailla on lisääntynyt riski saada liikaa antikoagulantteja ja verenvuotoja. Tällaisilla potilailla hemoglobiini- ja INR-tasoja on seurattava tarkasti..

Haittavaikutukset jakautuvat seuraavassa järjestyksessä ottaen huomioon esiintymistiheys: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100 -

VARFARIN NIKOMED

  • Sävellys
  • Annostusmuoto
  • Farmakologinen ryhmä
  • Käyttöaiheet
  • Vasta-aiheet
  • Antotapa ja annostus
  • Haittavaikutukset
  • Yliannostus
  • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
  • Lapset
  • Sovelluksen ominaisuudet
  • Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa moottoriajoneuvoja tai muita mekanismeja
  • Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset.
  • Farmakologiset ominaisuudet
  • Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet
  • Kestoaika
  • Varastointiolosuhteet
  • Pakkaus
  • Lomakategoria
  • Valmistaja

Sävellys

vaikuttava aine: natriumvarfariini

Yksi tabletti sisältää 2,5 mg varfariininatriumia

täyteaineet: väriaine indigotiini E132; laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys povidoni 30; kalsiumfosfaatti; magnesiumstearaatti.

Annostusmuoto

Farmakologinen ryhmä

Antitromboottiset aineet. K-vitamiinin antagonistit.

ATC-koodi BO1A A03.

Käyttöaiheet

Syvä laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito ja ehkäisy. Sydäninfarktin toissijainen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden (aivohalvaus tai systeeminen embolia) ehkäisy sydäninfarktin jälkeen. Tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydänläpän vauriot tai proteesiset sydänventtiilit. Ohimenevien iskeemisten kohtausten ja aivohalvauksen ehkäisy.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys lääkekomponenteille, kliinisesti todettu verenvuoto, jotta vältetään vakavan verenvuodon riski 72 tunnin kuluessa suurista kirurgisista toimenpiteistä 48 tunnin kuluessa synnytyksen jälkeen, taipumus verenvuotoon (hemofilia, von Willebrandin tauti, trombosytopenia ja verihiutaleiden toimintahäiriöt) taipumus pudota; vaikea munuaisten vajaatoiminta, vaikea maksan vajaatoiminta, maksakirroosi, käsittelemätön tai hallitsematon valtimon hypertensio; äskettäinen verenvuototauti aivohalvaus, joka johtaa kallonsisäiseen verenvuotoon, kuten aivovaltimoiden aneurysma, aortan aneurysma, keskushermostojärjestelmä tai silmäleikkaus, maha-suolikanavan tai munuaisten verenvuoto ja sen komplikaatiot, divertikuloosi tai pahanlaatuiset kasvaimet, ruokatorven suonikohjut, perikardiitti (mukaan lukien eksudatiivinen). Tila, jossa hoitoa ei voida antaa riittävän turvallisesti (esim. Psykoosi, dementia, alkoholismi).

Antotapa ja annostus

Oraalisen antikoagulanttihoidon tavoite-ICI (International Normalizing Index) -taso:

Tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on proteesiproteesiventtiilejä: MNI 2,5-3,5.

Muut merkinnät: MNI 2.0-3.0.

Aikuisille, joiden paino on normaali ja spontaani MNI alle 1,2, annetaan 10 mg varfariinia kolmena peräkkäisenä päivänä.

Avohoidossa ja potilailla, joilla on perinnöllinen C- tai S-proteiinin puutos, suositeltu annos on 5 mg varfariinia kolmena peräkkäisenä päivänä. Annos lasketaan sitten alla olevan taulukon mukaisesti neljännen päivän PMI-mittauksen perusteella..

Iäkkäille potilaille, potilaille, joiden ruumiinpaino on alhainen ja joiden spontaani MNI on yli 1,2, tai potilaille, joilla on samanaikaisia ​​sairauksia tai jotka saavat lääkkeitä, jotka vaikuttavat antikoagulanttihoidon tehokkuuteen, suositeltu annos on 5 mg varfariinia kahden peräkkäisen päivän ajan. Annos lasketaan sitten alla olevan taulukon mukaisesti kolmannen päivän PMI-mittauksen perusteella..

Määritä MNI illalla ennen leikkausta ja anna 0,5-1,0 mg K-vitamiinia 1 suun kautta tai suonensisäisesti, jos INI> 1,8.

Harkitse fraktioimattoman hepariinin infuusion tarvetta tai pienimolekyylipainoisen hepariinin ennaltaehkäisevää antamista leikkauspäivänä.

Jatka pienimolekyylipainoisen hepariinin ihonalaista antamista 5-7 päivän ajan leikkauksen jälkeen samanaikaisen käyttövalmiiksi saatetun varfariinin kanssa.

Jatka varfariinia tavanomaisella ylläpitoannoksella samana päivänä illalla pienten leikkausten jälkeen ja päivänä, jona potilas aloittaa enteraalisen ravitsemuksen suurten leikkausten jälkeen..

Haittavaikutukset

Varfariinin yleisiä haittavaikutuksia ovat verenvuodot ja verenvuodot, joita voi esiintyä mistä tahansa elimestä (esim. Nenäverenvuoto, hemoptysis, hematuria, ikenien verenvuoto, mustelmat, emättimen verenvuoto, sidekalvon verenvuoto, maha-suolikanavan verenvuoto, pitkittynyt ja raskas verenvuoto leikkauksen ja vammojen jälkeen). Verenvuoto voi olla vakavaa ja johtaa kuolemaan, sairaalahoitoon, verensiirtoon potilailla, jotka saivat pitkäaikaista antikoagulanttihoitoa.

Seuraavat tekijät vaikuttavat verenvuotoriskiin varfariinihoidon aikana: korkea ikä, samanaikaisen antikoagulanttihoidon korkea intensiteetti, aivohalvausten ja ruoansulatuskanavan verenvuotojen historia, komorbidit häiriöt, eteisvärinä ja potilaat, joilla on CYP2C9-geenipolymorfismi.

Hemoglobiini- ja MNI-tasoja on seurattava huolellisesti.

Haittavaikutukset esiintymistiheyden mukaan luokitellaan seuraaviin luokkiin: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100 ja 1/1000 ja 1/1000 ja 9,0) Suositukset: Lopeta varfariinin käyttö, määrätä K-vitamiinia 1 3-5 mg suun kautta.

Nopea peruutus näkyy (ennen käyttöä):

MNI-taso on 5,0-9,0 ja toiminta on suunniteltu. Suositukset: Lopeta varfariini ja anna K1-vitamiinia 2-4 mg suun kautta. Lisäannos 1-2 mg suun kautta voidaan antaa noin 24 tuntia ennen leikkausta.

Näytetään erittäin nopea peruutus:

MNI-taso Vakava verenvuoto tai vaikea yliannostus (esim. MNI> 20,0) Suositukset: Anna K-vitamiinia 10 mg hitaana infuusiona. Tilanteen kiireellisyydestä riippuen myös tuore jäädytetty plasma- tai protrombiinikompleksikonsentraatti näytetään. Tarvittaessa voit toistaa K-vitamiinin käytön 1 joka 12.00.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Varfariini ylittää istukan. Varfariinihoito raskaana olevilla naisilla voi johtaa varfariinin embryopatiaan (nenän hypoplasia ja kondrodysplasia), jos varfariinia käytetään organogeneesin aikana (6-12 viikkoa) ja sen jälkeen se voi aiheuttaa häiriöitä keskushermoston kehityksessä. Varfariini voi aiheuttaa sikiön verenvuotoja, erityisesti raskauden lopussa ja synnytyksen aikana. Varfariinialkiopatiaa, kuten kuvattu, esiintyy 4-6% tapauksista, kun varfariinia käytetään raskauden aikana, ja sen esiintymisen todennäköisyys kasvaa yli 5 mg: n vuorokausiannoksella..

Varfariini ei kulje äidinmaitoon, joten imetystä voidaan jatkaa varfariinihoidon aikana.

Lasten antikoagulanttihoito tapahtuu lastenlääkärien valvonnassa.

Sovelluksen ominaisuudet

Tärkeä edellytys varfariinihoidolle on lääkkeen määrätyn annoksen pakollinen noudattaminen. Alkoholismia ja dementiaa sairastavat potilaat eivät välttämättä pysty noudattamaan vaadittua varfariinihoitoa.

Varfariinihoidon alussa, hoidon päättymisen jälkeen tai muutettaessa hoitokurssia muita lääkkeitä käytettäessä on tarpeen seurata potilaan tilaa tiiviisti, koska muut lääkkeet voivat muuttaa varfariinin käytön vaikutusta.

Eri tekijät voivat vaikuttaa varfariinin antikoagulanttiominaisuuksiin. Näitä ovat taudin vieraat, hyper- / kilpirauhasen vajaatoiminta, oksentelu, ripuli, sydämen vajaatoiminta, alkoholismi ja samanaikainen maksavaurio, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö. Huomattavat ruokavaliomuutokset (kuten siirtyminen kasvisruokavalioon) voivat vaikuttaa K-vitamiinin imeytymiseen ja siten varfariinin vaikutukseen kehoon. Tällaisten muutosten myötä potilaan huolellinen seuranta on tarpeen..

Varsinkin ruoansulatuskanavan verenvuotoriski lisääntyy, kun varfariinia käytetään samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa..

Erityistä varovaisuutta ja MNI-tason huolellista seurantaa vaaditaan määrättäessä potilaille, joilla on vakavan verenvuodon riski. Todennäköisimmät verenvuodon riskitekijät ovat korkea antikoagulaatiotaso (A> 4,0); ikä ​​yli 65; epävakaa MNI; äskettäinen maha-suolikanavan verenvuoto, iskeeminen aivohalvaus, bakteeri-endokardiitti, mahahaava; aivoverisuonisairaudet; vakava sydänsairaus; anemia trauma munuaisten vajaatoiminta muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö. Kaikkien varfariinia käyttävien potilaiden PIM tulisi mitata säännöllisesti, mikä on erittäin tärkeää..

Antikoagulanttihoito vasta iskeemisen aivohalvauksen jälkeen lisää sekundaarisen aivoverenvuodon riskiä. Hoidon keskeyttäminen iskeemisen aivohalvauksen jälkeen ja potilailla, joilla on pitkäaikainen varfariinihoito eteisvärinällä, on perusteltua, koska varhaisen uusiutuvan embolian riski on pieni. Varfariinihoito on aloitettava uudelleen 2-14 päivää iskeemisen aivohalvauksen jälkeen sydänkohtauksen koosta ja verenpaineesta riippuen. Potilailla, joilla on embolinen aivohalvaus, varfariinihoito tulee keskeyttää 14 päiväksi.

Pakollinen lääketieteellinen kuuleminen ja tarkkailu vaaditaan kirurgisia toimenpiteitä suunniteltaessa. Kirurgiset leikkaukset ovat mahdollisia tapauksissa, joissa MNI on C.Pidä lasten ulottumattomissa!

Pakkaus

100 tablettia pullossa, 1 pullo pahvilaatikossa.

Lomakategoria

Valmistaja

Takeda Danmark ApS, Tanska;

Takeda Pharma Sp. Z oo, Puola.

Sijainti

Langebjerg 1, 4000, Roskilde, Tanska / Langebjerg 1, 4000, Roskilde, Tanska;

st. Lowickan ruhtinaskunta, 12 99-420 Liskowice, Puola / 12 Ksikstwa Јowickiego Str., 99-420 Јyszkowice, Puola.

Warfarin Nycomed Moskovassa

Warfarin Nycomed -käyttöohjeet

Warfarin Nycomedin hinta alkaen 109,00 ruplaa. Moskovassa Voit ostaa Warfarin Nycomed Novosibirsk -verkkokaupasta Apteka.ru Warfarin Nycomed-lääkkeen toimitus 711 apteekkiin

Warfarin Nycomed

Valmistajan nimi

Arla Foods amba Arinco

Nycomed Denmark A / S

Nycomed Tanska APS

Nycomed Pharma Sp.z.o.o..

Takeda Pharma Sp. zo.

Maa

yleinen kuvaus

Epäsuora antikoagulantti

Vapautuslomake ja pakkaus

50 - muovipullot.

2,5 mg tabletit - 100 kpl / pakkaus.

Annostusmuoto

Tabletit ovat vaaleansinisiä, pyöreitä, kaksoiskuperia, ristinmuotoisella viivalla.

Kuvaus

Epäsuora antikoagulantti. Estää K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden, nimittäin II, VII, IX ja X, synteesin. Näiden komponenttien pitoisuus veressä pienenee, veren hyytymisprosessi hidastuu.

Antikoagulanttivaikutuksen alkaminen havaitaan 36-72 tuntia lääkkeen aloittamisen jälkeen, ja maksimaalisen vaikutuksen kehittyy 5.-7. Päivänä käytön aloittamisesta. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 päivän kuluessa.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 97-99%.

Metaboloituu maksassa. Varfariini on raseeminen seos, jossa R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeereistä muuttuu kahdeksi päämetaboliitiksi. Varfariinin S-enantiomeerin tärkein metabolinen katalysaattori on CYP2C9-entsyymi ja varfariinin CYP1A2 ja CYP3A4 R-enantiomeeri. Varfariinin kääntyvällä isomeerillä (S-varfariini) on 2-5 kertaa enemmän antikoagulanttiaktiivisuutta kuin dekstrotoratorioisomeerillä (R-enantiomeeri), mutta jälkimmäisen T1 / 2 on suurempi. Potilailla, joilla on CYP2C9-entsyymipolymorfismeja, mukaan lukien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3-alleelit, voi olla suurempi herkkyys varfariinille ja lisääntynyt verenvuotoriski..

Varfariini erittyy elimistöstä inaktiivisina metaboliitteina sapessa, jotka imeytyvät uudelleen ruoansulatuskanavaan ja erittyvät virtsaan. T1 / 2 on 20 - 60 tuntia. R-enantiomeerille T1 / 2 on

Erityisolosuhteet

Varfariinihoidon edellytys on potilaan tiukka noudattaminen määrätyssä lääkeannoksessa. Alkoholismia ja dementiaa sairastavat potilaat eivät välttämättä pysty noudattamaan määrättyä varfariinihoitoa.

Kuume, kilpirauhasen liikatoiminta, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, alkoholismi, johon liittyy maksavaurioita, voi lisätä varfariinin vaikutusta.

Kilpirauhasen vajaatoiminnassa varfariinin vaikutus voi heikentyä.

Munuaisten vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän tapauksessa vapaan varfariinifraktion taso nousee veriplasmassa, mikä samanaikaisista sairauksista riippuen voi johtaa sekä vaikutuksen lisääntymiseen että vähenemiseen. Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä varfariinin vaikutus lisääntyy. Kaikissa yllä mainituissa olosuhteissa MHO-tason tarkkaa seurantaa tulisi suorittaa.

Varfariinia saaville potilaille suositellaan parasetamolia, tramadolia tai opiaatteja kivun lievittämiseen.

Potilailla, joilla on mutaatio CYP2C9-entsyymiä koodaavassa geenissä, on pidempi varfariinin T1 / 2-arvo. Nämä potilaat tarvitsevat pienempiä lääkeannoksia, koska verenvuotoriski kasvaa tavallisten terapeuttisten annosten yhteydessä.

Varfariinia ei tule antaa potilaille, joilla on perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymipuutos, glukoosi- ja galaktoosi-imeytymishäiriö.

Jos nopea antitromboottinen vaikutus on tarpeen, on suositeltavaa aloittaa hoito ottamalla käyttöön hepariini; sitten yhdistelmähoitoa hepariinin ja varfariinin kanssa tulisi antaa 5-7 päivää, kunnes tavoiteltu MHO-taso säilyy 2 päivän ajan.

Kumariininekroosin välttämiseksi potilaille, joilla on perinnöllinen antitromboottisen proteiini C: n tai S: n puutos, tulisi ensin antaa hepariinia. Samanaikainen aloitusannos ei saa ylittää 5 mg. Hepariinin antamista tulisi jatkaa 5-7 päivän ajan.

Jos varfariinilla on yksilöllinen resistenssi (harvinainen) terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi, tarvitaan 5-20 varfariinikuormitusannosta. Jos varfariinin käyttö tällaisilla potilailla on tehotonta, on syytä selvittää muut mahdolliset syyt: varfariinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, riittämätön ruokavalio, laboratoriovirheet.

Iäkkäiden potilaiden hoito tulee suorittaa erityisillä varotoimilla, koska hyytymistekijöiden synteesi ja maksan metabolia vähenevät näillä potilailla, minkä seurauksena varfariinin liiallinen vaikutus voi ilmetä..

Sävellys

varfariininatrium 2,5 mg

Apuaineet: laktoosi, maissitärkkelys, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, indigokarmiini, povidoni 30, magnesiumstearaatti

Käyttöaiheet

- verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy: akuutti ja toistuva laskimotromboosi, keuhkoembolia;

- sydäninfarktin sekundaarinen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy sydäninfarktin jälkeen;

- tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydänventtiilien vauriot tai proteesiset sydänventtiilit;

- ohimenevien iskeemisten kohtausten ja aivohalvausten hoito ja ehkäisy, postoperatiivisten tromboosien ehkäisy.

Vasta-aiheet

- vaikea maksasairaus

- vaikea munuaissairaus;

- proteiinien C ja S puute;

- potilaat, joilla on suuri verenvuotoriski, mukaan lukien potilaat, joilla on verenvuotohäiriöitä, ruokatorven suonikohjuja, valtimoiden aneurysmat, lannerangan puhkeaminen, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, joilla on vakavia haavoja (myös leikkaussalit), bakteeri-endokardiitti, pahanlaatuinen valtimoverenpainetauti, verenvuotoinen loukkaus verenvuoto;

- raskaus (I raskauskolmanneksen aikana ja viimeiset 4 viikkoa);

- todettu tai epäilty yliherkkyys lääkekomponenteille.

Levitysmenetelmät

Sivuvaikutukset

Vuoden aikana verenvuotoa esiintyy noin 8 prosentilla varfariinia saaneista potilaista. Näistä 1,0% luokitellaan vakaviksi (kallonsisäinen, retroperitoneaalinen), mikä johtaa sairaalahoitoon tai verensiirtoon, ja 0,25% kuolemaan. Yleisin kallonsisäisen verenvuodon riskitekijä on hoitamaton tai hallitsematon verenpainetauti. Verenvuodon todennäköisyys kasvaa, jos MHO on merkittävästi korkeampi kuin tavoitetaso. Jos verenvuoto alkaa MHO: lla, joka on tavoitetasolla, on muita siihen liittyviä olosuhteita, jotka on tutkittava..

Itsenäisiä riskitekijöitä vakavan verenvuodon kehittymiselle varfariinihoidon aikana ovat: iäkkäät, samanaikaisen antikoagulantti- ja verihiutaleiden vasta-aineen voimakkuus, aivohalvaukset ja maha-suolikanavan verenvuodot. Verenvuotoriski on lisääntynyt potilailla, joilla on CYP2C9-polymorfismi.

Ruoansulatuskanavasta: oksentelu, pahoinvointi, ripuli.

Dermatologiset reaktiot: Kumariininekroosi on harvinainen varfariinihoidon komplikaatio. Nekroosi alkaa yleensä alaraajojen ja pakaroiden ihon turvotuksella ja tummumisella tai (harvemmin) muualla. Myöhemmin vauriot muuttuvat nekroottisiksi. 90 prosentissa tapauksista nekroosi kehittyy naisilla. Vaurioita havaitaan huumeiden käytön 3. – 10. Päivänä, ja etiologia viittaa antitromboottisen proteiinin C tai S puutteeseen.

Huumeiden vuorovaikutus

Ei ole suositeltavaa aloittaa tai lopettaa muiden lääkkeiden käyttöä, muuttaa otettujen lääkkeiden annoksia keskustelematta lääkärisi kanssa.

Samanaikaisen annon yhteydessä on myös otettava huomioon vaikutukset, jotka aiheutuvat muiden lääkkeiden aiheuttaman varfariinin induktion ja / tai estämisen lopettamisesta..

Vakavan verenvuodon riski kasvaa, kun varfariinia käytetään samanaikaisesti verihiutaleiden tasoon ja primaariseen hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa: asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli, tiklopidiini, dipyridamoli, useimmat tulehduskipulääkkeet (lukuun ottamatta COX-2-estäjiä), penisilliiniryhmän antibiootit suurina annoksina.

Sinun tulisi myös välttää varfariinin yhdistettyä käyttöä sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas estävä vaikutus sytokromi P450 -järjestelmän isotsyymeihin (mukaan lukien simetidiini, kloramfenikoli), verenvuodon riski kasvaa useita päiviä. Sellaisissa tapauksissa simetidiini voidaan korvata esimerkiksi ranitidiinillä tai famotidiinilla..

Tilauksen toimitus Moskovassa

Tilaamalla Apteka.RU -sivustolta voit valita toimituksen sinulle sopivaan apteekkiin lähellä kotiasi tai matkalla töihin.

Kaikki Novosibirskin toimituspisteet - apteekit

Warfarin Nycomed

Vaikuttava aine:

Sisältö

  • Sävellys
  • farmaseuttinen vaikutus
  • Farmakodynamiikka
  • Farmakokinetiikka
  • Lääkkeen Warfarin Nycomed käyttöaiheet
  • Vasta-aiheet
  • Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
  • Sivuvaikutukset
  • Vuorovaikutus
  • Antotapa ja annostus
  • Yliannostus
  • erityisohjeet
  • Julkaisumuoto
  • Valmistaja
  • Apteekeista luovuttamisen ehdot
  • Warfarin Nycomed -valmisteen säilytysolosuhteet
  • Warfarin Nycomed -valmisteen kestoaika
  • Hinnat apteekeissa
  • Arvostelut

Farmakologinen ryhmä

  • Epäsuorat antikoagulantit [antikoagulantit]

Nosologinen luokitus (ICD-10)

  • G45.9 Ohimenevä aivojen iskeeminen kohtaus, määrittelemätön
  • I22 Toistuva sydäninfarkti
  • I25.2 Aiempi sydäninfarkti
  • I39 Endokardiitti ja venttiilitauti muualle luokitelluissa sairauksissa
  • I48 Eteisvärinä ja lepatus
  • I63.9 Aivoinfarkti, määrittelemätön
  • I74 Valtimoiden embolia ja tromboosi
  • I82 Muiden laskimoiden embolia ja tromboosi
  • I82.9 Määrittelemättömän laskimon embolia ja tromboosi
  • Z100 * LUOKAN XXII kirurginen käytäntö
  • Z95.2 Proteettisen sydänventtiilin läsnäolo
  • Z98.8 Muut määrätyt leikkauksen jälkeiset tilat

Sävellys

Pillereitä1-välilehti.
vaikuttava aine:
varfariininatrium2,5 mg
apuaineet: laktoosi; maissitärkkelys; kalsiumvetyfosfaattidihydraatti; indigokarmiini; povidoni 30; magnesiumstearaatti

Annosmuodon kuvaus

Pyöreät, kaksoiskupera tabletit, ristinmuotoiset, vaaleansininen.

farmaseuttinen vaikutus

Farmakodynamiikka

Estää K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) synteesin maksassa, vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa veren hyytymisprosessia.

Antikoagulanttivaikutus alkaa 36–72 tuntia lääkkeen ottamisen aloittamisen jälkeen, ja suurin vaikutus kehittyy 5. – 7. Päivänä käytön aloittamisesta. Lääkkeen lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 päivän kuluessa.

Farmakokinetiikka

Se imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta melkein kokonaan. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 97–99%. Metaboloituu maksassa.

Varfariini on raseeminen seos, jossa R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeereistä muuttuu kahdeksi päämetaboliitiksi.

Varfariinin S-enantiomeerin tärkein metabolinen katalysaattori on CYP2C9-entsyymi ja varfariinin R-enantiomeeri - CYP1A2 ja CYP3A4. Varfariinin kääntyvällä isomeerillä (S-varfariini) on 2-5 kertaa enemmän antikoagulanttiaktiivisuutta kuin dekstrotoratorioisomeerillä (R-enantiomeeri), mutta T1/2 jälkimmäinen on suurempi. Potilailla, joilla on CYP2C9-entsyymipolymorfismeja, mukaan lukien CYP2C9 * 2- ja CYP2C9 * 3-alleelit, voi olla suurempi herkkyys varfariinille ja lisääntynyt verenvuotoriski..

Varfariini erittyy sappeen inaktiivisten metaboliittien muodossa, jotka imeytyvät uudelleen ruoansulatuskanavaan ja erittyvät virtsaan. T1/2 vaihtelee välillä 20 - 60 tuntia. R-enantiomeerille T1/2 on 37 - 89 tuntia ja S-enantiomeerille - 21 - 43 tuntia.

Lääkkeen Warfarin Nycomed käyttöaiheet

Verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy:

akuutti ja toistuva laskimotromboosi, keuhkoembolia;

ohimenevät iskeemiset iskut ja aivohalvaukset;

sydäninfarktin sekundaarinen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy sydäninfarktin jälkeen;

tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydän- tai proteesiventtiilejä;

postoperatiivisen tromboosin ehkäisy.

Vasta-aiheet

vakiintunut tai epäilty yliherkkyys lääkekomponenteille;

raskaus (ensimmäisellä kolmanneksella ja viimeiset 4 raskausviikkoa);

vaikea maksa- tai munuaissairaus;

akuutti levinnyt suonensisäinen hyytymisoireyhtymä;

proteiinien C ja S puute;

potilaat, joilla on suuri verenvuotoriski, mukaan lukien potilaat, joilla on verenvuotohäiriöitä;

ruokatorven suonikohjut;

mahahaavan ja pohjukaissuolen mahahaava;

vakavat haavat (mukaan lukien operatiiviset);

verenvuoto aivohalvaus, kallonsisäinen verenvuoto.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Varfariini läpäisee nopeasti istukan, sillä on teratogeeninen vaikutus sikiöön, mikä johtaa varfariinin oireyhtymän kehittymiseen sikiössä 6–12 raskausviikolla. Tämän oireyhtymän ilmenemismuodot: nenän hypoplasia (satulan nenän epämuodostuma ja muut ruston muutokset) ja pistekondysplasia röntgentutkimuksessa (erityisesti selkärangassa ja pitkissä putkimaisissa luissa), lyhyet kädet ja sormet, optinen atrofia, kaihi, joka johtaa täydelliseen tai osittaiseen sokeuteen, henkisen ja fyysisen kehityksen hidastuminen ja mikrokefalia.

Lääke voi aiheuttaa verenvuotoa raskauden lopussa ja synnytyksen aikana. Lääkkeen ottaminen raskauden aikana voi aiheuttaa sikiövaurioita ja johtaa sikiön kuolemaan. Lääkettä ei tule määrätä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella ja viimeisten 4 viikon aikana. Varfariinin käyttöä ei suositella muina raskauden aikoina, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä tehokasta ehkäisyä varfariinia käytettäessä.

Varfariini erittyy äidinmaitoon, mutta terapeuttisilla varfariiniannoksilla ei odoteta olevan vaikutusta imettävään vauvaan. Varfariinia voidaan käyttää imetyksen aikana.

Ei tietoja varfariinin vaikutuksesta hedelmällisyyteen.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen haittavaikutukset on järjestetty systeemisen elinluokan mukaan ja ne ovat sopusoinnussa ensisijaisen käytön ehtojen kanssa (MedDRA: n mukaan). Systeemisen elinluokan sisällä reaktiot jakautuvat esiintymistiheyden mukaan seuraavan kaavan mukaisesti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100 ennen maha-suolikanavaa, aivojen sisäinen verenvuoto, pitkittynyt tai runsas verenvuoto trauman tai leikkauksen jälkeen. Missä tahansa elimessä voidaan odottaa verenvuotoa, myös vakavaa. johtavat kuolemaan, sairaalahoitoon tai verensiirron tarpeeseen Riippumattomia riskitekijöitä merkittävälle verenvuodolle varfariinin käytön aikana ovat: iäkäs, korkea hypokoagulaatiotaso, aivohalvauksen historia, ruoansulatuskanavan verenvuoto aikaisemmin, samanaikaiset sairaudet ja eteisvärinä. CYP2C9: llä (ks. Farmakokinetiikka) saattaa olla lisääntynyt riski saada liian antikoagulanttivaikutuksia ja verenvuotoja, ja Hb- ja INR-tasoja on seurattava tarkoin näillä potilailla..

Nekroosi. Kumariininekroosi on harvinainen varfariinihoidon komplikaatio. Nekroosi alkaa yleensä alaraajojen ja pakaroiden ihon turvotuksella ja tummumisella tai (harvemmin) muualla. Myöhemmin vauriot muuttuvat nekroottisiksi. 90 prosentissa tapauksista nekroosi kehittyy naisilla. Vaurioita havaitaan lääkkeen ottamisen 3. – 10. Päivänä, ja etiologia viittaa antitromboottisen C- tai S-proteiinin puutteeseen. Näiden proteiinien synnynnäinen puute voi aiheuttaa komplikaatioita, joten varfariinihoito tulisi aloittaa pienillä aloitusannoksilla ja samanaikaisesti hepariinin käyttöönoton kanssa. Jos komplikaatio esiintyy, varfariini lopetetaan ja hepariinia jatketaan, kunnes vauriot paranevat tai arpi..

Palmar-plantar-oireyhtymä. Varfariinihoidon erittäin harvinainen komplikaatio, sen kehitys on tyypillistä miehille, joilla on ateroskleroottisia sairauksia. Varfariinin uskotaan aiheuttavan verenvuotoja ateromatoottisten plakkien alueella, mikä johtaa mikroemboliaan. Symmetrisiä sormien ja jalkapohjan ihon violetteja vaurioita, joihin liittyy palavia kipuja, esiintyy. Varfariinin lopettamisen jälkeen nämä oireet häviävät vähitellen..

Muut: yliherkkyysreaktiot, jotka ilmenevät ihottumana ja jolle on tunnusomaista maksaentsyymiarvojen palautuva kasvu, kolestaattinen hepatiitti, vaskuliitti, priapismi, palautuva hiustenlähtö ja henkitorven kalkkeutuminen.

Itsenäisiä riskitekijöitä vakavan verenvuodon kehittymiselle varfariinihoidon aikana ovat: iäkäs, korkea samanaikaisten antikoagulantti- ja verihiutaleiden hoito, aivohalvausten historia ja maha-suolikanavan verenvuoto.

Verenvuotoriski on lisääntynyt potilailla, joilla on CYP2C9-polymorfismi.

Vuorovaikutus

Ei ole suositeltavaa aloittaa tai lopettaa muiden lääkkeiden käyttöä sekä muuttaa otettujen lääkkeiden annoksia keskustelematta lääkärisi kanssa..

Samanaikaisen nimittämisen yhteydessä on myös otettava huomioon vaikutukset, jotka aiheutuvat varfariinin induktion ja / tai toiminnan estämisestä muilla lääkkeillä..

Vakavan verenvuodon riski kasvaa, kun varfariinia käytetään samanaikaisesti verihiutaleiden tasoon ja primaariseen hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa: asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli, tiklopidiini, dipyridamoli, useimmat tulehduskipulääkkeet (lukuun ottamatta COX-2-estäjiä), penisilliiniryhmän antibiootit suurina annoksina.

Varfariinin samanaikaista käyttöä tulisi välttää myös sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas estävä vaikutus sytokromi P450 -järjestelmään, kuten simetidiini ja kloramfenikoli, kun sitä käytetään useita päiviä, verenvuotoriski kasvaa. Sellaisissa tapauksissa simetidiini voidaan korvata esimerkiksi ranitidiinillä tai famotidiinilla.

Aineet, jotka vähentävät varfariinin vaikutusta

NimiMahdollinen mekanismi
Kardiovaskulaariset lääkkeet
KolestyramiiniVarfariinin imeytymisen heikkeneminen ja vaikutukset enterohepaattiseen verenkiertoon
BosentaaniVarfariinin muuttuminen CYP2C9 / CYP3A4: ksi maksassa
Ruoansulatuskanavan lääkkeet
AprepitanttiVarfariinin muuttuminen CYP2C9: ksi
MesalatsiiniMahdollisuus vähentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta
SukralfaattiMahdollisuus vähentää varfariinin imeytymistä
Dermatologiset valmisteet
GriseofulvinKumariinien antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen
RetinoiditMahdollisuus vähentää varfariinin aktiivisuutta
Tartuntalääkkeet
DikloksasilliiniVarfariinin aineenvaihdunnan tehostaminen
RifampisiiniVarfariinin metabolian vahvistaminen. Vältä näiden lääkkeiden yhteiskäyttöä
Viruslääkkeet (nevirapiini, ritonaviiri)Varfariinin tehostettu metabolia CYP2C9: n välityksellä
NafcillinVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen
Korjaustoimenpiteet lihas-, nivel- ja luukipuun
FenatsoniEntsyymimetabolian indusointi, plasman varfariinipitoisuuden lasku. Varfariiniannoksen lisääminen voi olla tarpeen
RofekoksibiYhteisvaikutuksen mekanismia ei tunneta
Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet
Barbituraatit (esim. Fenobarbitaali)Varfariinin aineenvaihdunnan tehostaminen
Epilepsialääkkeet (karbamatsepiini, valproiinihappo, primidoni)Varfariinin aineenvaihdunnan tehostaminen
Masennuslääkkeet (trazodoni, mianseriini)Neljässä kliinisessä käytössä todettiin, että trazodonin ja varfariinin vuorovaikutus aiheutti PT: n ja INR: n vähenemisen, mutta tämän vuorovaikutuksen mekanismia ei tunneta. Varfariinin ja mianseriinin välistä vuorovaikutusta ei tunneta.
GlutetimidiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen lisääntyneen aineenvaihdunnan vuoksi
KlordiatsepoksidiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen
Sytostaatit
AminoglutetimidiVarfariinin aineenvaihdunnan tehostaminen
AtsatiopriiniVarfariinin imeytymisen heikkeneminen ja varfariinin metabolian lisääntyminen
MerkaptopuriiniVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen
MitotanVoi heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta
Immunosuppressantit
SiklosporiiniVarfariini lisää tai lisää syklosporiinitasoja vaikuttamalla syklosporiinin metaboliaan
Lipidejä alentavat lääkkeet
KolestyramiiniVoi vähentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta vähentämällä sen imeytymistä
Diureetit
Spironolaktoni, klooritalidoniDiureettien ottaminen voimakkaan hypovolemisen toiminnan yhteydessä voi johtaa hyytymistekijöiden pitoisuuden lisääntymiseen, mikä vähentää antikoagulanttien vaikutusta
Perinteinen lääke
Mäkikuisma (Hypericum perforatum)Parantaa varfariinin metaboliaa, jonka suorittavat CYP3A4 ja CYP1A2 (R-varfariinin metabolia) sekä CYP2C9 (S-varfariinin metabolia). Entsyymi-induktion vaikutus voi jatkua 2 viikkoa mäkikuisman käytön lopettamisen jälkeen. Jos potilas käyttää mäkikuisvalmisteita, INR on mitattava ja lopetettava. INR-seurannan tulisi olla perusteellinen, koska sen taso voi nousta mäkikuisun poistamisen myötä. Sen jälkeen varfariinia voidaan määrätä.
Ginseng (Panax-ginseng)Varfariinin konversio indusoituu maksassa. Vältä näiden lääkkeiden yhteiskäyttöä
Ruoka
Elintarvikkeet, jotka sisältävät K-vitamiinia. Eniten K-vitamiinia löytyy vihreistä vihanneksista (esimerkiksi amarantinvihreät, kaali, avokadot, parsakaali, ruusukaali, rapsiöljy, chaillot-lehdet, sipulit, korianteri (korianteri), kurkkukuoret, juurisikuri, kiivit, salaattia, minttua, vihreää sinappia, oliiviöljyä, persiljaa, herneitä, pistaasipähkinöitä, punaista merilevää, kevätsipulia, soijapapuja, teelehtiä (mutta ei teejuomaa), naurisvihreää, vesikrassi, pinaatti), siksi varfariinilla hoidettaessa näitä elintarvikkeita tulisi syödä varoenHeikennä varfariinin vaikutuksia
Vitamiinit
C-vitamiiniVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen
K-vitamiiniVarfariini estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden synteesin

Aineet, jotka parantavat varfariinin vaikutusta

NimiMahdollinen mekanismi
Lääkkeet, jotka vaikuttavat vereen ja hematopoieettisiin elimiin
Abciksimabi, tirofibaani, eptifibatidi, klopidogreeli, hepariiniLisävaikutus veren hyytymisjärjestelmään
Ruoansulatuskanavaan ja aineenvaihduntaan vaikuttavat lääkkeet
SimetidiiniSelkeä estävä vaikutus sytokromi P450 -järjestelmään (simetidiini voidaan korvata ranitidiinillä tai famotidiinilla), mikä johtaa varfariinin metabolian vähenemiseen
GlibenklamidiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
OmepratsoliVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
CVS: ään vaikuttavat lääkkeet
AmiodaroniVarfariinin metabolian heikkeneminen viikon samanaikaisen annon jälkeen. Tämä vaikutus voi jatkua 1-3 kuukautta amiodaronihoidon lopettamisen jälkeen
EtakryynihappoVoi parantaa varfariinin vaikutusta syrjäyttämällä varfariinin proteiinisidoksista
Rasvaa alentavat aineet (fluvastatiini, simvastatiini, rosuvastatiini, gemfibrotsiili, bezafibraatti, klofibraatti, lovastatiini, fenofibraatti)Kilpailu metaboliasta välittyvät CYP2C9: n ja CYP3A4: n välityksellä
PropafenoniVarfariinin metabolian heikkeneminen
KinidiiniVähentynyt hyytymistekijöiden synteesi
DiatsoksidiVoi korvata varfariinin, bilirubiinin tai muun erittäin proteiineihin sitoutuneen aineen proteiinisidoksista
DigoksiiniAntikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
PropranololiAntikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
TiklopidiiniLisääntynyt verenvuotoriski. INR-tasoa on seurattava
DipyridamoliVarfariinin tai dipyridamolin lisääntynyt taso vaikutusten voimistumisen vuoksi. Lisääntynyt verenvuotoriski (verenvuoto)
Dermatologiset aineet
Mikonatsoli (myös suun kautta otettavan geelin muodossa)Omien varfariinipuhdistumien lasku ja varfariinin vapaan osuuden kasvu plasmassa; sytokromi P450: n välittämä varfariinin vähentynyt metabolia
Urogenitaalinen järjestelmä ja sukupuolihormonit
Steroidihormonit - anaboliset ja / tai androgeeniset (danatsoli, testosteroni)Varfariinin metabolian heikkeneminen ja / tai suora vaikutus hyytymis- ja fibrinolyysijärjestelmiin
Hormonit systeemiseen käyttöön
Kilpirauhasen lääkkeetK-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden metabolian vahvistaminen
GlukagoniVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
Kihtihoito
AllopurinoliVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
SulfiinipyratsoniAntikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen sen metabolian vähenemisen ja proteiineihin liittyvien sidosten heikentymisen vuoksi
Tartuntalääkkeet
Penisilliinit suurina annoksina (kloksasilliini, amoksisilliini)Lisääntyneen verenvuodon mahdollisuus, mukaan lukien verenvuoto ikenistä, nenästä, epätavalliset mustelmat tai tummat ulosteet
TetrasykliinitMahdollisuus parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta
Sulfonamidit (sulfametitsoli, sulfafuratsoli, sulfafenatsoli)Mahdollisuus parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta
Kinolonit (siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, grepafloksasiini, nalidiksiinihappo)Varfariinin metabolian heikkeneminen
Makrolidit (atsitromysiini, klaritromysiini, erytromysiini, roksitromysiini)Varfariinin metabolian heikkeneminen
Sienilääkkeet (flukonatsoli, itrakonatsoli, ketokonatsoli, metronidatsoli)Varfariinin metabolian heikkeneminen
KloramfenikoliVarfariinin metabolian heikkeneminen, voimakas estävä vaikutus sytokromi P450 -järjestelmään
Kefalosporiinit (kefamandoli, kefaleksiini, kefmenoksiimi, kefmetatsoli, kefoperatsoni, kefuroksiimi)Varfariinin vaikutuksen vahvistaminen johtuen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden ja muiden mekanismien synteesin estämisestä
Sulfametoksatsoli + trimetopriimiVarfariinin metabolian heikkeneminen ja varfariinin siirtyminen proteiinia sitovista kohdista
Anthelmintit
LevamisoliVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
Keski-yskänlääkkeet
KodeiiniKodeiinin ja parasetamolin yhdistelmä lisää varfariinin aktiivisuutta
Korjaustoimenpiteet lihas-, nivel- ja luukipuun
AsetyylisalisyylihappoVarfariinin siirtyminen plasman albumiinista, mikä rajoittaa varfariinin metaboliaa
Tulehduskipulääkkeet - mukaan lukien atsapropatsoni, indometasiini, oksifenbutatsoni, piroksikaami, sulindakki, tolmetiini, fepratsoni, selekoksibi (pois lukien COX-2-estäjät)Kilpailu metaboliasta tapahtuu sytokromi P450 CYP2C 9 -entsyymien avulla
LeflunomidiVarfariinin metabolian rajoittaminen CYP2C9: n välityksellä
Parasetamoli (asetaminofeeni) (erityisesti 1-2 viikon jatkuvan käytön jälkeen)Varfariinin aineenvaihdunnan rajoittaminen tai vaikutus hyytymistekijöiden muodostumiseen (tämä vaikutus ei ilmene, kun otetaan alle 2 g parasetamolia päivässä)
FenyylibutatsoniVarfariinin metabolian heikkeneminen, varfariinin siirtyminen proteiinia sitovista kohdista. Tätä yhdistelmää tulisi välttää
Narkoottiset kipulääkkeet (dekstropropoksifeeni)Varfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet
Epilepsialääkkeet (fosfenytoiini, fenytoiini)Varfariinin siirtyminen proteiinia sitovista kohdista, lisääntynyt varfariinin metabolia
TramadoliKilpailu metaboliasta välittyy sytokromi P450 3A4: n kautta
Masennuslääkkeet: SSRI: t (fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini, sertraliini)Varfariinin metabolian rajoittaminen. Uskotaan, että SSRI: t rajoittavat sytokromi P450-isoentsyymiä CYP2C9. Entsyymi metaboloi voimakkaimman isomeerin, S-varfariinin. Lisäksi sekä SSRI: t että varfariini sitoutuvat voimakkaasti albumiiniin. Molempien läsnä ollessa mahdollisuus yhden yhdisteen syrjäyttämiseen albumiinista kasvaa
KloorihydraattiYhteisvaikutuksen mekanismia ei tunneta
Sytostaatit
FluorourasiiliVarfariinia metaboloivien sytokromi P450 CYP2C9 -entsyymien synteesin heikkeneminen
KapesitabiiniVähentyneet CYP2C9-isoentsyymit
ImatinibiCYP3A4-isoentsyymin kilpailukykyinen estäminen ja CYP2C9: n ja CYP2D6: n välittämä varfariinin metabolian tukahduttaminen
IfosfamidiCYP3A4: n tukahduttaminen
TamoksifeeniTamoksifeeni, CYP2C9: n estäjä, voi lisätä seerumin varfariinipitoisuutta heikentyneen metabolian takia
MetotreksaattiVarfariinin vaikutuksen vahvistaminen maksan prokoagulanttitekijöiden synteesin vähenemisen vuoksi
TegafurVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
TrastutsumabiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
FlutamidiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
SyklofosfamidiVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen muutoksen todennäköisyys, koska syklofosfamidi on antineoplastinen aine
Sytotoksiset lääkkeet
EtoposidiKumariinien antikoagulanttivaikutuksen mahdollinen tehostaminen
Immunomodulaattorit
Alfa- ja beeta-interferoniAntikoagulanttivaikutuksen kasvu ja seerumin varfariinipitoisuuden nousu edellyttävät varfariiniannoksen pienentämistä
Huumeet riippuvuuden hoitoon
DisulfiraamiVarfariinin metabolian heikkeneminen
Diureetit
MetolatsoniVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
TienyylihappoVarfariinin antikoagulanttivaikutuksen vahvistaminen
Lääkkeet keuhkoastman hoitoon
ZafirlukastZafirlukastin tason nousu tai vaikutuksen lisääntyminen varfariinin käytön aikana zafirlukastin metabolian muutosten vuoksi
Sokeria vähentävät aineet
TroglitatsoniVarfariinin tason väheneminen tai vaikutuksen heikkeneminen johtuen muutoksista varfariinin metaboliassa
Rokotteet
InfluenssarokoteMahdollisuus parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta
Malarialääkkeet
ProguanilMahdollisuus parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta yksittäisten raporttien mukaan
Ruoka
KarpaloKarpalo vähentää varfariinin metaboliaa CYP2C9: n välityksellä
Kiniiniä sisältävät virvoitusjuomatJuominen suuria määriä kiniiniä sisältäviä tonisia juomia voi vaatia varfariinin annoksen pienentämistä. Tämä vuorovaikutus voidaan selittää maksan prokoagulanttitekijöiden synteesin vähenemisellä kiniinin kanssa.
Ginkgo (Ginkgo biloba), valkosipuli (Allium sativum), angelica (Angelica sinensis), papaija (Carica papaya), salvia (Salvia miltiorrhiza)Antikoagulantin / verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen voimistuminen voi lisätä verenvuotoriskiä

Aineet, jotka vähentävät tai parantavat varfariinin vaikutusta

NimiMahdollinen mekanismi
CVS: ään vaikuttavat lääkkeet
DisopyramidiVoi heikentää tai parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta
Ravintolisä
Koentsyymi Q10Koentsyymi Q10 voi tehostaa tai estää varfariinin vaikutusta koentsyymin Q10 ja K-vitamiinin kemiallisen rakenteen samankaltaisuuden vuoksi
Muut aineet
Alkoholi (etanoli)Varfariinin metabolian estäminen tai indusointi

Varfariini voi voimistaa oraalisten hypoglykeemisten aineiden - sulfonyyliureajohdannaisten - vaikutuksia.

Jos varfariinia käytetään yhdessä yllä mainittujen lääkkeiden kanssa, INR-arvoa on seurattava hoidon alussa ja lopussa sekä mahdollisuuksien mukaan 2-3 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta..

Antotapa ja annostus

Kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan.

Hoidon keston määrää lääkäri käyttöaiheiden mukaisesti..

Seuranta hoidon aikana. MHO määritetään ennen hoidon aloittamista. Tulevaisuudessa laboratoriotarkastus suoritetaan säännöllisesti 4-8 viikon välein.

Hoidon kesto riippuu potilaan kliinisestä tilasta. Hoito voidaan peruuttaa välittömästi.

Potilaat, jotka eivät ole aiemmin ottaneet varfariinia: aloitusannos on 5 mg / vrk (2 tablettia päivässä) neljän ensimmäisen päivän ajan. Hoidon 5. päivänä MHO määritetään ja tämän indikaattorin mukaisesti määrätään lääkkeen ylläpitoannos. Yleensä huumeiden ylläpitoannos on 2,5-7,5 mg / vrk (1-3 tablettia päivässä).

Potilaat, jotka ovat aiemmin ottaneet varfariinia: Suositeltu aloitusannos on kaksinkertainen tunnettuun ylläpitoannokseen ja se annetaan kahden ensimmäisen päivän aikana. Hoitoa jatketaan tunnetulla ylläpitoannoksella. Hoidon 5. päivänä MHO: ta seurataan ja annosta säädetään tämän indikaattorin mukaisesti. On suositeltavaa pitää MHO-indeksi 2: sta 3: een laskimotromboosin, keuhkoembolian, eteisvärinän, laajentuneen kardiomyopatian, monimutkaisten sydänventtiilitautien, sydänventtiilien korvaamisen bioproteeseilla ehkäisyyn ja hoitoon. Suurempia MHO-arvoja 2,5-3,5 suositellaan proteettisille sydänventtiileille, joissa on mekaaniset proteesit ja monimutkainen akuutti sydäninfarkti.

Lapset: Varfariinin käytöstä lapsilla on vain vähän tietoja. Aloitusannos on yleensä 0,2 mg / kg / vrk normaalissa maksan toiminnassa ja 0,1 mg / kg / vrk maksan toimintahäiriössä. Ylläpitoannos valitaan MHO-indikaattoreiden mukaisesti. Suositellut MHO-tasot ovat samat kuin aikuisilla. Varfariinin nimittämisestä ja lasten hoidon seurannasta päättää kokenut asiantuntija - lastenlääkäri. Annokset valitaan taulukon mukaisesti. 1.

Varfariinin ylläpitoannoksen valinta MHO-indikaattoreiden mukaisesti

Päivä 1Jos lähtötason MHO-arvo on 1 - 1,3, latausannos on 0,2 mg / kg
Päivät 2–4, jos MHO-arvo on:Toiminnot:
välillä 1 - 1,3Toista latausannos
1,4 - 1,950% latausannoksesta
2 - 350% latausannoksesta
välillä 3,1 - 3,525% latausannoksesta
> 3.5Lopeta lääkkeen antaminen, kunnes MHO 3.5 on saavutettuLopeta lääke, kunnes MHO saavutetaan, pienimolekyylipainoinen hepariini annetaan ihon alle. Varfariinin tauon kesto riippuu MHO: sta. Lopeta varfariinin käyttö:

- 5 päivää ennen leikkausta, jos MHO> 4;

- 3 päivää ennen leikkausta, jos MHO on 3 - 4;

- 2 päivää ennen leikkausta, jos MHO on 2-3.

3. Määritä MHO illalla ennen leikkausta ja ruiskuta 0,5-1 mg K-vitamiinia1 suun kautta tai laskimoon, jos INR> 1,8.

4. Ota huomioon fraktioimattoman hepariinin infuusion tarve tai pienimolekyylipainoisen hepariinin ennalta ehkäisevä antaminen leikkauspäivänä.

5. Jatka pienimolekyylipainoisen hepariinin ihonalaista antamista 5–7 päivän ajan leikkauksen jälkeen samanaikaisesti käyttövalmiiksi saatetun varfariinin kanssa.

6. Jatka varfariinin ottamista tavallisella ylläpitoannoksella samana päivänä illalla pienten leikkausten jälkeen ja päivänä, jona potilas alkaa saada enteraalista ravintoa suurten leikkausten jälkeen..

Yliannostus

Hoidon tehokkuuden indikaattori on verenvuodon kehittymisen rajalla, joten potilaalle voi kehittyä vähäistä verenvuotoa (mukaan lukien esimerkiksi mikrohematuria, vuotavat ikenet).

Hoito: lievissä tapauksissa - lääkeannoksen pienentäminen tai hoidon lopettaminen lyhyeksi ajaksi; pienellä verenvuodolla - lääkkeen lopettaminen, kunnes tavoiteltu MHO-taso saavutetaan. Vakavan verenvuodon tapauksessa laskimonsisäinen K-vitamiinin anto, aktiivihiilen, hyytymistekijöiden tiivisteen tai tuoreen pakastetun plasman antaminen.

Jos oraalisia antikoagulantteja ilmoitetaan tulevaa reseptiä varten, suuria annoksia K-vitamiinia tulisi välttää, koska varfariiniresistenssi kehittyy 2 viikon kuluessa.

Yliannostuksen hoito-ohjelmat

MHO-tasoSuositukset
Pienen verenvuodon sattuessa
yhdeksänLopeta varfariinin käyttö, määrää K-vitamiinia 3-5 mg suun kautta
Lääkkeen peruuttaminen on esitetty
5-9 (leikkaus suunniteltu)Lopeta varfariinin käyttö ja määrätä K-vitamiinia annoksina 2-4 mg suun kautta (24 tuntia ennen suunniteltua leikkausta)
> 20 tai voimakas verenvuotoK-vitamiini 10 mg: n annoksena hitaana laskimonsisäisenä infuusiona, protrombiinikompleksitekijöiden konsentraattien tai tuoreen pakastetun plasman tai kokoveren verensiirrolla. Tarvittaessa annetaan K-vitamiinia uudelleen 12 tunnin välein

Hoidon jälkeen potilaan pitkäaikainen tarkkailu on välttämätöntä, koska T1/2 varfariini on 20-60 tuntia.

erityisohjeet

Varfariinihoidon edellytys on potilaan tiukka noudattaminen määrättyyn lääkeannokseen..

Alkoholismista kärsivät sekä dementiapotilaat eivät välttämättä pysty noudattamaan määrättyä varfariinihoitoa.

Tilat, kuten kuume, kilpirauhasen liikatoiminta, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, alkoholismi ja siihen liittyvät maksavauriot, voivat lisätä varfariinin vaikutusta. Kilpirauhasen vajaatoiminnassa varfariinin vaikutus voi heikentyä. Munuaisten vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän tapauksessa vapaan varfariinifraktion taso nousee veriplasmassa, mikä samanaikaisista sairauksista riippuen voi johtaa sekä vaikutuksen lisääntymiseen että vähenemiseen. Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä varfariinin vaikutus lisääntyy.

Kaikissa yllä mainituissa olosuhteissa MHO-tasoa on seurattava huolellisesti.

Varfariinia saaville potilaille suositellaan parasetamolia, tramadolia tai opiaatteja kivun lievittämiseen.

Potilailla, joilla on mutaatio CYP2C9-entsyymiä koodaavassa geenissä, T on pidempi1/2 varfariini. Nämä potilaat tarvitsevat pienempiä lääkeannoksia, koska verenvuotoriski kasvaa tavallisten terapeuttisten annosten kanssa.

Varfariinia ei tule antaa potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, koska valmisteessa on laktoosia (apuaineena)..

Jos nopea antitromboottinen vaikutus on tarpeen, on suositeltavaa aloittaa hoito ottamalla käyttöön hepariini; sitten 5-7 päivän ajan tulisi suorittaa yhdistelmähoito hepariinin ja varfariinin kanssa, kunnes tavoiteltu MHO-taso säilyy 2 päivän ajan (katso "Annostus ja antaminen")..

Potilailla, joilla on proteiini C: n puutos, on ihonekroosin vaara varfariinihoidon alkaessa. Tällainen hoito tulisi aloittaa ilman varfariinin latausannosta, jopa hepariinin kanssa. Potilaat, joilla on proteiini S-puutos, voivat myös olla vaarassa, ja varfariinihoidon aloittamista suositellaan hitaammin näissä olosuhteissa..

Yksilöllisen varfariiniresistenssin tapauksessa (mikä on hyvin harvinaista) terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi tarvitaan 5-20 varfariinia. Jos varfariinin ottaminen tällaisille potilaille on tehotonta, on määritettävä muut mahdolliset syyt - varfariinin samanaikainen anto muiden lääkkeiden kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset"), riittämätön ruokavalio, laboratoriovirheet.

Iäkkäiden potilaiden hoito tulee suorittaa erityisillä varotoimilla, koska hyytymistekijöiden ja maksan aineenvaihdunnan synteesi tällaisilla potilailla vähenee, minkä seurauksena varfariinin vaikutuksesta voi ilmetä liiallinen vaikutus.

Varovaisuutta on suositeltava munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, minkä seurauksena MHO-tasoa tulisi seurata useammin potilailla, joilla on hyperkoaguloitumisriski, esimerkiksi vaikeassa valtimoverenpainetaudissa tai munuaissairaudessa (katso "Annostus ja antaminen")..

Julkaisumuoto

Tabletit, 2,5 mg: muovipulloissa, suljettu kierrekorkkeilla, joiden alle on asennettu repäisyrenkailla varustetut tiivisteet, jotka mahdollistavat ensimmäisen aukon hallinnan, 50 tai 100 kpl. 1 fl. pahvilaatikossa.

Valmistaja

Nycomed Tanska APS. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Tanska.

Kuluttajavaatimukset tulee lähettää Takeda Pharmaceuticals LLC: lle. 119048, Moskova, st. Usacheva, 2, rakennus 1.

Puh. (495) 933-55-11; faksi: (495) 502-16-25.